Wnt

The Wnt signaling pathways are a group of signal transduction pathways made of proteins that pass signals from outside of a cell through cell surface receptors to the inside of the cell. Three Wnt signaling pathways have been characterized: the canonical Wnt pathway, the noncanonical planar cell polarity pathway, and the noncanonical Wnt/calcium pathway. All three Wnt signaling pathways are activated by the binding of a Wnt-protein ligand to a Frizzled family receptor, which passes the biological signal to the protein Dishevelled inside the cell. The canonical Wnt pathway leads to regulation of gene transcription, the noncanonical planar cell polarity pathway regulates the cytoskeleton that is responsible for the shape of the cell, and the noncanonical Wnt/calcium pathway regulates calcium inside the cell. The clinical importance of Wnt signaling pathway has been demonstrated by mutations that lead to a variety of diseases, including breast and prostate cancer, glioblastoma, type II diabetes.

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By Effects:	抑制剂 (206) Control (1) 激动剂 (11) 拮抗剂 (9) 激活剂 (47) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P9974

Vantictumab 万替妥单抗	Inhibitor	99.40%
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合，从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究，如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。

HY-129079A

TFMB-(S)-2-HG	Inhibitor	99.79%
TFMB-(S)-2-HG 是有效的 TET2 抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 下调 Wnt3a、β-catenin (核内) 蛋白表达。TFMB-(S)-2-HG 抑制细胞成骨分化。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-14930A

Mirodenafil dihydrochloride 米罗那非二盐酸盐	Activator	99.85%
Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-B0415

Fluocinolone (Acetonide) 醋酸肤轻松		99.68%
Fluocinolone 是一种糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 激动剂。Fluocinolone 可有效预防脂质蓄积和炎症。Fluocinolone 能促进 DPCs 增殖，对牙髓组织损伤具有潜在的修复作用。Fluocinolone 可用于研究预防紫杉醇引起的化疗性周围神经病变。

HY-151483

TK-129	Inhibitor	≥98.0%
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC₅₀=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路，来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化，并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。

HY-12762

QS11	Agonist	99.10%
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂，其 EC₅₀为 1.5 μM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。

HY-N1499

Nystose 耐斯糖	Activator	99.93%
Nystose 是一个四糖，由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。Nystose 具有益生元、免疫调节和代谢调节活性。Nystose 可通过激活 Wnt/β-catenin 信号通路促进骨矿化。

HY-B0730

Pamidronate disodium pentahydrate 帕米膦酸二钠五水合物	Inhibitor	≥98.0%
Pamidronate disodium pentahydrate，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium pentahydrate 通过上调软骨和软骨下骨中骨保护素 (Osteoprotegerin) 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium pentahydrate 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。

HY-141891

M435-1279	Inhibitor	98.43%
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。

HY-117163

FzM1.8	Agonist	98.93%
FzM1.8，来自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC₅₀ 为 6.4， FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。

HY-18959

CWP232228	Inhibitor	98.41%
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。

HY-150621

AS1134900	Activator	98.87%
AS1134900 是一种高选择性 NADP⁺ 依赖的苹果酸酶 1 (ME1) 非竞争性变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.73 μM。AS1134900 可用于肿瘤的研究。

HY-124745

KY-05009	Inhibitor	99.88%
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，K_i 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。

HY-D0961

Gallocyanine chloride	Activator
Gallocyanine chloride 是一种合成的蓝色染料，可作为研究阿尔茨海默病及相关神经退行性 tauo 蛋白病的潜在活性分子。Gallocyanine chloride 可抑制 DKK1/LRP6 相互作用（IC₅₀=6.38 μM），激活 Wnt 信号通路，并引起 β-catenin 积累。Gallocyanine chloride 具有抗转移、抗炎和抗纤维化活性。Gallocyanine chloride 可用作荧光探针，用于检测超氧阴离子自由基。

HY-12637

Hexachlorophene 六氯芬	Inhibitor	99.66%
Hexachlorophene (Hexachlorofen) 是一种有效的抗菌 (antibacterial) 剂，抗真菌 (antifungal) 剂。Hexachlorophene可导致原生质体的裂解和细菌内容物的渗漏。Hexachlorophene 是 SARS-CoV 3CL 蛋白酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5 μM。Hexachlorophene 也是一种有效的 KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂，其 EC₅₀ 值为 4.61 μM。Hexachlorophene 还可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路，可用于心律失常，细菌，癌症等方面的研究。

HY-114321

Wnt/β-catenin agonist 1	Agonist	99.72%
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂，EC₅₀ 值为 0.27 μM。

HY-153855

Zamaporvint	Inhibitor	99.76%
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。

HY-14933

Prinaberel 普林贝瑞	Inhibitor	98.05%
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-151520

Wnt/β-catenin agonist 4	Agonist	99.68%
Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂，激活 Wnt/β-catenin 信号传输。

HY-B0012

Pamidronic acid 帕米膦酸	Inhibitor	99.05%
Pamidronic acid，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。

Wnt Isoform Comparison

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