2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR
  5. mAChR抑制剂

mAChR抑制剂

mAChR抑制剂 (66):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-113995
    (-)-Vesamicol Inhibitor 98.09%
    (-)-Vesamicol (AH5183) 是一种乙酰胆碱 (acetylcholine) 转运到突触囊泡的抑制剂，IC50 为75 nM。(-)- vesamicol 可用于突触囊泡的释放和再循环研究。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-B0520A
    Benztropine mesylate

    甲磺酸苯扎托品

    		Inhibitor 99.92%
    Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
  • HY-A0016
    Dronedarone

    决奈达隆

    		Inhibitor 99.81%
    Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
  • HY-B0499A
    Otilonium bromide

    奥替溴铵

    		Inhibitor 99.69%
    Otilonium bromide (OB) 是一种口服有效的 mAChR 抑制剂和平滑肌松弛剂，可干扰肠平滑肌中的钙动员，可用于肠易激综合征的研究。
  • HY-B1339
    Dicyclomine hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
  • HY-B0416
    Gallamine Triethiodide

    三碘季胺酚

    		Inhibitor ≥98.0%
    Gallamine Triethiodide是胆碱能受体抑制剂和非去极化阻断剂，IC50为68.0±8.4 μM。
  • HY-116408A
    Propiverine hydrochloride

    盐酸丙哌维林

    		Inhibitor 99.89%
    Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
  • HY-13204A
    Biperiden

    比哌立登; 碧卜利旦

    		Inhibitor 99.65%
    Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
  • HY-B0662
    Imidafenacin

    咪达那新

    		Inhibitor 99.32%
    Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的 M3 受体抑制剂，Kb值为0.317 nM，对 M2 受体 Kb 值稍弱。
  • HY-B0480
    Brompheniramine maleate

    马来酸溴苯那敏

    		Inhibitor 99.88%
    Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
  • HY-107416
    RHC 80267 Inhibitor 98.08%
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA Inhibitor 98.91%
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
  • HY-100795A
    Pirmenol hydrochloride

    盐酸吡美诺

    		Inhibitor 99.34%
    Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。
  • HY-B0327
    Irsogladine

    伊索拉定

    		Inhibitor 99.97%
    Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
  • HY-101281
    VU 6008667 Inhibitor 98.89%
    VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
  • HY-101858
    BQCA Inhibitor 98.38%
    BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
  • HY-109013
    Sofpironium bromide Inhibitor 98.18%
    Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
  • HY-B2070
    Methylbenactyzium Bromide Inhibitor 99.76%
    Methylbenactyzium Bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。
  • HY-12567
    ML375 Inhibitor 99.70%
    ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
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