2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. PERK

PERK (蛋白激酶R样内质网激酶)

Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase; PKR-like endoplasmic reticulum kinase

蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶 (PERK) 是四种已知激酶之一，它通过使真核起始因子 2 α (eIF2α) 或其他信号转导级联失活来应对细胞应激。PERK 在胰腺 β 细胞中高度表达，对 β 细胞的发育、分化和功能至关重要。

PERK 是一种 I 型 ER 膜蛋白，含有面向 ER 腔的应激感应域、跨膜片段和胞浆激酶域。ER 中未折叠蛋白的增加会导致 ER 伴侣从 PERK 的应激感应域中释放出来，从而导致其通过多个丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基的寡聚化和自磷酸化而被激活。激活后，PERK 会在丝氨酸 51 位点磷酸化 eIF2α，使其成为核糖体翻译起始复合物的抑制剂，从而降低整体蛋白质合成。翻译减少可减轻 ER 负担，为细胞提供时间来处理或降解累积的未折叠蛋白质以恢复 ER 稳态。尽管整体蛋白质合成减少，但某些 mRNA（如 ATF4）的翻译有所增加，这些 mRNA 会调节细胞存活途径并增强 UPR 功能。干扰癌细胞中的 PERK 功能可能会限制其在缺氧或营养缺乏条件下生长的能力，并导致细胞凋亡或肿瘤生长抑制。

Protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) is one of four known kinases that respond to cellular stress by deactivating the eukaryotic initiation factor 2 α (eIF2α) or other signal transduction cascades. PERK is highly expressed in pancreatic beta-cells and is essential in the beta-cell's development, differentiation and function.

PERK is a type I ER membrane protein containing a stress-sensing domain facing the ER lumen, a transmembrane segment, and a cytosolic kinase domain. Increase in unfolded proteins in the ER causes release of ER chaperones from the stress-sensing domain of PERK, which results in its activation via oligomerization and autophosphorylation at multiple serine, threonine, and tyrosine residues. Upon activation, PERK phosphorylates eIF2α at serine 51, rendering it an inhibitor of the ribosome translation initiation complex, consequently reducing overall protein synthesis. The reduction in translation reduces the ER burden, providing time for the cell to process or degrade the accumulated unfolded proteins to restore ER homeostasis. Although global protein synthesis is decreased, there is specific increased translation of certain mRNAs, such as ATF4, which modulate cellular survival pathways and enhance UPR function. Interfering with PERK function in cancer cells may limit their ability to thrive under hypoxia or nutrient deprived conditions and lead to apoptosis or tumor growth inhibition.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135220
    PERK-IN-2 Inhibitor 99.29%
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。
    PERK-IN-2
  • HY-N1500
    Pulegone

    胡薄荷酮

    		Inhibitor 99.57%
    Pulegone 是一种广泛存在于多种植物精油中的单萜酮类化合物，也可作为鸟类驱避剂。Pulegone 具有抗炎、抗菌、抗真菌和抗痛觉过敏等多种活性。Pulegone 对沙门氏菌属细菌效果显著。
    Pulegone
  • HY-B0168A
    Milnacipran hydrochloride

    盐酸米那普仑

    		Inhibitor 99.71%
    Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride
  • HY-123205
    Oxatomide

    奥沙米特

    		Inhibitor 98.11%
    Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。
    Oxatomide
  • HY-101795
    Larixyl acetate Inhibitor 99.46%
    Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂，对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 预防 HPV，对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。
    Larixyl acetate
  • HY-N0687
    Vindoline

    文多灵

    		Inhibitor 99.95%
    Vindoline 是一种口服活性长春花生物碱。Vindoline 可从 Catharanthus roseus 叶片中提取。Vindoline 对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。Vindoline 缓解凋亡 (Apoptosis)、抑制 p-p65 和 p-ERK。Vindoline 改善糖尿病、骨质流失、骨关节炎和肾损伤。
    Vindoline
  • HY-N0777
    Isorhamnetin-3-O-glucoside Activator 99.96%
    Isorhamnetin-3-O-glucoside 是一种口服活性的天然化合物。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可增加 P-ERK、ERK、P-Akt (Ser473)、P-PI3K 和 PDX-1。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可下调 C/EBPα 并抑制脂肪酶。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可降低脂质并抑制肥胖。
    Isorhamnetin-3-O-glucoside
  • HY-N0924
    (±)-Stylopine

    四氢黄连碱

    		Inhibitor 99.86%
    (±)-Stylopine (Tetrahydrocoptisine) 是一种生物碱化合物。(±)-Stylopine 可从植物 Corydalis 的块茎中分离出来。(±)-Stylopine 可抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生，并减弱 p38 MAPK、ERK1/2 的磷酸化。(±)-Stylopine 可抑制 NF-κB 的表达。(±)-Stylopine 具有抗炎活性。(±)-Stylopine 对足部水肿、胃溃疡、焦虑、抑郁和急性肺损伤具有保护作用。
    (±)-Stylopine
  • HY-159795
    Claturafenib Inhibitor 99.95%
    Claturafenib (PF-07799933) 是一种口服活性的全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制细胞中的 pERK (在 HT29 细胞中的 IC50 值为 1.6 nM)。Claturafenib 对 BRAFG469A 突变型非小细胞肺癌、BRAFK601E 突变型黑色素瘤具有抗癌活性。
    Claturafenib
  • HY-137813
    PERK-IN-4 Inhibitor 98.21%
    PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
    PERK-IN-4
  • HY-N0911
    Rehmannioside A

    地黄甙 A

    		Inhibitor 99.96%
    Rehmannioside A 是一种可以从 Rehmanniae radix 分离得到的化合物。Rehmannioside A 是 CYP3A4、2C9 和 2D6 的抑制剂，IC50 分别为 10.08、12.62 和 16.43 μM。Rehmannioside A 具有抗炎抗氧化、抗凋亡 (apoptosis)、抗铁死亡 (ferroptosis)、改善认识和神经保护的活性。Rehmannioside A 可用于神经系统和炎症相关疾病的研究。
    Rehmannioside A
  • HY-N6866
    Gomisin N

    戈米辛N

    		Activator 99.94%
    Gomisin N 是一种口服活性的木脂素化合物。Gomisin N 可从 Schisandra chinensis 中分离得到。Gomisin N 在多种细胞中诱导凋亡 (Apoptosis)。Gomisin N 激活 AMPK、Akt、MAPK/ERK、Nrf2、caspase-3 和 PARP-1。Gomisin N 抑制 GSK3β、一氧化氮 (NO) 和促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α)。Gomisin N 具有抗炎、抗氧化、抗肥胖、抗糖尿病、抑制黑色素生成活性。Gomisin N 对宫颈癌和肝癌具有抗肿瘤活性。Gomisin N 改善阿尔兹海默症。
    Gomisin N
  • HY-101991
    ML291 Activator 99.80%
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-50670
    DGAT-1 inhibitor 2 Activator
    DGAT-1 inhibitor 2 是一种口服活性 DGAT-1 抑制剂，对人 DGAT-1 和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 15 nM 和 9 nM。DGAT-1 inhibitor 2 增加 ROS 浓度、GRP78、PERK 的蛋白丰度。DGAT-1 inhibitor 2 增加脂肪酸处理的细胞中 SREBF1、CPT1A 和 MTTP 的 mRNA。DGAT-1 inhibitor 2 改善肥胖。
    DGAT-1 inhibitor 2
  • HY-112056
    DIM-C-pPhCO2Me 99.47%
    DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhCO2Me 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。DIM-C-pPhCO2Me 降低 PAX3-FOXO1A、N-Myc、Rassf4、MyoD1、Grem1 和DAPK1 蛋白。DIM-C-pPhCO2Me 降低 TXNDC5 和 IDH1 的表达，诱导 ER 应激标志物 (CHOP、ATF4 和 p-PERK)。DIM-C-pPhCO2Me 抑制肾细胞癌、乳腺癌。DIM-C-pPhCO2Me 也可用于横纹肌肉瘤研究。
    DIM-C-pPhCO2Me
  • HY-N5083
    Saponarin

    皂草甙

    		Inhibitor 99.95%
    Saponarin 是一种口服活性黄酮类化合物。Saponarin 可从 Gypsophila trichotoma 中分离。Saponarin 抑制 ERK/p38、NF-κB 和 MAPK 磷酸化、激活 AMPK。Saponarin 减少 IL-1β、COX-2。Saponarin 具有抗氧化、抗炎、保肝、降糖、降血压的作用。Saponarin 改善睡眠障碍。
    Saponarin
  • HY-111237
    Butyrolactone I 99.80%
    Butyrolactone I 是口服活性的 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂。Butyrolactone I 抑制 NF-κB、cdc2 激酶、Bax 和 ROS 产生，调节 PERK/CHOP。Butyrolactone I 可减轻热应激引起的凋亡 (Apoptosis)。Butyrolactone I 具有抗炎和肠道保护作用。Butyrolactone I 对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、前列腺癌和白血病具有抗肿瘤作用。Butyrolactone I 可用于 NASH 研究。
    Butyrolactone I
  • HY-N1198
    Strictosamide Inhibitor 99.94%
    Strictosamide 是一种可以从 Nauclea officinalis 中分离得到的化合物。Strictosamide 具有抗炎、镇痛、抗疟原虫、抗真菌和促伤口愈合等多种活性。
    Strictosamide
  • HY-129138
    Cyanidin 3,5-diglucoside chloride Inhibitor 99.37%
    Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 是一种花青素。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 抑制炎症细胞因子 (IL-1α、IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO 的产生。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 抑制 STAT3、IκB、ERK、p38 和 AKT 的磷酸化。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 抑制高压引起的 GLAST 降低。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 具有抗炎和调节皮肤屏障的功效。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 可用于视网膜研究。
    Cyanidin 3,5-diglucoside chloride
  • HY-123037
    Triadimefon

    三唑酮

    		Inhibitor 98.12%
    Triadimefon 是一种口服活性杀真菌 (fungicide) 剂。Triadimefon 显著降低 AKT1 和 ERK1/2 的磷酸化。Triadimefon 显著提高 pAMPK 水平，但不影响总 AMPK 水平。Triadimefon 抑制酿酒酵母生长、扰乱激素稳态 (影响睾酮等合成)、抑制大鼠胎儿肾上腺发育、诱导肝细胞代谢转变、损害空间学习记忆。
    Triadimefon
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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