2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR

mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-149703
    M1/M4 muscarinic agonist 2
    M1/M4 muscarinic antagonist 2 (compound 40) 是选择性的 M1 和 M4 毒蕈碱激动剂 IC50分别为 19 nM、42 nM。
    M1/M4 muscarinic agonist 2
  • HY-134971
    AE9C90CB Antagonist
    AE9C90CB 是一种毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M3 毒蕈碱受体 (M3 muscarinic receptors) 具有更大的亲和力，pKi 为 9.90，对 M3 的选择性比对 M2 毒蕈碱受体的选择性高 20 倍。
    AE9C90CB
  • HY-B0726AR
    Pilocarpine (Standard)

    毛果芸香碱 (Standard)

    		Agonist
    Pilocarpine (Standard) 是 Pilocarpine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
    Pilocarpine (Standard)
  • HY-76569S1
    (R)-Hydroxytolterodine-d14 Antagonist
    (R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
    (R)-Hydroxytolterodine-d<sub>14</sub>
  • HY-116490
    Guvacoline hydrobromide Agonist
    Guvacoline hydrobromide 是可在 Areca triandra 中发现的一种吡啶生物碱，可作为心房和回肠毒蕈碱受体 (mAChR) 的全激动剂。
    Guvacoline hydrobromide
  • HY-115413
    LG50643 Antagonist
    LG50643 是一种有效的、选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 拮抗剂 (pKi=8.64)。
    LG50643
  • HY-A0024R
    Tolterodine (Standard)

    托特罗定 (Standard)

    		Antagonist
    Tolterodine (Standard) 是 Tolterodine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体（mAChR）拮抗剂。
    Tolterodine (Standard)
  • HY-U00230A
    CDD0102 hydrochloride Agonist
    CDD0102 Hydrochloride 是一种有效的M1毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。
    CDD0102 hydrochloride
  • HY-B0954R
    Oxyphencyclimine hydrochloride (Standard)

    盐酸奥西克利平 (标准品); 羟苄利明盐酸盐 (标准品)

    		Antagonist
    Oxyphencyclimine (hydrochloride) (Standard) 是 Oxyphencyclimine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxyphencyclimine 盐酸盐是一种新的叔胺，有效作用于外围副交感神经系统，有效抑制胃液分泌。
    Oxyphencyclimine hydrochloride (Standard)
  • HY-122491
    Dimethyl-W84 dibromide Modulator
    Dimethyl-W84 (dibromide) 可调节 M2 型毒蕈碱乙酰胆碱受体。Dimethyl-W84 (dibromide) 可用于神经系统相关研究。
    Dimethyl-W84 dibromide
  • HY-121404B
    Muscarine tosylate

    毒蕈碱甲苯磺酸盐

    		Agonist
    Muscarine ((+)-Muscarine) tosylate 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Muscarine tosylate 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。
    Muscarine tosylate
  • HY-W739521
    N-Desethyloxybutynin hydrochloride Modulator
    N-Desethyloxybutynin hydrochloride 是奥施布宁的活性代谢物。N-Desethyloxybutynin hydrochloride 与离体离体人膀胱和腮腺的mAChRs 结合，pKi 值分别为8.2和8.7.
    N-Desethyloxybutynin hydrochloride
  • HY-B0662R
    Imidafenacin (Standard)

    咪达那新(Standard)

    		Inhibitor
    Imidafenacin (Standard)是 Imidafenacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的 M3 受体抑制剂，Kb值为0.317 nM，对 M2 受体 Kb 值稍弱。
    Imidafenacin (Standard)
  • HY-B0267R
    Oxybutynin (Standard)

    奥昔布宁(Standard)

    		Antagonist
    Oxybutynin (Standard)是 Oxybutynin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin (Standard)
  • HY-101586
    Alvameline

    阿伐美林

    		Antagonist
    Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂，也是M2/M3拮抗剂。
    Alvameline
  • HY-70053S
    rac-Fesoterodine-d14 fumarate

    弗斯特罗定-d14(富马酸盐)

    (Rac)-Fesoterodine-d14 fumarate 是 Fesoterodine 氘代消旋体。Fesoterodine 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
    rac-Fesoterodine-d<sub>14</sub> fumarate
  • HY-B0499AR
    Otilonium bromide (Standard)

    奥替溴铵(Standard)

    		Inhibitor
    Otilonium (bromide) (Standard)是 Otilonium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Otilonium bromide (OB) 是一种口服有效的 mAChR 抑制剂和平滑肌松弛剂，可干扰肠平滑肌中的钙动员，可用于肠易激综合征的研究。
    Otilonium bromide (Standard)
  • HY-A0034R
    Solifenacin (Standard)

    索利那新(Standard)

    		Antagonist
    Solifenacin (Standard)是 Solifenacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
    Solifenacin (Standard)
  • HY-W746075A
    (±)-Darifenacin N-Oxide Control
    (±)-Darifenacin N-Oxide 是一种 Darifenacin (HY-A0033) 的杂质。Darifenacin 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。
    (±)-Darifenacin N-Oxide
  • HY-N7247R
    Thiochrome (Standard)

    硫色素 (Standard)

    		Activator
    Thiochrome (Standard)是 Thiochrome 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物，一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
    Thiochrome (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mAChR Isoform Comparison

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