1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Protease Activated Receptor (PAR)

Protease Activated Receptor (PAR) (蛋白酶激活受体)

Thrombin receptors

Protease activated receptors (PARs) are a family of G-protein-coupled receptors (GPCRs) that are irreversibly activated by proteolytic cleavage of the N terminus, which unmasks a tethered peptide ligand that binds and activates the transmembrane receptor domain, eliciting a cellular cascade in response to inflammatory signals and other stimuli. There are four members of the PAR family: PAR1, PAR2, PAR3 and PAR4. PARs have important functions in the vasculature, inflammation, and cancer and are important drug targets.

PARs are expressed on nearly all cell types in the blood vessel wall (ECs, fibroblasts, myocytes) and blood (platelets, neutrophils, macrophages, leukemic white cells) with exception of red blood cells. Thrombin-activated PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are also expressed in epithelium, neurons, astrocytes, and immune cells. PAR-2, which is activated by trypsin-like serine proteases, is found in human vascular, intestinal, neuronal, and airway cells. Its expression increases in injured tissues or after stimulation by inflammatory mediators.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10119
    Vorapaxar

    沃拉帕沙

    Antagonist 99.85%
    Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
    Vorapaxar
  • HY-P0078
    TRAP-6

    凝血酶受体激活肽6

    Agonist 99.84%
    TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide),一种多肽片段,是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。
    TRAP-6
  • HY-129047
    Trypsin

    胰蛋白酶

    Activator
    Trypsin 是一种丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 激活 PAR2PAR4。Trypsin 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin 还促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
    Trypsin
  • HY-112558
    AZ3451 Antagonist 99.84%
    AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂,IC50 值为 23 nM。
    AZ3451
  • HY-P1308
    SLIGRL-NH2 Agonist 99.78%
    SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
    SLIGRL-NH2
  • HY-P4987
    TRAP-7 Activator
    TRAP-7 是一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽。TRAP-7 可刺激总肌醇磷酸 (IP) 的积累,并诱导 PKC 的特定内源底物磷酸化。TRAP-7 可用于心血管疾病的研究。
    TRAP-7
  • HY-163341
    PAR4 antagonist 1 Antagonist
    PAR4 antagonist 1 (Compound 48) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂,IC50 为 1.8 nM。PAR4 antagonist 1 对富血小板血浆 (PRP) 中 γ-凝血酶激活的 PAR4 的 IC50 为 2 nM。PAR4 antagonist 1 可用于抗血栓研究。
    PAR4 antagonist 1
  • HY-124748
    ENMD-1068 Antagonist
    ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068
  • HY-P1309A
    PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA Agonist 99.93%
    PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
    PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA
  • HY-P1314
    2-Furoyl-LIGRLO-amide Agonist 99.87%
    2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。
    2-Furoyl-LIGRLO-amide
  • HY-14993
    SCH79797 Antagonist 99.83%
    SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
    SCH79797
  • HY-P0283
    Protease-Activated Receptor-2, amide

    蛋白酶活化的受体-2,酰胺

    Agonist 99.33%
    Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。
    Protease-Activated Receptor-2, amide
  • HY-120261
    GB-88 Inhibitor 99.05%
    GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。
    GB-88
  • HY-120528A
    GB-110 hydrochloride Agonist 99.83%
    GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
    GB-110 hydrochloride
  • HY-19837
    BMS-986120 Antagonist 98.54%
    BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
    BMS-986120
  • HY-123617
    AZ8838 Antagonist 98.87%
    AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂,对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
    AZ8838
  • HY-P1260A
    FSLLRY-NH2 TFA Inhibitor 99.43%
    FSLLRY-NH2 TFA 是蛋白酶激活受体2 (PAR2)抑制剂。
    FSLLRY-NH2 TFA
  • HY-13965
    Parmodulin 2 Inhibitor 98.26%
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
    Parmodulin 2
  • HY-117793
    I-191 Antagonist 99.38%
    I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
    I-191
  • HY-10119A
    Vorapaxar sulfate Antagonist 99.40%
    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
    Vorapaxar sulfate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统