1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phospholipase

Phospholipase (磷脂酶)

磷脂酶 (Phospholipase) 是一类非常复杂的酶,可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶是根据其催化的酶促反应来定义的。磷脂酶分为磷脂酶 A,其成员包括 A1 和 A2;磷脂酶 B,可进行 A1 和 A2 的反应;磷脂酶 C;以及磷脂酶 D。

磷脂酶 A2 (PLA2) 催化甘油磷脂 sn-2 位水解,生成脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶 C (PLC) 将磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 转化为肌醇 1,4,5-三磷酸 (IP3) 和二酰甘油 (DAG)。DAG 和 IP3 各自控制不同的细胞过程,也是合成其他重要信号分子的底物。因此,PLC 是许多重要的连锁调节网络的核心。磷脂酶 D (PLD) 是一种必需酶,负责产生脂质第二信使磷脂酸 (PA),而磷脂酸参与基本细胞过程,包括膜运输、肌动蛋白细胞骨架重塑、细胞增殖和细胞存活。

Phospholipase is a member of a very complex group of enzymes that break down phospholipids into fatty acids and other compounds. Phospholipases are defined by the enzymatic reaction they catalyze. The classes are phospholipase A, which has members A1 and A2; phospholipase B, which can carry out the reactions of both A1 and A2; phospholipase C; and phospholipase D.

Phospholipase A2 (PLA2) catalyses the hydrolysis of the sn-2 position of glycerophospholipids to yield fatty acids and lysophospholipids. Phospholipase C (PLC) converts phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) to inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). DAG and IP3 each control diverse cellular processes and are also substrates for synthesis of other important signaling molecules. PLC is thus central to many important interlocking regulatory networks. Phospholipase D (PLD) is an essential enzyme responsible for the production of the lipid second messenger phosphatidic acid (PA), which is involved in fundamental cellular processes, including membrane trafficking, actin cytoskeleton remodeling, cell proliferation and cell survival.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12825
    BHPI Activator ≥98.0%
    BHPI是核内受体 ERα 抑制剂。BHPI 可激活 PLCγUPR。BHPI 对乳腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌具有抗肿瘤活性。
    BHPI
  • HY-W012595
    Benzylideneacetone

    苯亚甲基丙酮

    Inhibitor 99.66%
    Benzylideneacetone (Benzalacetone) 是一种口服有效的抗生素、酪氨酸酶、磷脂酶 A2 抑制剂和免疫抑制剂。Benzylideneacetone 对部分革兰氏阴性植物致病细菌有抗菌活性。Benzylideneacetone 也可用于化学品、药物的合成,以及作为某些食品的调味添加剂。
    Benzylideneacetone
  • HY-145653
    GSK2647544 Inhibitor 99.50%
    GSK2647544 是一种口服的、选择性的 Lp-PLA2 抑制剂。Lp-PLA2是一种钙非依赖性磷脂酶 A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌。
    GSK2647544
  • HY-120986
    (S)-Bromoenol lactone Inhibitor ≥99.0%
    (S)-Bromoenol lactone ((S)-BEL) 是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2β (iPLA2β) 抑制剂,它抑制大鼠主动脉平滑肌(A10)细胞中血管加压素诱导的花生四烯酸的释放, IC50 为 2 µM。
    (S)-Bromoenol lactone
  • HY-128035
    ML-211 Inhibitor 98.06%
    ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1) (IC50=17 nM) 和 LYPLA2 (IC50=30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11,其IC50 值为 10 nM,但在 20 个丝氨酸水解酶组合中,对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
    ML-211
  • HY-116141
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 99.19%
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA;HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC;HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate
  • HY-18570A
    1-Naphthaleneacetic acid potassium salt

    1-萘乙酸钾盐

    Inhibitor 99.64%
    1-Naphthaleneacetic acid potassium salt (Potassium 1-Naphthaleneacetate) 是一种合成的植物生长素,可以促进植物生长。1-Naphthaleneacetic acid potassium salt 也是一种 PLA2 抑制剂,IC50 值为 13.16 μM。
    1-Naphthaleneacetic acid potassium salt
  • HY-N1450
    Aristolochic acid C

    马兜铃酸 C

    Inhibitor 99.77%
    Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2PLA2) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。
    Aristolochic acid C
  • HY-155111
    nSMase2-IN-1 98.24%
    nSMase2-IN-1 是一种口服有效的中性鞘磷脂酶2 (nSMase2) 抑制剂,其 IC50 值为0.13 ± 0.06 μM。nSMase2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定,口服后脑血浆比值较高。nSMase2-IN-1 可用于神经系统相关疾病的研究。
    nSMase2-IN-1
  • HY-W012595A
    trans-Benzylideneacetone

    亚苄基丙酮

    Inhibitor 99.44%
    trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。
    trans-Benzylideneacetone
  • HY-W019838S
    D-Erythro-dihydrosphingosine-d7 Inhibitor 99.00%
    D-Erythro-dihydrosphingosine-d7 是 D-Erythro-dihydrosphingosine 的氘代物。D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
    D-Erythro-dihydrosphingosine-d<sub>7</sub>
  • HY-155774
    VU533 99.71%
    NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂,其 EC50 值为0.30 µM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性,增加巨噬细胞的胞葬作用,可用于心脏代谢疾病的研究。
    VU533
  • HY-N8213
    Rapanone

    拉帕酮

    Inhibitor 99.20%
    Rapanone 是一种天然苯醌。Rapanone 具有广泛的生物作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫。Rapanone 还是一种有效和选择性的人滑膜 PLA2 抑制剂,IC50 值为 2.6 μM。
    Rapanone
  • HY-164838
    ABC47 Inhibitor 99.80%
    ABC47 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serine hydrolases) 抑制剂。ABC47 对 ABHD4ABHD3IC50 分别为 0.03 和 0.1 μM。ABC47 在婴儿神经元蜡样脂褐素沉积症研究中起着重要作用。
    ABC47
  • HY-W100403
    Choline tosylate

    甲苯磺酸胆碱; 胆碱对甲苯磺酸盐

    Inhibitor 99.41%
    Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
    Choline tosylate
  • HY-13402A
    Varespladib sodium

    伐瑞拉迪钠; 伐瑞拉地钠

    Inhibitor ≥98.0%
    Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
    Varespladib sodium
  • HY-155342
    A3373 Inhibitor 99.06%
    A3373 是一种新型化学磷脂酶 (Phospholipase) D1 (PLD1) 和 PLD2 抑制剂,IC50 值分别为 325 nM 和 15.15?μM,可抑制 LPS 诱导的免疫反应,在自身免疫性关节炎、骨脱矿和破骨细胞生成中发挥重要作用。
    A3373
  • HY-118994
    ARN19874 Inhibitor 99.54%
    ARN19874 是一种选择性的的,非竞争性的可逆的N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶D (NAPE-PLD) 抑制剂,IC50 值为 ~34 μM。
    ARN19874
  • HY-133149
    Lp-PLA2-IN-3 Inhibitor 99.94%
    Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
    Lp-PLA2-IN-3
  • HY-111053
    P11 Inhibitor 98.06%
    P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂,会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
    P11
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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