2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-172121
    NMDA agonist 2 Agonist
    NMDA agonist 2 (compound 8d) 是 NMDA 受体 的有效抑制剂，对 GluN1/2C 的 EC50 为 0.034 μM。NMDA agonist 2 在神经和精神疾病中起着重要作用。
    NMDA agonist 2
  • HY-101809A
    CNS 5161 Antagonist
    CNS-5161 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂，与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用，产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
    CNS 5161
  • HY-133732
    Alaproclate hydrochloride Antagonist
    Alaproclate (GEA 654) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的 serotonin 再摄取抑制剂 (SSRI)。Alaproclate hydrochloride 也是一种有效的、可逆的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
    Alaproclate hydrochloride
  • HY-120189
    LY 233536 Antagonist
    LY 233536 是一种竞争性 NMDA receptor 拮抗剂。
    LY 233536
  • HY-156634
    Risevistinel Modulator
    Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍，例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
    Risevistinel
  • HY-N11061
    Withaphysalin D Antagonist
    Withaphysalin D 是一种对含有 GluN2B 的 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性拮抗剂。Withaphysalin D 能够从睡莲植物中分离得到，具有神经保护功效。Withaphysalin D 能够透过血脑屏障。
    Withaphysalin D
  • HY-126123
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 Inhibitor
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂，对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC50 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1
  • HY-P10397
    YHIEPV
    YHIEPV (rALP-2, Rubisco anxiolytic-like peptide 2) 是一种强效口服活性肽。YHIEPV 具有抗焦虑作用。YHIEPV 可增加瘦素敏感性，发挥其抗肥胖作用。
    YHIEPV
  • HY-118489
    L644711 Inhibitor
    L644711 是一种负离子运输抑制剂，通过抑制星形胶质细胞中钾激活的 D-天冬氨酸释放来减少细胞肿胀。L644711 可用于脑损伤和神经保护的研究。
    L644711
  • HY-101440A
    Indantadol hydrochloride
    Indantadol (CHF-3381) hydrochloride 是一种新型的假定 NMDA 拮抗剂。Indantadol 以剂量依赖性的方式阻断 NMDA 受体并防止细胞损伤。
    Indantadol hydrochloride
  • HY-154798
    AMPA receptor modulator-5 Modulator
    AMPA receptor modulator-5 (Example 217) 是 AMPA receptor 调节剂。AMPA receptor modulator-5 可用于神经系统疾病的研究。
    AMPA receptor modulator-5
  • HY-174899
    AMPA-IN-2 Inhibitor
    AMPA-IN-2 是口服有效的能透过血脑屏障的 AMPA 抑制剂。AMPA-IN-2 通过抑制神经元的内在兴奋性和抑制谷氨酸能传递的兴奋性来改善癫痫发作。AMPA-IN-2 在戊四唑 (PTZ) 模型发挥抗癫痫作用，可作为高广谱抗癫痫潜力的有前途的候选物。
    AMPA-IN-2
  • HY-W415121R
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate (Standard)

    布比卡因盐酸盐水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Bupivacaine (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monoh
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate (Standard)
  • HY-129692R
    Withanone (Standard) Inhibitor
    Withanone (Standard) 是 Withanone (HY-129692) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分和 GRP75 抑制剂。Withanone 在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中，Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。Withanone 可通过阻断 GRP75-ANT2-UCP1 复合物形成来抑制白色脂肪组织褐变，从而减轻癌症相关恶病质。Withanone 可用于肿瘤和神经系统方面疾病的研究。
    Withanone (Standard)
  • HY-136905
    AMPA receptor antagonist-2 Inhibitor
    AMPA receptor antagonist-2 (example 23) 是 AMPA 受体的拮抗剂。
    AMPA receptor antagonist-2
  • HY-18663B
    CP-465022 hydrochloride Antagonist
    CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
    CP-465022 hydrochloride
  • HY-N0215S6
    DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride

    DL-苯丙氨酸 d5 (盐酸)

    		Antagonist
    DL-Phenylalanine-d5 (hydrochloride) 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylala
    DL-Phenylalanine-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-100922
    N-Acetylglycyl-D-glutamic acid Agonist
    N-Acetylglycyl-D-glutamic acid 是一种具有兴奋作用的肽。N-Acetylglycyl-D-glutamic acid 诱导小鼠癫痫发作。
    N-Acetylglycyl-D-glutamic acid
  • HY-W709349
    Flupirtine hydrochloride Antagonist
    Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂，具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态，包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性，并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张，并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物，如曲马多和潘妥昔，再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果，因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
    Flupirtine hydrochloride
  • HY-100998
    Metaphit Antagonist
    Metaphit 是一种特异性的 PCP 拮抗剂和大鼠脑匀浆中 [3H] 苯环利定结合位点的定点酰化剂。Metaphit通过突触前机制阻止 PCP 诱导的运动行为。
    Metaphit
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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