1. GPCR/G Protein
  2. Protease Activated Receptor (PAR)
  3. Vorapaxar sulfate

Vorapaxar sulfate (Synonyms: SCH 530348 sulfate)

目录号: HY-10119A 纯度: 99.40%
产品使用指南

Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Vorapaxar sulfate Chemical Structure

Vorapaxar sulfate Chemical Structure

CAS No. : 705260-08-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
2 mg ¥860
In-stock
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
25 mg ¥5000
In-stock
50 mg ¥7500
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products

    Vorapaxar sulfate purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2020 Jul 9;11(7):520.

    Expression of PAR1, YAP, and TAZ is assessed by Western blotting. Vorapaxar efficiently blocks the expression of YAP and TAZ in T47D-Twist and MDA-MB-231 cells.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate), an antiplatelet agent, is a selective, orally active, and competitive thrombin receptor protease-activated receptor (PAR-1) antagonist (Ki=8.1 nM). Vorapaxar sulfate inhibits thrombin receptor-activating peptide (TRAP)-induced platelet aggregation in a dose-dependent manner[1].

    IC50 & Target

    Ki: 8.1 nM (PAR-1)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) shows potent inhibition of thrombin-induced platelet aggregation with an IC50 of 47 nM and haTRAP-induced platelet aggregation with an IC50 of 25 nM. Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) inhibits thrombininduced calcium transient in human coronary artery smooth muscle cells (HCASMC) with a Ki of 1.1 nM. It also inhibits thrombin-stimulated thymidine incorporation in HCASMC with a Ki of 13 nM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    590.66

    Formula

    C29H35FN2O8S

    CAS 号
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO : 125 mg/mL (211.63 mM; Need ultrasonic)

    H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6930 mL 8.4651 mL 16.9302 mL
    5 mM 0.3386 mL 1.6930 mL 3.3860 mL
    10 mM 0.1693 mL 0.8465 mL 1.6930 mL
    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

      将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

      以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
    参考文献
    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    The molarity calculator equation

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量   浓度   体积   分子量 *
    = × ×

    The dilution calculator equation

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
    × = ×
    C1   V1   C2   V2

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