2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. STAT
  5. STAT Isoform
  6. STAT 抑制剂

STAT 抑制剂

STAT 抑制剂 (222):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0069
    Fludarabine

    氟达拉滨

    		Inhibitor 99.77%
    Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因转录的激活。
  • HY-153992
    STAT6-IN-3 Inhibitor 99.97%
    STAT6-IN-3 是一种针对 STAT6 的 SH2 结构域的磷酸肽模拟物，与 STAT6 具有较高的亲和力 (IC50: 0.04 μM)。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。
  • HY-172581
    Clifutinib

    克立福替尼

    		Inhibitor 99.59%
    Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂，其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用（MV-4-11：IC50 = 1.5 nM；MOLM-13：IC50 = 1.4 nM）。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
  • HY-178500
    WCY-8-67 Inhibitor
    WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
  • HY-N0236
    Corylin

    补骨脂异黄酮

    		Inhibitor 99.97%
    Corylin 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂，可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还具有抗癌、抗动脉粥样硬化以及改善高脂血症和胰岛素抵抗的活性，通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。
  • HY-N2409
    Delphinidin chloride

    氯化花翠素

    		Inhibitor 98.0%
    Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50: 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
  • HY-N0279
    Cardamonin

    豆蔻明

    		Inhibitor 98.38%
    Cardamonin 是一种黄酮类化合物，并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2，其表现出抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。
  • HY-148096
    STAT6-IN-1 Inhibitor 99.81%
    STAT6-IN-1 (Compound 19a) 是一种 STAT6 抑制剂，对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。STAT6-IN-1 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究。
  • HY-N0516
    Casticin

    蔓荆子黄素

    		Inhibitor 99.68%
    Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物，具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。
  • HY-A0059
    Nifuratel

    硝呋太尔

    		Inhibitor 99.93%
    Nifuratel (NF 113) 是一种具有口服活性的广谱抗生素 (antibiotic)，具有抗原虫、抗菌、抗癌和抗炎活性，对念珠菌和滴虫也有很好的抑制效果。Nifuratel 也是一种 STAT3 抑制剂，显著抑制人胃癌细胞的生长和增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Nifuratel 还抑制肥大细胞介导的抗原过敏反应，可用于 IgE 介导的过敏性疾病的研究。
  • HY-153991
    STAT6-IN-2 Inhibitor 99.85%
    STAT6-IN-2 (Compound R-84) 是一种 STAT6 抑制剂，可抑制 STAT6 的酪氨酸磷酸化。STAT6-IN-2 还能够抑制嗜酸粒细胞趋化因子-3 的分泌。STAT6-IN-2 可用于免疫疾病和哮喘等过敏性炎症疾病的研究。
  • HY-148092
    PM-43I Inhibitor 98.87%
    PM-43I 是一种强效的 STAT6 抑制剂，可以降低 STAT6 的磷酸化水平。PM-43I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺部阻塞性疾病和癌症的研究。
  • HY-100544
    FLLL32 Inhibitor 99.78%
    FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
  • HY-N0242
    Fraxinellone Inhibitor 99.99%
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。
  • HY-W033577
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer Inhibitor 98.0%
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer (CORM-2) 是一种 CO 释放分子。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 具有抗炎抗氧化和胃黏膜保护活性。此外，Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 对多种钾离子通道具有 CO 非依赖性的功能影响。
  • HY-113205
    15-keto-Prostaglandin E2 Inhibitor ≥99.0%
    15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
  • HY-150603
    STAT3-IN-13 Inhibitor 99.24%
    STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用，并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
  • HY-100037
    NT157 Inhibitor 99.38%
    NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂，诱导Ser磷酸化，导致IRS-1/2的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物，也可以靶向 Stat3 信号通路。
  • HY-109854A
    (R)-Lisofylline

    (R)-利索茶碱

    		Inhibitor 99.99%
    (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。
  • HY-N1365
    Isoscopoletin

    异东莨菪素

    		Inhibitor 99.92%
    Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。Isoscopoletin 通过抑制 MAPK/NF-κB/STAT/AKT 信号通路发挥抗氧化活性。
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