2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage MAPK/ERK Pathway
  3. Histamine Receptor P2X Receptor 5-HT Receptor Apoptosis PERK p38 MAPK COX
  4. Oxatomide

Oxatomide  (Synonyms: 奥沙米特; KW-4354)

目录号: HY-123205 纯度: 98.11%
COA 产品使用指南 技术支持

Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Oxatomide

Oxatomide Chemical Structure

CAS No. : 60607-34-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Oxatomide:

Oxatomide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Histamine Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型
H1 Receptor H2 Receptor H3 Receptor H4 Receptor Histamine Receptor

查看 P2X Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型
P2X1 Receptor P2X2 Receptor P2X3 Receptor P2X4 Receptor P2X7 Receptor

查看 5-HT Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型
5-HT Receptor 5-HT1 Receptor 5-HT2 Receptor 5-HT3 Receptor 5-HT4 Receptor 5-HT5 Receptor 5-HT6 Receptor 5-HT7 Receptor

查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

查看 COX 亚型特异性产品:

查看所有亚型
COX COX-1 COX-2 COX-3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Oxatomide (KW-4354) is an orally active dual antagonist of the H1-histamine receptor and the P2X7 receptor, as well as an inhibitor of serotonin. Oxatomide possesses antihistaminic, antiallergic and anti-inflammatory activities. Oxatomide can be used in the research of allergic diseases[1][2][3][4].

IC50 & Target[1]

P2X7 Receptor

 

H1 Receptor

 

serotonin

 

COX-2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 EC50
25.1 μM
Compound: Oxatomide
Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
3.5 μM
Compound: Oxatomide
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
7.1 μM
Compound: Oxatomide
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
体外研究
(In Vitro)

Oxatomide (1-30 μM; 0-60 s) 在 N18TG2 细胞中抑制了 1 mM ATP 诱导的 [Ca2+]i 升高，IC50 为 3.37 μM[1]。
Oxatomide (10 μM; 预处理) 在 N18TG2 细胞中抑制了 ATP 诱导的 ERK 和 p38 MAPK 磷酸化[1]。
Oxatomide (10 μM; 预处理) 在 J774 巨噬细胞中抑制了 BzATP 诱导的 COX-2 和 MIP-2 mRNA 上调，以及 MIP-2 分泌[1]。
Oxatomide (0-30 μM; 0-48 h) 能促进外周血嗜酸性粒细胞凋亡并抑制 IL-5 诱导的存活[2]。
Oxatomide (0.1-10 μM; 15 min) 在人嗜碱性粒细胞中抑制组胺和 LTC4 的免疫释放[3]。
Oxatomide (0.1-10 μM; 15 min) 在人皮肤肥大细胞中抑制抗 IgE 或抗 FcεRI 刺激后组胺、类胰蛋白酶和 PGD2 的释放[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Oxatomide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Oxatomide (5-30 mg/kg; 灌胃; 5 天-2 周) 在免疫介导的渗出性中耳炎龙猫模型中具有改善作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Healthy chinchillas (350-600 g) with immune-mediated otitis media model[4]
Dosage: 5, 10 and 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; 5 days and 2 weeks
Result: Alleviated the experimental otitis media with effusion at doses of 10 and 30 mg/kg.
Significantly reduced the mean LTD4 concentration in middle ear effusion at dose of 30 mg/kg.
Was rapidly absorbed and transported to the middle ear by oral administration.
Clinical Trial
分子量

426.55

Formula

C27H30N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

奥沙米特
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (586.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3444 mL 11.7220 mL 23.4439 mL
5 mM 0.4689 mL 2.3444 mL 4.6888 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Oxatomide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3444 mL 11.7220 mL 23.4439 mL 58.6098 mL
5 mM 0.4689 mL 2.3444 mL 4.6888 mL 11.7220 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1722 mL 2.3444 mL 5.8610 mL
15 mM 0.1563 mL 0.7815 mL 1.5629 mL 3.9073 mL
20 mM 0.1172 mL 0.5861 mL 1.1722 mL 2.9305 mL
25 mM 0.0938 mL 0.4689 mL 0.9378 mL 2.3444 mL
30 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7815 mL 1.9537 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5861 mL 1.4652 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4689 mL 1.1722 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3907 mL 0.9768 mL
80 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2930 mL 0.7326 mL
100 mM 0.0234 mL 0.1172 mL 0.2344 mL 0.5861 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Oxatomide60607-34-3KW-4354奥沙米特KW4354KW 4354Histamine ReceptorP2X Receptor5-HT ReceptorApoptosisPERKp38 MAPKCOXP2XRsSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorProtein kinase R-like endoplasmic reticulum kinasePKR-like endoplasmic reticulum kinaseCyclooxygenaseP2X7anti-allergicantihistamineATPCa2+serotoninH1-histamineimmune-mediated otitis media modelN18TG2 cellsJ774 macrophagesperipheral blood eosinophilshuman basophilshuman skin mast cellsInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Oxatomide
目录号：
HY-123205
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z