VEGFR2/KDR/Flk-1

By Type:	Pan (114) Selective (74)
By Effects:	抑制剂 (211) 拮抗剂 (1)

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-10201

Sorafenib 索拉非尼	Inhibitor	99.92%
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10981

Lenvatinib 仑伐替尼	Inhibitor	99.84%
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-10331

Regorafenib 瑞戈非尼	Inhibitor	99.93%
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10255A

Sunitinib 舒尼替尼	Inhibitor	98.96%
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-50904

Nintedanib 尼达尼布	Inhibitor	99.94%
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-112467

Tivozanib hydrate	Inhibitor
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1, 2 3 抑制剂，IC₅₀ 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。

HY-152120

(±)-Aiphanol	Inhibitor
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性，通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC₅₀ = 1.9 μM)，而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC₅₀= 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 (IC₅₀=0.92 µM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 COX2 的活性来阻断血管生成，促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。

HY-157546

VEGFR-2-IN-40	Inhibitor
VEGFR-2-IN-40 是一种 VEGFR-2 抑制剂。 VEGFR-2-IN-40 促进早期和晚期 apoptosis。 VEGFR-2-IN-40 降低免疫调节蛋白 TNF-α 和 IL-6 的水平，同时使凋亡标记物 caspase-3 升高四倍。

HY-10374

Semaxinib 司马沙尼	Inhibitor	99.96%
Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.23 μM。

HY-13016

Cabozantinib 卡博替尼	Inhibitor	99.96%
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12047

Ponatinib 普纳替尼	Inhibitor	99.43%
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-10065

Axitinib 阿昔替尼	Inhibitor	99.94%
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4， PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。

HY-10208

Pazopanib 帕唑帕尼	Inhibitor	99.91%
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-10201A

Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼	Inhibitor	99.91%
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10321

PD173074	Inhibitor	99.70%
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性，IC₅₀ 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

HY-19912

Fruquintinib 呋喹替尼	Inhibitor	99.87%
Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为33，0.5，and 35 nM。

HY-12686

5Z-7-Oxozeaenol	Inhibitor	99.60%
5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 52 nM。

HY-10407

SU 5402	Inhibitor	99.86%
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 PDGFRβ，IC₅₀ 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

HY-11106

Nintedanib esylate 乙磺酸尼达尼布	Inhibitor	99.95%
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-10260

Vandetanib 凡德他尼	Inhibitor	99.95%
Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/Flt-4/FLT4 (IC₅₀=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC₅₀=500 nM)。

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