1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phospholipase

Phospholipase (磷脂酶)

磷脂酶 (Phospholipase) 是一类非常复杂的酶,可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶是根据其催化的酶促反应来定义的。磷脂酶分为磷脂酶 A,其成员包括 A1 和 A2;磷脂酶 B,可进行 A1 和 A2 的反应;磷脂酶 C;以及磷脂酶 D。

磷脂酶 A2 (PLA2) 催化甘油磷脂 sn-2 位水解,生成脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶 C (PLC) 将磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 转化为肌醇 1,4,5-三磷酸 (IP3) 和二酰甘油 (DAG)。DAG 和 IP3 各自控制不同的细胞过程,也是合成其他重要信号分子的底物。因此,PLC 是许多重要的连锁调节网络的核心。磷脂酶 D (PLD) 是一种必需酶,负责产生脂质第二信使磷脂酸 (PA),而磷脂酸参与基本细胞过程,包括膜运输、肌动蛋白细胞骨架重塑、细胞增殖和细胞存活。

Phospholipase is a member of a very complex group of enzymes that break down phospholipids into fatty acids and other compounds. Phospholipases are defined by the enzymatic reaction they catalyze. The classes are phospholipase A, which has members A1 and A2; phospholipase B, which can carry out the reactions of both A1 and A2; phospholipase C; and phospholipase D.

Phospholipase A2 (PLA2) catalyses the hydrolysis of the sn-2 position of glycerophospholipids to yield fatty acids and lysophospholipids. Phospholipase C (PLC) converts phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) to inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). DAG and IP3 each control diverse cellular processes and are also substrates for synthesis of other important signaling molecules. PLC is thus central to many important interlocking regulatory networks. Phospholipase D (PLD) is an essential enzyme responsible for the production of the lipid second messenger phosphatidic acid (PA), which is involved in fundamental cellular processes, including membrane trafficking, actin cytoskeleton remodeling, cell proliferation and cell survival.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158145
    DS55980254 Inhibitor 99.65%
    DS55980254 是口服有效的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1) 抑制剂,从而阻断细胞内磷脂酰丝氨酸的合成。PTDSS1 缺陷会影响细胞膜磷脂成分的平衡,并激活 B 细胞受体 (BCR) 信号通路。
    DS55980254
  • HY-17569
    Difluprednate

    二氟孕甾丁酯

    Inhibitor 99.64%
    Difluprednate 是一种糖皮质激素受体 (GC 受体) 激动剂,Ki 为 0.78 nM。Difluprednate 活性代谢物 21-deacetylated difluprednate (DFB) 是 GC 受体的竞争性激动剂,Ki 为 0.061 nM。Difluprednate 通过代谢为 DFB 与 GC 受体结合,调节炎症介质基因的转录,从而发挥抗炎活性。Difluprednate 可用于眼部炎症相关的研究,如术后炎症、前葡萄膜炎等。
    Difluprednate
  • HY-150412
    VU0364739 Inhibitor 99.16%
    VU0364739 是一种选择性的 PLD2 抑制剂 (IC50: 22 nM)。VU0364739 减少癌细胞增殖。
    VU0364739
  • HY-11059
    KH064 Inhibitor 99.47%
    KH064 是一种 D-酪氨酸衍生物,是口服有效的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂,对人非胰腺分泌型 PLA2 异构体 IIa (hnpsPLA2-IIa) 的 IC50 为 29 nM。sPLA2 inhibitor 1 具有抗炎活性。
    KH064
  • HY-101015A
    OBAA Inhibitor 99.27%
    OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。
    OBAA
  • HY-112713
    SMS2-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    SMS2-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2) 抑制剂,对 SMS2 和 SMS1 的 IC50 值分别为 100 nM 和 56 μM。可减轻慢性炎症反应。
    SMS2-IN-2
  • HY-157562
    DS68591889 Antagonist 99.18%
    DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis)。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
    DS68591889
  • HY-17448
    Varespladib methyl Inhibitor 99.90%
    Varespladib methyl (A-002; LY333013) 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
    Varespladib methyl
  • HY-141570
    Lyso-PAF C-16 99.84%
    Lyso-PAF C-16 是 lysoplasmalogen (LysoPls)-specific phospholipase D (LysoPLD) (LysoPls 特异性磷脂酶 D) 的底物。Lyso-PAF C-16 选择性地与花生四烯酸酰基化。
    Lyso-PAF C-16
  • HY-108607
    PACOCF3 Inhibitor ≥98.0%
    PACOCF3 (Palmityltrifluoromethylketone) 是一种选择性磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 抑制剂,IC50 为 3.8 μM。PACOCF3 改变肾小管细胞中的 Ca2+ 信号传导。
    PACOCF3
  • HY-103593
    LCL521 Inhibitor 99.39%
    LCL521 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
    LCL521
  • HY-103593A
    LCL521 dihydrochloride Inhibitor 98.12%
    LCL521 dihydrochloride 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。
    LCL521 dihydrochloride
  • HY-P0233A
    Melittin TFA

    蜂毒肽 三氟乙酸盐

    Activator 99.17%
    Melittin TFA 是一种PLA2激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。
    Melittin TFA
  • HY-115403
    FKGK18 Inhibitor ≥99.0%
    FKGK18 是一种选择性的 group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂。FKGK18 是一种氟酮基化合物,对 iPLA2β 和 iPLA2γ 的 IC50 值为 50 nM 和 3 μM。FKGK18 可用于 β 细胞凋亡和糖尿病的研究。
    FKGK18
  • HY-119093
    Halopemide Inhibitor 99.65%
    Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神活性分子。
    Halopemide
  • HY-116165
    ML-298 Inhibitor ≥98.0%
    ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML-298
  • HY-19415
    SB-435495 Inhibitor 99.71%
    SB-435495 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。
    SB-435495
  • HY-14952
    Giripladib Inhibitor 99.68%
    Giripladib (PLA-695) 是一种吲哚类的胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂。Giripladib 可用于骨关节炎和乳腺癌研究。
    Giripladib
  • HY-101195
    DL-erythro-Dihydrosphingosine Inhibitor ≥98.0%
    DL-erythro-Dihydrosphingosine 是一种有效的 PKC 和磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
    DL-erythro-Dihydrosphingosine
  • HY-107416
    RHC 80267 Inhibitor 99.41%
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
    RHC 80267
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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