2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2307
    Tat-NR2Baa
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa
  • HY-15072
    Zonampanel

    唑南帕奈

    		Antagonist 99.02%
    Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。
    Zonampanel
  • HY-100815C
    (RS)-AMPA hydrobromide Agonist 99.50%
    (RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
    (RS)-AMPA hydrobromide
  • HY-148939
    MPX-004 Antagonist 99.58%
    MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体，IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
    MPX-004
  • HY-101043
    4-PPBP maleate Antagonist 99.63%
    4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体配体和 σ1 受体激动剂。4-PPBP maleate 是一种非竞争性、选择性 NR1a/2B NMDA 受体 (在Xenopus oocytes 表达) 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护作用。
    4-PPBP maleate
  • HY-14608S4
    L-Glutamic acid-13C5,15N,d5

    L-谷氨酸-13C5,15N,d5

    		Agonist ≥99.0%
    L-Glutamic acid-13C5,15N,d5 是带有 13C， 15N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
    L-Glutamic acid-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N,d<sub>5</sub>
  • HY-117547
    Licostinel

    利可替奈

    		Antagonist 98.12%
    Licostinel (ACEA-1021) 是一种甘氨酸受体拮抗剂 (IC50: 59 nM)。Licostinel 具有神经保护活性。
    Licostinel
  • HY-10935
    LY450108 Activator 99.51%
    LY450108 是有效的 AMPA 受体增强剂。LY450108 有潜力用于抑郁和帕金森氏病的研究。
    LY450108
  • HY-B0184S
    Felbamate-d4

    非尔氨酯 d4

    		Inhibitor 99.00%
    Felbamate-d4 是 Felbamate 的氘代物。Felbamate (W-554) 是抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关。
    Felbamate-d<sub>4</sub>
  • HY-145585
    Onfasprodil Modulator
    Onfasprodil 是 NR2B 的负变构调节剂。Onfasprodil 联合 GABA 受体调节剂具有阿尔茨海默病研究潜力 (信息提取自专利 CN111481543A)。
    Onfasprodil
  • HY-N2072R
    Crocetin (Standard)

    藏红花酸 (Standard)

    		Antagonist
    Crocetin (Standard) 是 Crocetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crocetin (Transcrocetin) 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种可透过血脑屏障的，高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
    Crocetin (Standard)
  • HY-111500
    (Rac)-NMDAR antagonist 1 Antagonist ≥98.0%
    (Rac)-NMDAR antagonist 1 是 NMDAR antagonist 1 的消旋体。NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。
    (Rac)-NMDAR antagonist 1
  • HY-107713
    PPDA Antagonist 98.0%
    PPDA 是一种亚型选择性的 NMDA 受体拮抗剂，优先与含有 NR2C/NR2D 亚基的受体结合。
    PPDA
  • HY-160604
    Remacemide Antagonist
    Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂，可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
    Remacemide
  • HY-111751
    JNJ-61432059 Modulator 99.18%
    JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂，其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况，在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
    JNJ-61432059
  • HY-100667
    UBP608

    6-溴-2-氧代-2H-色烯-3-羧酸

    		Modulator 99.60%
    UBP608 是一种有效的 N-Methyl-D-aspartate receptors (NMDARs) 负变构调节剂。UBP608 具有神经系统疾病研究的潜力。
    UBP608
  • HY-100836
    trans-4-Carboxy-L-proline Inhibitor ≥98.0%
    Trans-4-Carboxy-L-proline 是一种选择性谷氨酸转运体抑制剂。
    trans-4-Carboxy-L-proline
  • HY-W017500
    N-Methyl-DL-aspartic acid

    N-甲基-DL-天冬氨酸

    		Agonist ≥98.0%
    O-N-Methyl-DL-aspartic acid 是谷氨酸类似物，是一种 NMDA receptor 激动剂，可用于神经疾病的研究。
    N-Methyl-DL-aspartic acid
  • HY-16728
    Rapastinel

    雷帕替奈

    		Modulator 99.78%
    Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。
    Rapastinel
  • HY-107707
    TCS 46b Antagonist 99.84%
    TCS 46b (Compound 46b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 NMDA NR1A/2B 受体拮抗剂，IC50 为 5.3 nM。
    TCS 46b
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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