2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18689
    SYM2206 Antagonist 99.83%
    SYM2206 是一种有效的，非竞争性的 AMPA 受体拮抗剂，IC50 值为 1.6 μM。SYM2206 可阻断 Nav1.6 介导的持续电流。
    SYM2206
  • HY-108337
    GNE-0723 Agonist 98.74%
    GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
    GNE-0723
  • HY-100714C
    DL-AP5 sodium Antagonist 99.20%
    DL-AP5 (2-APV) sodium 是一种竞争性的 NMDA (N-methyl-D-aspartate) 受体拮抗剂。DL-AP5 sodium 表现出明显的镇痛活性。DL-AP5 sodium 可特异性阻断兔视网膜的通道。
    DL-AP5 sodium
  • HY-111500A
    NMDAR antagonist 1 Antagonist 99.02%
    NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。
    NMDAR antagonist 1
  • HY-107604
    UBP 302 Antagonist 99.75%
    UBP 302 是一种有效且选择性的 GLUK5-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 Kd=402 nM)，对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。
    UBP 302
  • HY-N11978
    6-Hydroxykynurenic acid Antagonist 99.60%
    6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物，能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50: 59 μM)。
    6-Hydroxykynurenic acid
  • HY-147132
    GluR6 antagonist-1 Antagonist ≥98.0%
    GluR6 antagonist-1 是一种苯并噻吩衍生物，作为 GluR6 拮抗剂。GluR6 antagonist-1 可用于研究急性和慢性神经系统疾病
    GluR6 antagonist-1
  • HY-N0215S14
    L-Phenylalanine-15N,d8

    L-苯丙氨酸 15N,d8

    		Antagonist 99.90%
    L-Phenylalanine-15N,d8 是带有 15N 标记和氘代标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
    L-Phenylalanine-<sup>15</sup>N,d<sub>8</sub>
  • HY-106856
    Dimiracetam

    地来西坦

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dimiracetam 是一种口服活性化合物，具有抗神经病变活性。Dimiracetam 可抑制过敏和神经改变，并抑制冷刺激大鼠模型中索拉非尼 (HY-10201) 诱导的神经病变。
    Dimiracetam
  • HY-113416AS
    Dehydroepiandrosterone sulfate-d6 sodium dihydrate Activator 98.00%
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate-d<sub>6</sub> sodium dihydrate
  • HY-14608S1
    L-Glutamic acid-1-13C

    L-谷氨酸 1-13C

    		Agonist ≥99.0%
    L-Glutamic acid-1-13C 是一种 13C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
    L-Glutamic acid-1-<sup>13</sup>C
  • HY-B1270S
    Isoxsuprine-d6 hydrochloride

    异舒普林盐酸盐 d6 (盐酸盐)

    		Antagonist 99.73%
    Isoxsuprine-d6 (hydrochloride) 是 Isoxsuprine hydrochloride 的氘代物。Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。
    Isoxsuprine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-129692
    Withanone Inhibitor
    Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分和 GRP75 抑制剂。Withanone 在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中，Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。Withanone 可通过阻断 GRP75-ANT2-UCP1 复合物形成来抑制白色脂肪组织褐变，从而减轻癌症相关恶病质。Withanone 可用于肿瘤和神经系统方面疾病的研究。
    Withanone
  • HY-101363
    1-BCP Modulator 99.90%
    1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性活性分子，调节 AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的活性分子。
    1-BCP
  • HY-110097
    Aptiganel hydrochloride Antagonist 99.80%
    Aptiganel hydrochloride (Cerestat) 是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。
    Aptiganel hydrochloride
  • HY-155810
    DQP-26 Modulator 99.08%
    DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂，其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。
    DQP-26
  • HY-121793
    Roemerine 99.61%
    Roemerine 是可从 Fibraurea recisa Pierre 叶子中被发现得到的一种生物碱。Roemerine 具有抑菌、抗癌和抗抑郁活性，可逆转培养细胞的多药耐药表型，也可通过调控 cAMP 信号通路抑菌作用。Roemerine 还可以通过增加 BDNF 蛋白表达并调控血清素能和谷氨酸能系统影响神经元活性。Roemerine 有望用于癌症、感染和神经疾病领域的研究。
    Roemerine
  • HY-W015309S3
    Decanoic acid-d5

    癸酸-d5

    		Inhibitor 98.30%
    Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
    Decanoic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-101101
    L-701252 Antagonist 99.86%
    L-701252 是一种有效的甘氨酸位点 NMDA 受体拮抗剂，IC50 值为 420 nM。L-701252 对全脑缺血提供小范围的神经保护。
    L-701252
  • HY-101216
    Org-26576 Modulator 98.58%
    Org-26576 是AMPA受体的正变构调节剂。
    Org-26576
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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