2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16518
    Voreloxin Hydrochloride Inhibitor 99.58%
    Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
    Voreloxin Hydrochloride
  • HY-164792
    DBCO-PEG3-VC-Exatecan Inhibitor
    DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，由 ADC linker (DBCO-PEG3-VC) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。
    DBCO-PEG3-VC-Exatecan
  • HY-100309
    9-Aminocamptothecin

    9-氨基喜树碱

    		Inhibitor 98.89%
    9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。
    9-Aminocamptothecin
  • HY-148819
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT Inhibitor 98.71%
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(compound I)是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可通过偶联抗体靶向传递给细胞，具有较好的体内外 ADC 活性。
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
  • HY-B0455
    Lomefloxacin hydrochloride

    盐酸洛美沙星

    		Inhibitor 99.97%
    Lomefloxacin hydrochloride (NY-198 hydrochloride) 是一种口服活性二氟喹诺酮类抗生素。Lomefloxacin hydrochloride 通过抑制细菌拓扑异构酶 II 阻止 DNA 超螺旋和复制。Lomefloxacin hydrochloride 诱导 ROS 产生和凋亡 (Apoptosis)。Lomefloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性和阴性细菌具有广谱杀菌活性。Lomefloxacin hydrochloride 对黑色素瘤具有抗癌作用。Lomefloxacin hydrochloride 可用于系统性细菌感染 (如鼠伤寒沙门氏菌感染)、皮肤和黑色素瘤研究。
    Lomefloxacin hydrochloride
  • HY-79490
    Ac-Exatecan Inhibitor 99.02%
    Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的抑制剂 (IC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
    Ac-Exatecan
  • HY-13721
    Phenoxodiol Inhibitor 99.89%
    Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II)，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1。
    Phenoxodiol
  • HY-13624
    Epirubicin

    表柔比星

    		Inhibitor 99.11%
    Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
    Epirubicin
  • HY-B0398A
    Nalidixic acid sodium salt

    萘啶酮酸

    		Inhibitor 99.83%
    Nalidixic acid sodium salt，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
    Nalidixic acid sodium salt
  • HY-163099
    P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan Inhibitor 99.74%
    P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
    P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan
  • HY-153031
    Val-Cit-PAB-Exatecan Inhibitor 99.79%
    Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
    Val-Cit-PAB-Exatecan
  • HY-18351
    Indotecan Inhibitor 98.0%
    Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan
  • HY-B0067
    Amrubicin

    氨柔比星

    		Inhibitor ≥98.0%
    Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。
    Amrubicin
  • HY-17381A
    Idarubicin Inhibitor 99.89%
    Idarubicin 是一种口服有效的蒽环类抗白血病剂。Idarubicin 抑制 拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin 可诱导 DNA 损伤。Idarubicin 抑制 DNA 合成和 c-myc 表达。Idarubicin 还抑制细菌和酵母菌的生长。
    Idarubicin
  • HY-N0311
    Emodin-8-glucoside Inhibitor 99.35%
    Emodin-8-glucoside 是一种蒽醌衍生物，可从芦荟中分离得到。Emodin-8-glucoside 是 MAPK 的抑制剂，抑制常数为 430.14 pM。Emodin-8-glucoside 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (ALAR) 和拓扑异构酶II (topoisomerases II) 具有中等抑制活性，IC50 分别为 14.4 μM 和 66 μM。Emodin-8-glucoside 具有抗氧化、抗炎和抗纤维化活性。Emodin-8-glucoside 具有血脑屏障通透性。
    Emodin-8-glucoside
  • HY-B0330R
    Levofloxacin (Standard)

    左氧氟沙星 (标准品);

    		Inhibitor
    Levofloxacin (Standard) 是 Levofloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV）。Levofloxacin 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin (Standard)
  • HY-12930
    SPR719 Inhibitor 99.39%
    SPR719 (VXc-486) 是一种具有口服活性的 gyrase B 抑制剂，具有杀菌活性。SPR719 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株，MICs 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。SPR719 有望用于非结核分枝杆菌 (NTM) 所致肺部疾病的研究。
    SPR719
  • HY-N0275
    (±)-10-Hydroxycamptothecin

    (±)-10-羟基喜树碱

    		Inhibitor 99.57%
    (±)-10-Hydroxycamptothecin 是一种生物碱，能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，具有广谱的抗肿瘤活性。
    (±)-10-Hydroxycamptothecin
  • HY-N6714
    Alternariol

    交链孢酚

    		Inhibitor 99.88%
    Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I，topoisomerase II) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol
  • HY-13758A
    TAS-103 dihydrochloride Inhibitor 98.45%
    TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。
    TAS-103 dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Topoisomerase Isoform Comparison

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