STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT 是一个细胞质蛋白家族，可调节细胞生长、存活和分化的诸多方面。该家族的转录因子由 Janus 激酶激活，该通路失调在原发性肿瘤中很常见，可导致血管生成增加、肿瘤存活率提高和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明 STAT 蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监视方面发挥作用。STAT 蛋白最初被描述为潜伏的细胞质转录因子，需要磷酸化才能保留在细胞核中。未磷酸化的 STAT 蛋白在细胞质和细胞核之间穿梭，等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核，它就会与细胞因子诱导基因启动子区中称为伽马激活位点 (GAS) 的共识 DNA 识别基序结合，并激活这些基因的转录。

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

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STAT Isoform Comparison

By Effects:	Control (2) 抑制剂 (424) 激动剂 (7) 降解剂 (11) 拮抗剂 (1) 激活剂 (31) 调节剂 (4) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N1405

Cucurbitacin I 葫芦素 I	Inhibitor	99.56%
Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

HY-169179

AK-1690	Degrader	99.91%
AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC₅₀=1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。(Pink: ligand for target protein STAT6 (HY-169182); Black: linker (HY-W459522); Blue: ligand for E3 ligase (HY-131318)

HY-153992

STAT6-IN-3	Inhibitor	99.97%
STAT6-IN-3 是一种针对 STAT6 的 SH2 结构域的磷酸肽模拟物，与 STAT6 具有较高的亲和力 (IC₅₀: 0.04 μM)。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。

HY-129603

SI-109	Inhibitor	99.91%
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (K_i=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

HY-136657

SC-43	Inhibitor	99.01%
SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纤维化和抗癌作用。

HY-Y0524

Ethanolamine 乙醇胺; 2-羟基乙胺	Activator	99.98%
Ethanolamine 是一种生物胺，是动物细胞膜主要磷脂磷脂酰乙醇胺的基本组成成分。Ethanolamine 激活 mTOR 和 STAT-3 通路，调节线粒体功能和磷脂合成。Ethanolamine 具有增强细胞增殖和修复组织损伤的活性。Ethanolamine 可用于肝损伤、心肌缺血再灌注损伤等疾病的研究。

HY-100493

BP-1-102	Inhibitor	99.52%
BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6.8 μM。

HY-N0236

Corylin 补骨脂异黄酮	Inhibitor	99.97%
Corylin 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂，可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还具有抗癌、抗动脉粥样硬化以及改善高脂血症和胰岛素抵抗的活性，通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。

HY-148813

AK-2292		99.73%
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。

HY-N2409

Delphinidin chloride 氯化花翠素	Inhibitor	≥98.0%
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC₅₀: 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。

HY-N0038

Alantolactone 土木香内酯	Inhibitor	99.94%
Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。

HY-N2334A

Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 甘氨鹅脱氧胆酸钠	Activator	98.51%
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。

HY-N0498

Nitidine chloride 氯化两面针碱	Inhibitor	99.75%
Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎性细胞因子的产生。

HY-115594

Erasin	Inhibitor
Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂，对 STAT3 和 STAT1 的 IC₅₀ 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。

HY-N0279

Cardamonin 豆蔻明	Inhibitor	98.38%
Cardamonin 是一种黄酮类化合物，并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2，其表现出抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。

HY-134771

YM-341619	Inhibitor	98.01%
YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂，IC₅₀ 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC₅₀=0.28 nM)，但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物，可用于过敏性疾病研究的化合物，如过敏性哮喘。

HY-B1436

Nifuroxazide 硝呋齐特	Inhibitor	99.90%
Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂，且具有抗癌和抗转移活性。Nifuroxazide 是一种口服硝基呋喃类抗生素。

HY-50867

Lestaurtinib 来他替尼	Inhibitor	99.66%
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。

HY-W004283

Pentadecanoic acid 十五烷酸	Inhibitor	99.92%
Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。

HY-148096

STAT6-IN-1	Inhibitor	99.81%
STAT6-IN-1 (Compound 19a) 是一种 STAT6 抑制剂，对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC₅₀=0.028 µM)。STAT6-IN-1 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。

STAT Isoform Comparison

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