1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. ALK5 Isoform
  5. ALK5 抑制剂

ALK5 抑制剂

ALK5 抑制剂 (21):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10431
    SB-431542 Inhibitor 99.89%
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
  • HY-10432
    A 83-01 Inhibitor 99.08%
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-13012
    RepSox Inhibitor 99.93%
    RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
  • HY-19928
    Vactosertib Inhibitor 99.58%
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium Inhibitor ≥98.0%
    A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-15897
    LDN-212854

    5-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉

    Inhibitor 99.70%
    LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂,可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症,如肝细胞癌 (HCC)。
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride Inhibitor 99.09%
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-12953
    R-268712 Inhibitor 99.78%
    R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
  • HY-18758
    IN-1130 Inhibitor 99.79%
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
  • HY-109179
    Itacnosertib Inhibitor 99.77%
    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2ACVR1 (ALK2)ALK5的抑制剂,如WO2014151871所述。
  • HY-10431G
    SB-431542 (GMP) Inhibitor
    SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
  • HY-18766
    EW-7195 Inhibitor 99.20%
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  • HY-123900
    AZ12799734 Inhibitor 98.07%
    AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂, IC50 为 47 nM。 AZ12799734 也是一种 BMPTGFβ 抑制剂。
  • HY-151289
    ALK5-IN-34 Inhibitor
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
  • HY-129171
    TGFBR1-IN-1 Inhibitor
    TGFBR1-IN-1 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 10-100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018004290A1 中的化合物 33。
  • HY-151283
    ALK5-IN-33 Inhibitor
    ALK5-IN-33 (Compound EX-10) 是一种选择性的、具有口服活性的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。
  • HY-151273
    ALK5-IN-27 Inhibitor
    ALK5-IN-27 (Compound EX-04) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-27 也抑制 ALK-2
  • HY-150169
    THRX-144644 Inhibitor
    THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
  • HY-151275
    ALK5-IN-28 Inhibitor
    ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
  • HY-151270
    ALK5-IN-25 Inhibitor
    ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂,IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-25 也抑制 ALK-2。ALK5-IN-25 可用于癌症的研究。