2. GPCR/G Protein
  3. Protease Activated Receptor (PAR)
  4. Atopaxar

Atopaxar  (Synonyms: E5555; ER-172594-00)

目录号: HY-18200 纯度: 98.05%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Atopaxar Chemical Structure

Atopaxar Chemical Structure

CAS No. : 751475-53-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2089
In-stock
1 mg ￥685
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥3100
In-stock
25 mg ￥5035
In-stock
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Other Forms of Atopaxar:

Atopaxar 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Atopaxar (E5555) is a potent, orally active, selective and reversible thrombin receptor protease-activated receptor-1 (PAR-1) antagonist. Atopaxar, an antiplatelet agent, interferes with platelet signaling. Atopaxar can be used for the research of atherothrombotic disease[1][2].

IC50 & Target

PAR1

 

体外研究
(In Vitro)

Atopaxar (0.0001-10 μM；1h) 以浓度依赖性方式抑制 haTRAP (高亲和力凝血酶受体激活肽) 与人血小板膜上的 PAR-1 结合，IC50 为 0.019 μM[2]。
Atopaxar 以浓度依赖性方式抑制凝血酶或 TRAP 诱导的人血小板聚集[2]。
Atopaxar 不抑制由 ADP、U46619、胶原蛋白和 PAR-4ap 诱导的 PRP (富血小板血浆) 聚集，浓度高达 20 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Atopaxar 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Atopaxar (30-100 mg/kg；口服) 在光化学诱导的血栓形成 (PIT) 豚鼠模型中导致股动脉闭塞时间的剂量依赖性延长[2]。
在最高测试剂量 1000 mg/kg 下，Atopaxar 不会延长豚鼠的出血时间[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Guinea pigs, PIT model[2]
Dosage: Oral administration
Administration: 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Result: Prolonged the time to occlusion by 1.8-fold and 2.4-fold at 30 mg/kg and 100 mg/kg, respectively, compared with controls.
Clinical Trial
分子量

527.63

Formula

C29H38FN3O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8953 mL 9.4763 mL 18.9527 mL
5 mM 0.3791 mL 1.8953 mL 3.7905 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Atopaxar 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8953 mL 9.4763 mL 18.9527 mL 47.3817 mL
5 mM 0.3791 mL 1.8953 mL 3.7905 mL 9.4763 mL
10 mM 0.1895 mL 0.9476 mL 1.8953 mL 4.7382 mL
15 mM 0.1264 mL 0.6318 mL 1.2635 mL 3.1588 mL
20 mM 0.0948 mL 0.4738 mL 0.9476 mL 2.3691 mL
25 mM 0.0758 mL 0.3791 mL 0.7581 mL 1.8953 mL
30 mM 0.0632 mL 0.3159 mL 0.6318 mL 1.5794 mL
40 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4738 mL 1.1845 mL
50 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3791 mL 0.9476 mL
60 mM 0.0316 mL 0.1579 mL 0.3159 mL 0.7897 mL
80 mM 0.0237 mL 0.1185 mL 0.2369 mL 0.5923 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Atopaxar751475-53-3E5555 ER-172594-00E 5555E-5555Protease Activated Receptor (PAR)Thrombin receptorsthrombinreceptorprotease-activatedreceptor-1PAR-1atherothromboticplateletssignalingInhibitorinhibitorinhibit

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Atopaxar
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