1. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  2. PDK-1 Autophagy
  3. OSU-03012

OSU-03012  (Synonyms: AR-12; PDK1 inhibitor AR-12)

目录号: HY-10547 纯度: 98.88%
COA 产品使用指南

OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

OSU-03012 Chemical Structure

OSU-03012 Chemical Structure

CAS No. : 742112-33-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥506
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥700
In-stock
25 mg ¥1300
In-stock
50 mg ¥2100
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) is a blood-brain permeable PDK-1 inhibitor with an IC50 of 5 μM[1][3].

IC50 & Target

IC50: 5 μM (PDK-1)[1]

体外研究
(In Vitro)

OSU-03012 抑制 PC-3 细胞活力,IC50 值为 5 μM。研究了 OSU-03012 在添加 10% FBS 的培养基中对 PC-3 细胞增殖的影响。OSU-03012 在 1% FBS 的培养基中诱导 PC-3 细胞凋亡,呈剂量依赖性。该过程导致了 DNA 断裂和 PARP 切割。OSU-03012 能有效抑制 PC-3 细胞在亚 μM 水平的增殖,与 1% 血清的结果一致[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

所有 SCID/Rag2 小鼠均出现 2 个 MDA-MB-435/LCC6/Her-2 肿瘤,并被分配到对照或 OSU-03012 (200 mg/kg) 治疗组,口服 3 天。与接受载体对照的小鼠肿瘤相比,OSU-03012 显著降低肿瘤中 EGFR 蛋白的表达水平约 48%。OSU-03012还能阻止 Y-box 结合蛋白-1 (YB-1) 在 1b 和 2a 位点与 EGFR 启动子结合[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

460.45

Formula

C26H19F3N4O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (217.18 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1718 mL 10.8589 mL 21.7179 mL
5 mM 0.4344 mL 2.1718 mL 4.3436 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.43 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.88%

参考文献
Cell Assay
[1]

PC-3 (p53-/-) human androgen-nonresponsive prostate cancer cells are cultured in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS) at 37°C in a humidified incubator containing 5% CO2. The effect of Celecoxib and its derivatives (e.g., OSU-03012) (2.5 μM, 5 μM, 7.5 μM and 10 μM) on PC-3 cell viability is assessed by using the MTT assay in six replicates. Cells are grown in 10% FBS- supplemented RPMI 1640 in 96-well, flat-bottomed plates for 24 h, and are exposed to various concentrations of Celecoxib derivatives (e.g., OSU-03012) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) in 1% serum-containing RPMI 1640 for different time intervals. Controls receive DMSO vehicle at a concentration equal to that in drug-treated cells. The medium is removed, replaced by 200 μL of 0.5 mg/mL of MTT in 10% FBS-containing RPMI 1640, and cells are incubated in the CO2 incubator at 37°C for 2 h. Supernatants are removed from the wells, and the reduced MTT dye is solubilized in 200 μL/well DMSO. Absorbance at 570 nm is determined on a plate reader[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice[2]
SCID/Rag2m mice (6-8 weeks old, female) are subcutaneously injected with 1×107 MDA-MB-435/LCC6 cells stably transfected with HER-2/neu. Each mouse is inoculated with the cells on the right and left sides of the lower back. A total of eight mice are injected, each harboring two tumors. After 6 weeks, the mice are randomly assigned into groups (vehicle, 0.5% methyl cellulose/0.1% Tween 80, or OSU-03012 at 200 mg/kg/day). Mice are dosed daily for 3 days with either the vehicle or OSU-03012 by oral gavage. On the fourth day, the study is terminated, mice are sacrificed, and the tumors are collected for chromatin immunoprecipitation (ChIP) and protein isolations.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

OSU-03012 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1718 mL 10.8589 mL 21.7179 mL 54.2947 mL
5 mM 0.4344 mL 2.1718 mL 4.3436 mL 10.8589 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0859 mL 2.1718 mL 5.4295 mL
15 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4479 mL 3.6196 mL
20 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0859 mL 2.7147 mL
25 mM 0.0869 mL 0.4344 mL 0.8687 mL 2.1718 mL
30 mM 0.0724 mL 0.3620 mL 0.7239 mL 1.8098 mL
40 mM 0.0543 mL 0.2715 mL 0.5429 mL 1.3574 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4344 mL 1.0859 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3620 mL 0.9049 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1357 mL 0.2715 mL 0.6787 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1086 mL 0.2172 mL 0.5429 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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