Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison

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Topoisomerase Isoform Comparison

By Effects:	Control (3) 抑制剂 (608) 激动剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13562A

Banoxantrone dihydrochloride	Inhibitor	99.46%
Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。

HY-B0356B

Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 环丙沙星盐酸盐一水合物	Inhibitor	99.88%
Ciprofloxacin (Bay-09867) hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性。

HY-13727A

Pixantrone 马来酸匹衫琼	Inhibitor	98.75%
Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

HY-N2331

Proscillaridin A	Inhibitor	99.74%
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC₅₀ 值分别为 30 nM 和 100 nM。

HY-13725A

Pirarubicin Hydrochloride 盐酸吡柔比星	Inhibitor	99.14%
Pirarubicin Hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。

HY-15753

Ellipticine 玫瑰树碱; 椭圆玫瑰树碱	Inhibitor	99.56%
Ellipticine (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。

HY-N0095

(S)-10-Hydroxycamptothecin 10-羟基喜树碱	Inhibitor	99.67%
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。

HY-153892

Gly-Mal-GGFG-Deruxtecan 2-hydroxypropanamide	Inhibitor	99.79%
Gly-Mal-GGFG-Deruxtecan 2-hydroxypropanamide 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，含有 ADC 连接子 Gly-Mal-GGFG 和 ADC 毒性分子 Deruxtecan 2-hydroxypropanamide。

HY-148819A

NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride	Inhibitor	98.46%
NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(compound I)hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可通过偶联抗体靶向传递给细胞，具有较好的体内外 ADC 活性。

HY-164152

ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4)	Inhibitor
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。

HY-164152A

ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8)	Inhibitor
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。

HY-N0716A

Berberine hemisulfate 硫酸黄连素; 硫酸小檗碱	Inhibitor	99.63%
Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。

HY-100875

Bisantrene 比生群	Inhibitor	98.06%
Bisantrene 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene 是 MDR1 的底物。

HY-10581

Gatifloxacin 加替沙星	Inhibitor	99.69%
Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC₅₀=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC₅₀=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。

HY-118590

ICRF-193	Inhibitor	99.64%
ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。(S,S)- 和 (R,R)-ICRF-193 组成外消旋混合物 ICRF-196 (HY-118590A)。ICRF-196 可用于癌症研究。

HY-156617

Cyclopropaneacetamide-Exatecan	Inhibitor	99.60%
Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是一种 Exatecan (HY-13631) 类似物和 ADC Cytotoxin。Cyclopropaneacetamide-Exatecan 可用于合成 ADC 分子，用于肿瘤的研究。

HY-13631AG

Exatecan (mesylate) (GMP)	Inhibitor
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

HY-19024

Merbarone	Inhibitor	99.49%
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。

HY-13704S

SN-38-d₃	Inhibitor	98.79%
SN-38-d₃ 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC₅₀ 分别为 0.077 和 1.3 μM。

HY-13631F

Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan hydrochloride	Inhibitor	99.52%
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是由 linker Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO 和 Exatecan 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。

Topoisomerase Isoform Comparison

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