2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. ROR
  4. GSK805

GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK805 Chemical Structure

GSK805 Chemical Structure

CAS No. : 1426802-50-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1757
In-stock
1 mg ￥681
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4800
In-stock
50 mg ￥7700
In-stock
100 mg   询价  
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Customer Review

GSK805 相关抗体

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RORγ RORα RORβ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK805 is an orally active and CNS penetrant RORγt inhibitor. GSK805 inhibits RORγ and Th17 cells differentiation with pIC50 values of 8.4 and >8.2. GSK805 inhibits the function of Th17 cells. GSK805 can be used for the research of immunity[1].

IC50 & Target

IC50: 8.4 (RORγt)[1]
体外研究
(In Vitro)

GSK805 (0.5 μM; 4 d) inhibits Th17 cell responses[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK805 相关抗体:

Cell Differentiation Assay[2]

Cell Line: CD4+ T cells
Concentration: 0.5 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Inhibited IL-17 production during Th17 cell differentiation.
体内研究
(In Vivo)

GSK805 (10 mg/kg; p.o. once per day for 35 days) improves the situation of mice with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[2].
GSK805 (30 mg/kg; p.o. once) inhibits Th17 cell responses in EAE mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice were immunized with MOG35–55 plus CFA[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; 10 mg/kg once per day; for 35 days
Result: Efficiently ameliorated the severity of EAE in mice.
Animal Model: C57BL/6 mice with EAE[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; 30 mg/kg once
Result: Reduced both IFN-γ-IL-17+ and IFN-γ+IL-17+ T cells without altered the frequency of TNF-α+ T cells in EAE mice.
分子量

532.36

Formula

C23H18Cl2F3NO4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (187.84 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8784 mL 9.3921 mL 18.7843 mL
5 mM 0.3757 mL 1.8784 mL 3.7569 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GSK805 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8784 mL 9.3921 mL 18.7843 mL 46.9607 mL
5 mM 0.3757 mL 1.8784 mL 3.7569 mL 9.3921 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9392 mL 1.8784 mL 4.6961 mL
15 mM 0.1252 mL 0.6261 mL 1.2523 mL 3.1307 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4696 mL 0.9392 mL 2.3480 mL
25 mM 0.0751 mL 0.3757 mL 0.7514 mL 1.8784 mL
30 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6261 mL 1.5654 mL
40 mM 0.0470 mL 0.2348 mL 0.4696 mL 1.1740 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3757 mL 0.9392 mL
60 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3131 mL 0.7827 mL
80 mM 0.0235 mL 0.1174 mL 0.2348 mL 0.5870 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0939 mL 0.1878 mL 0.4696 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK8051426802-50-7GSK 805GSK-805RORRAR-related orphan receptororalCNS penetrantTh17 cellimmunityInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GSK805
目录号：
HY-12776
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