2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Protease Activated Receptor (PAR)
  5. PAR1 Isoform
  6. PAR1 拮抗剂

PAR1 拮抗剂

PAR1 拮抗剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10119
    Vorapaxar

    沃拉帕沙

    		Antagonist 99.85%
    Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-14993
    SCH79797 Antagonist 99.74%
    SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-19837
    BMS-986120 Antagonist 98.54%
    BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
  • HY-10119A
    Vorapaxar sulfate Antagonist 99.40%
    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-18200A
    Atopaxar hydrochloride Antagonist
    Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50=7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-107146
    PZ-128 Antagonist 99.47%
    PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽，是一种首创的，特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面，并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板，抗转移，抗血管生成和抗癌作用。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride Antagonist 99.91%
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-18200
    Atopaxar Antagonist 98.05%
    Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-P5359
    FLLRN Antagonist 98.99%
    FLLRN 是一种有生物活性的肽。(PAR1特异性拮抗肽)
  • HY-18200B
    Atopaxar hydrobromide Antagonist
    Atopaxar (E5555) hydrobromide 是一种高效、有口服活性的，选择性的，可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar hydrobromide 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar hydrobromide 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-143314
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 Antagonist
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种具有口服活性的选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，其 IC50 值为 7 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 具有良好的药代动力学特性，可用于心血管疾病 (CVD) 的相关研究，如动脉粥样硬化和再狭窄。
  • HY-108555
    FR-171113 Antagonist
    FR171113 是一种特异性的非肽类凝血酶受体 (thrombin receptor) 拮抗剂。FR171113 是 PAR1 拮抗剂，具有抗血栓形成作用。 FR171113 抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 为 0.29 μM。
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