1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. Topoisomerase
  3. Pixantrone

Pixantrone  (Synonyms: 马来酸匹衫琼; BBR 2778)

目录号: HY-13727A 纯度: 98.38%
COA 产品使用指南

Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pixantrone Chemical Structure

Pixantrone Chemical Structure

CAS No. : 144675-97-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥736
In-stock
1 mg ¥240
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
50 mg ¥2500
In-stock
100 mg ¥3500
In-stock
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生物活性

Pixantrone (BBR 2778) dimaleate is a topoisomerase II inhibitor and DNA intercalator, with anti-tumor activity.

IC50 & Target[1]

Topoisomerase II

 

体外研究
(In Vitro)

Pixantrone (0-10 μM,72 h) 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡,与细胞周期扰动无关,对 T47D、MCF-的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM 10A 和 OVCAR5 细胞[1]
Pixantrone (25-500 nM,2 4 h) 在 500 nM 的高浓度下诱导 DNA 损伤并诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难在 PANC1 细胞中[1]
Pixantrone (100 nM,24 h) 可能会破坏染色体分离,因为它会产生导致染色体不分离的微裂解着丝粒附着物[1]
Pixantrone (0-100 μM,72 h) 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长,IC500.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM[2]
Pixantrone (0.01-0.2 μM) 导致浓度-通过作用于拓扑异构酶 Iiα 依赖性地形成线性 DNA,并在酶促还原系统中产生半醌自由基,尽管不在细胞系统中,很可能是由于细胞摄取率低[2]
Pixantrone (0.01-10 μM) 显示出对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖的有效抑制活性[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Pixantrone (静脉注射,27 mg/kg,每 7 天一次,3 次) 不会恶化预先存在的中度退行性心肌病,在重复处理周期后对小鼠的心脏毒性最小,并且在 Doxorubicin (HY-15142A) 预处理的小鼠中死亡率低于 Mitoxantrone (HY-13502)[3]
Pixantrone (iv,16.25 mg/kg,每周,3 次) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应,影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群,并且对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠有预防和改善作用[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

557.51

Formula

C25H27N5O10

CAS 号
性状

固体

颜色

Blue to dark blue

中文名称

马来酸匹衫琼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (14.94 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7937 mL 8.9684 mL 17.9369 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7937 mL 3.5874 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (89.68 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.38%

参考文献
Cell Assay
[1]

Briefly, cells seeded into 96-well plates are treated with increasing concentrations of either pixantrone or doxorubicin for 72 hours. After this time, MTS reagent is added to cells and incubated at 37°C for a further 4 hours. Cell proliferation is then determined by measuring the absorbance at 490 nm. All data points are normalized to untreated cells. All treatments are performed in triplicate and performed a minimum of 3 times[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[3][4]

Mice[3]
To evaluate the potential cardiotoxicity of Pixantrone in doxorubicin-pretreated mice, doxorubicin 7.5 mg/kg is administered intravenously every 7 days for 3 weeks (1 cycle) to a group of CD1 females. Six weeks later, these mice receive either 0.9% saline (vehicle), doxorubicin 7.5 mg/kg, Pixantrone 27 mg/kg, or mitoxantrone 3 mg/kg intravenously every 7 days for 3 weeks (2 cycles). Animals are sacrificed after the first cycle at 8 weeks, and after the second cycle at 16 weeks. In addition, to evaluate the potential cardiotoxicity of Pixantrone as a single agent compared with doxorubicin and mitoxantrone, CD1 female mice receive a single or a double cycle of vehicle, doxorubicin 7.5 mg/kg, Pixantrone 27 mg/kg, or mitoxantrone 3 mg/kg. These animals are sacrificed after the first and second cycles (at 8 and 16 weeks, all groups), during week 14 (Pixantrone-treated group only) and during week 22 (Pixantrone- and vehicle-treated groups)[3].
Rats[4]
For the studies on Pixantrone efficacy on EAMG, TAChR-immunized rats are randomly assigned to different treatment groups: 1) preventive Pixantrone group, starting 4 days after immunization, with 16.25 mg/kg Pixantrone, administered i.v. via tail vein, once a week for three times; 2) therapeutic Pixantrone group, starting 4 wk after immunization, with 16.25 mg/kg Pixantrone, administered i.v. via tail vein, once a week for three times; 3) therapeutic MTX group (1.2 mg/kg, i.v. via tail vein, once a week for three times); and 4) vehicle group (sterile saline, i.v. via tail vein, once a week for three times). The doses of Pixantrone and MTX used in this study are in both cases equal to one-fourth of the LD10 for single i.v. injection in rats. Treatment assignation is performed at day 4 after TAChR immunization (preventive schedule) in coincidence of the acute phase of EAMG, or at onset of clinical signs (therapeutic schedule), which occurs after 4 wk. Animals are sacrificed after deep anesthesia obtained by carbon dioxide; low-grade anesthesia with chloral hydrate administered i.p. is used for TAChR immunization and drug treatments[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Pixantrone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.7937 mL 8.9684 mL 17.9369 mL 44.8422 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7937 mL 3.5874 mL 8.9684 mL
10 mM 0.1794 mL 0.8968 mL 1.7937 mL 4.4842 mL
DMSO 15 mM 0.1196 mL 0.5979 mL 1.1958 mL 2.9895 mL
20 mM 0.0897 mL 0.4484 mL 0.8968 mL 2.2421 mL
25 mM 0.0717 mL 0.3587 mL 0.7175 mL 1.7937 mL
30 mM 0.0598 mL 0.2989 mL 0.5979 mL 1.4947 mL
40 mM 0.0448 mL 0.2242 mL 0.4484 mL 1.1211 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3587 mL 0.8968 mL
60 mM 0.0299 mL 0.1495 mL 0.2989 mL 0.7474 mL
80 mM 0.0224 mL 0.1121 mL 0.2242 mL 0.5605 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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