1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Ras
  3. RM-018

RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合,激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。

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RM-018 Chemical Structure

RM-018 Chemical Structure

CAS No. : 2641993-55-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
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生物活性

RM-018 is a potent, functionally distinct tricomplex KRASG12C active-state inhibitor. RM-018 retains the ability to bind and inhibit KRASG12C/Y96D and could overcome resistance. RM-018 binds specifically to the GTP-bound, active [“RAS(ON)”] state of KRASG12C[1].

IC50 & Target[1]

KRAS (G12C)

 

KRAS (G12C/Y96D)

 

体外研究
(In Vitro)

RM-018 是一种 “三复合物” KRAS 抑制剂,它利用高丰度的伴侣蛋白亲环蛋白 A 结合并抑制 KRASG12C[1]
RM-018 (0.01-1000 nM;72 h) 对 NCI-H358、MIA PaCa-2、Ba/F3 和 MGH1138-1 细胞的 IC50 分别为 1.4-3.5 nM (KRASG12C) 和 2.8-7.3 nM (KRASG12C/Y96D)[1]
RM-018 (0-100 nM;4 h) 抑制 KRAS、pERK、pRSK 蛋白的表达[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NCI-H358, MIA PaCa-2, Ba/F3, and MGH1138-1 cells, which stably infected with KRASG12C or KRASG12C/Y96D.
Concentration: 0.01-1000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited the cell activity, but largely unaffected by KRASG12C/Y96D expression.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MIA PaCa-2, HEK293T and MGH1138-1 cells, which expressing KRASG12C or KRASG12C/Y96D.
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Inhibited KRAS, pERK and pRSK levels with similar potency.
分子量

985.22

Formula

C56H72N8O8

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (60.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0150 mL 5.0750 mL 10.1500 mL
5 mM 0.2030 mL 1.0150 mL 2.0300 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

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完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0150 mL 5.0750 mL 10.1500 mL 25.3750 mL
5 mM 0.2030 mL 1.0150 mL 2.0300 mL 5.0750 mL
10 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0150 mL 2.5375 mL
15 mM 0.0677 mL 0.3383 mL 0.6767 mL 1.6917 mL
20 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5075 mL 1.2688 mL
25 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0150 mL
30 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3383 mL 0.8458 mL
40 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2538 mL 0.6344 mL
50 mM 0.0203 mL 0.1015 mL 0.2030 mL 0.5075 mL
60 mM 0.0169 mL 0.0846 mL 0.1692 mL 0.4229 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
RM-018
目录号:
HY-141477
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