2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. Fidrisertib

Fidrisertib  (Synonyms: BLU-782; IPN-60130; ALK2-IN-1)

目录号: HY-117887 纯度: 98.17%
COA 产品使用指南 技术支持

Fidrisertib (BLU-782) 是口服有效的激活素受体样激酶 (ALK) 的抑制剂，可抑制 ALK2R206H、ALK2、ALK1、ALK6、ALK3、ALK4、TGFβR2 和 ALK5，IC50 分别为 0.2、0.6、3、24、45、65、67 和 155 nM。

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Fidrisertib

Fidrisertib Chemical Structure

CAS No. : 2141955-96-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
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Fidrisertib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fidrisertib (BLU-782) is the orally active inhibitor for activin receptor-like kinase 2 (ALK2) that inhibits ALK2R206H, ALK2, ALK1, ALK6, ALK3, ALK4, TGFβR2 and ALK5 with IC50s of 0.2, 0.6, 3, 24, 45, 65, 67 and 155 nM, respectively[1][2].

IC50 & Target

ALK2 R206H

0.2 nM (IC50)

ALK2

0.6 nM (IC50)

ALK1

3 nM (IC50)

ALK6

24 nM (IC50)

ALK4

65 nM (IC50)

TGF-βR2

67 nM (IC50)

ALK5

155 nM (IC50)

ACVR2A

9096 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Fidrisertib 在 HEK293T/ALK3KO 细胞中抑制 ALK2R206H 的活性，IC50 为 7 nM[2]。
Fidrisertib 阻断由 BMP 和促活素等配体激活的信号通路，降低 SMAD1 的磷酸化，从而抑制异位骨化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Fidrisertib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Fidrisertib（50 mg/kg，口服或腹腔注射，每日一次，连用 3-7 天）可防止小鼠肌肉损伤和骨折后的异位骨化，促进肌肉修复和骨骼愈合，且无明显毒性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ALK2R206H knock-in mouse model[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: po or ip, once daily for 3-7 days
Result: Prevented heterotopic ossification after muscle injury (pinch injury) and fracture (fibular osteotomy).
Exhibited normal muscle repair response after muscle injury and normal healing after fracture.
Clinical Trial
分子量

562.70

Formula

C31H42N6O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 4.17 mg/mL (7.41 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7771 mL 8.8857 mL 17.7715 mL
5 mM 0.3554 mL 1.7771 mL 3.5543 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Fidrisertib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7771 mL 8.8857 mL 17.7715 mL 44.4286 mL
5 mM 0.3554 mL 1.7771 mL 3.5543 mL 8.8857 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Fidrisertib2141955-96-4BLU-782 IPN-60130 ALK2-IN-1BLU782BLU 782IPN60130IPN 60130IPN-60130TGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsorally activeHEK293Inhibitorinhibitorinhibit

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Fidrisertib
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