1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  3. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称,该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质,并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员,这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时,它会随后开启其他蛋白质,最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此,ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下,这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂,因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因(HRAS、KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146243
    TH-Z835 Inhibitor 99.58%
    TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
    TH-Z835
  • HY-15031
    l-Naproxen

    l-萘普生

    Inhibitor 99.63%
    l-Naproxen ((R)-Naproxen) 是 (S)-Naproxen 的对映体异构体,l-Naproxen 可抑制 Cdc42Rac1 (EC50 分别为 96 μM 和 212 μM),并表现出抗肿瘤活性,l-Naproxen 是一类非甾体抗炎剂。
    l-Naproxen
  • HY-114277B
    Sotorasib isomer Control 99.09%
    Sotorasib (AMG-510) isomer 是 Sotorasib (AMG-510) 的低活性异构。AMG-510 是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。
    Sotorasib isomer
  • HY-12408A
    6H05 TFA Inhibitor 99.02%
    6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05 TFA
  • HY-12656
    SCH 51344 Inhibitor 98.70%
    SCH 51344 抑制 Ras 诱导的恶性转化,并防止癌基因转化的成纤维细胞的非锚定生长。
    SCH 51344
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2 Inhibitor 98.00%
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues),Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物,三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-111446
    EPAC 5376753 Inhibitor 98.10%
    EPAC 5376753 是一种 2-Thiobarbituric acid (HY-77962) 衍生物,是一种选择性变构 Epac 抑制剂。EPAC 5376753 在 Swiss 3T3 细胞中抑制 Epac1,IC50 为 4 µM。EPAC 5376753 不抑制 PKA 和腺苷酸环化酶。
    EPAC 5376753
  • HY-111432
    CCG-232601 Inhibitor 99.00%
    CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
    CCG-232601
  • HY-156529
    pan-KRAS-IN-2 Inhibitor 98.01%
    pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
    pan-KRAS-IN-2
  • HY-153821
    PROTAC KRAS G12C degrader-2 Degrader 98.45%
    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
    PROTAC KRAS G12C degrader-2
  • HY-12646A
    Rhosin Inhibitor
    Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin
  • HY-108539A
    (R)-CE3F4 Inhibitor ≥99.0%
    (R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1) 抑制剂,IC50 值为 4.2 μM,对其选择性是对 Epac2 (IC50,44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
    (R)-CE3F4
  • HY-111550
    Bragsin2 Inhibitor 99.85%
    Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
    Bragsin2
  • HY-128590
    PHT-7.3 Inhibitor 99.29%
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd=4.7 μM),抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
    PHT-7.3
  • HY-125873
    KRAS G12C inhibitor 15 Inhibitor 98.47%
    KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
    KRAS G12C inhibitor 15
  • HY-128771
    K-Ras G12C-IN-4 Inhibitor 99.19%
    K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
    K-Ras G12C-IN-4
  • HY-145915A
    (E/Z)-ZINC09659342 Inhibitor 99.71%
    (E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。
    (E/Z)-ZINC09659342
  • HY-120793
    CMC2.24 Inhibitor
    CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
    CMC2.24
  • HY-163595
    Pan-RAS-IN-4 Inhibitor 98.53%
    Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂,对于 KRAS G12DIC50 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
    Pan-RAS-IN-4
  • HY-163594
    Pan-RAS-IN-3 Inhibitor 99.66%
    Pan-RAS-IN-3 是一种 pan-Ras 抑制剂,可用于黑色素瘤和急性髓系白血病的研究。
    Pan-RAS-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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