2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  4. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称，该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质，并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员，这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时，它会随后开启其他蛋白质，最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此，ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下，这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂，因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因（HRAS、KRAS 和 NRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因； Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Ras 亚型特异性产品:

Ras Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159788
    PROTAC K-Ras Degrader-4 Degrader 99.01%
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-144661
    KRAS G12D inhibitor 14 Inhibitor 99.39%
    KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
    KRAS G12D inhibitor 14
  • HY-156228
    RGB-1 Inhibitor 98.07%
    RGB-1 是一种多环芳烃分子，是 RNA G-四链体 (RNA G-quadruplexes) 的稳定剂。RGB-1 可促进 RNA 翻译的抑制，降低乳腺癌细胞中 NRAS 原癌基因的表达。
    RGB-1
  • HY-126133
    AM-001 Inhibitor 99.95%
    AM-001 是 Epac1 的非竞争性抑制剂，可阻止培养细胞中 Epac1 下游效应子 Rap1 的激活。AM-001 可用于心脏病相关研究。
    AM-001
  • HY-N2438
    Methylophiopogonanone B Activator 99.84%
    Methylophiopogonanone B，高异二氢黄酮，从麦冬的根中提取，具有很高的抗氧化能力。 Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用，Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化，包括树突收缩和应力纤维形成。
    Methylophiopogonanone B
  • HY-123673
    MCP110 Inhibitor 99.82%
    MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
    MCP110
  • HY-141477
    RM-018 Inhibitor 98.03%
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
    RM-018
  • HY-149464
    ARN22089 Inhibitor 98.73%
    ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
    ARN22089
  • HY-151881
    SOS1-IN-15 Inhibitor 99.51%
    SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
    SOS1-IN-15
  • HY-153606
    SOS1 agonist-1 Activator
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
    SOS1 agonist-1
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA Inhibitor 99.16%
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-P3277
    KRpep-2d Inhibitor
    KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
    KRpep-2d
  • HY-U00416
    ARS-1323 Inhibitor 99.67%
    ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
    ARS-1323
  • HY-132966
    ASP2453 Inhibitor 98.28%
    ASP2453 是一种强效、选择性和口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。ASP2453 抑制 Son of Sevenless (SOS) 介导的 KRAS G12C 和 Raf 之间的相互作用，IC50 值为 40 nM。
    ASP2453
  • HY-138295
    KRAS inhibitor-10 Inhibitor 99.92%
    KRAS inhibitor-10 (compound 11) 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
    KRAS inhibitor-10
  • HY-15716
    Kobe0065 Inhibitor 99.93%
    Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。
    Kobe0065
  • HY-111671
    VUBI1 Activator 98.01%
    VUBI1 (SOS1 activator 1) 是一种苯并咪唑衍生物和 SOS1 激活剂，Kd 为 44 nM。VUBI1 能显著激活 RAS-GTP 并调节 ERK 的磷酸化。VUBI1 也可作为靶蛋白配体合成 PROTAC 用于诱导 SOS1 降解，如 PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-145737) 。VUBI1 可用于肿瘤的研究。
    VUBI1
  • HY-119264A
    PRLX-93936 dihydrochloride Inhibitor 99.83%
    PRLX-93936 dihydrochloride (Compound 16) 是 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路，可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。
    PRLX-93936 dihydrochloride
  • HY-125987
    RBC6 Inhibitor 98.88%
    RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散，以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。
    RBC6
  • HY-132581
    Tadnersen Inhibitor
    Tadnersen (BIIB078)，一种反义寡核苷酸 (ASO)，选择性靶向携带扩增的 C9ORF72 转录变体 1 和 3。
    Tadnersen
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ras Isoform Comparison

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