1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. mAChR拮抗剂

mAChR拮抗剂

mAChR拮抗剂 (281):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1205
    Atropine

    阿托品

    Antagonist 99.85%
    Atropine (Tropine tropate) 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine 可用于抗近视和心动过缓研究。
  • HY-137388A
    p-F-HHSiD hydrochloride Antagonist
    p-F-HHSiD (p-Fluorohexahydrosiladifenidol) hydrochloride 是一种选择性 M3 mAChR 拮抗剂。p-F-HHSiD hydrochloride 可阻断人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中乙酰胆碱介导的血管扩张。
  • HY-N0296
    Scopolamine

    东莨菪碱

    Antagonist 99.86%
    Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
  • HY-N0296A
    Scopolamine hydrobromide

    氢溴酸东莨菪碱

    Antagonist 99.93%
    Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    Antagonist 99.96%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-17585
    Mepenzolate bromide

    溴美喷酯

    Antagonist 99.90%
    Mepenzolate bromide 是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂,对 hM2RhM3RKi 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂.
  • HY-N2364
    Arecoline

    槟榔碱

    Antagonist 99.84%
    Arecoline,一种天然生物碱,是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline 也可以诱导氧化应激。
  • HY-A0012
    Darifenacin hydrobromide

    氢溴酸达非那新

    Antagonist 99.97%
    Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长,具有抗肿瘤作用。
  • HY-B1188
    Propantheline bromide

    溴丙胺太林

    Antagonist
    Propantheline bromide 是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂。Propantheline bromide 可用于研究平滑肌功能障碍、出汗过多、胃、肠或膀胱痉挛、以及不自主排尿的相关疾病研究。
  • HY-B1205A
    Atropine sulfate

    硫酸阿托品

    Antagonist 99.63%
    Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate Antagonist 99.80%
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08),M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
  • HY-17360
    Tiotropium Bromide

    噻托溴铵

    Antagonist 99.91%
    Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
  • HY-17465
    Glycopyrrolate

    格隆溴铵

    Antagonist 99.93%
    Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
  • HY-100958
    4-DAMP Antagonist 99.96%
    4-DAMP (4-DAMP methiodide) 是 M3 receptors 的有效选择性拮抗剂,并且对密切相关的 M5 receptors也有很高的亲和力。4-DAMP 联合 5-Fluorouracil (5-Fu) (HY-90006) 可显著降低 MKN45 和 BGC823 胃癌细胞的细胞活力,促进细胞凋亡。4-DAMP 抑制脂多糖 (LPS) 和烟草诱导的肺部炎症,减少粘蛋白 5AC (MUC5AC),低聚粘液/凝胶形成分泌。
  • HY-B0781
    Promethazine hydrochloride

    盐酸异丙嗪

    Antagonist 99.85%
    Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物,具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
  • HY-17037
    Pirenzepine dihydrochloride

    二盐酸哌仑西平

    Antagonist 99.84%
    Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
  • HY-B0461
    Trospium chloride

    曲司氯铵

    Antagonist 99.93%
    Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
  • HY-B0394
    Atropine sulfate monohydrate

    硫酸阿托品水合物

    Antagonist 99.68%
    Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate monohydrate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate monohydrate 可用于抗近视和心动过缓研究。
  • HY-A0033
    Darifenacin

    达非那新

    Antagonist 99.81%
    Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长,具有抗肿瘤作用。
  • HY-A0030
    Fesoterodine fumarate

    富马酸非索罗定

    Antagonist 99.52%
    Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。