mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison

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抗体 (2)
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By Effects:	Ligand (1) Control (6) 抑制剂 (103) 激动剂 (122) 拮抗剂 (284) 激活剂 (12) 调节剂 (37) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1332R

Ipratropium bromide hydrate (Standard)	Antagonist
Ipratropium (bromide hydrate) (Standard)是 Ipratropium (bromide hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC₅₀ 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。

HY-17465R

Glycopyrrolate (Standard) 格隆溴铵(Standard)	Antagonist
Glycopyrrolate (Standard)是 Glycopyrrolate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide)，一种季铵衍生物，是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用，并对血压产生有益作用，可用于支气管疾病的研究。

HY-13410R

Xanomeline oxalate (Standard) 诺美林草酸盐 (Standard)	Agonist
Xanomeline (oxalate) (Standard）是 Xanomeline (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA)，可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。

HY-169501

WIN 62577	Modulator
WIN 62577 是一种物种选择性速激肽 NK1 受体拮抗剂。WIN 62577 也是一种变构增强剂，对 M3 受体具有微摩尔效力。WIN 62577 表现出针对 SARS-CoV-2 的强效抗病毒活性。

HY-105182S1

Xanomeline-d₃	Agonist
Xanomeline-d₃ (LY-246708-d₃) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。

HY-14541S1

Olanzapine-d₄ 奥氮平-d₄	Antagonist
Olanzapine-d₄ (LY170053-d₄) 是氘代标记的 Olanzapine (HY-14541)。

HY-B1223R

Anethole trithione (Standard) 茴三硫 (Standard)	Agonist
Anethole trithione (Standard) 是 Anethole trithione 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anethole trithione，一种硫杂环胆碱，是一种胆汁分泌刺激剂。Anethole trithione 可增强唾液分泌并增加 mAChR 受体，可用于口干症的研究。

HY-106353R

Smilagenin (Standard)	Agonist
Smilagenin (Standard)是 Smilagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元，来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum，广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。 Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性，可用于 AD 的研究。

HY-14144R

Aclidinium Bromide (Standard) 阿地溴铵(Standard)	Antagonist
Aclidinium (Bromide) (Standard)是 Aclidinium (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aclidinium Bromide (LAS 34273) 是长效的可吸入型毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂，有潜力用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。

HY-122510A

Atropine oxide hydrochloride 阿托品-N-氧化物盐酸盐	Antagonist
Atropine Oxide (Atropine oxidation) hydrochloride 是阿托品的衍生物，可作为毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1、M2、M3、M4 和 M5 的竞争性拮抗剂，用于抑制特定的神经毒剂和杀虫剂中毒。

HY-126184

Revatropate	Antagonist
Revatropate 是一种抗毒蕈碱化合物。Revatropate 对 M1 和 M3 受体的抑制效果远高于 M2 亚型。Revatropate 可用于急迫性尿失禁和功能性肠病的研究。

HY-B1667R

Isopropamide iodide (Standard)
Isopropamide (iodide) (Standard) 是 Isopropamide (iodide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopropamide iodide 是一种长效季铵盐抗胆碱能活性分子。Isopropamide iodide 用于消化性溃疡和其他胃肠道疾病的研究，其特点是胃酸过多和运动过度。

HY-125700

Baogongteng A	Agonist
Baogongteng A ((-)-Bao Gong Teng A) 是一种可从中药丹参中分离得到的具有降血压和缩瞳活性的旋光性莨菪烷生物碱。Baogongteng A 也是一种毒蕈碱激动剂。Baogongteng A 可用于心血管和青光眼研究。

HY-A0016R

Dronedarone (Standard) 决奈达隆(Standard)	Inhibitor
Dronedarone (Standard)是 Dronedarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B0241R

Ipratropium bromide (Standard) 异丙托溴铵(Standard)	Antagonist
Ipratropium (bromide) (Standard)是 Ipratropium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC₅₀ 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。

HY-B0726R

Pilocarpine Hydrochloride (Standard) 盐酸毛果芸香碱 (Standard)	Agonist
Pilocarpine (Hydrochloride) (Standard) 是 Pilocarpine (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-B0327R

Irsogladine (Standard) 伊索拉定 (Standard)	Inhibitor
Irsogladine (Standard) 是 Irsogladine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。

HY-W037331

4,4-Difluorobenzhydrol	Antagonist
4,4-Difluorobenzhydrol 是 mAChR 拮抗剂前体，其衍生物 4,4-Difluorobenzhydrol Carbamate 可选择性靶向 M1 亚型。

HY-90010S

Tolterodine tartrate-d₁₄ 酒石酸托特罗定-d₁₄	Antagonist
Tolterodine tartrate-d₁₄ (Kabi-2234-d₁₄) 是氘代标记的 Tolterodine (tartrate). Tolterodine Tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂，体内对膀胱具有选择性。

HY-171449

SCH 211803	Antagonist
SCH 211803 是 M₂ 毒蕈碱受体 (M₂ muscarinic receptor) 的选择性拮抗剂。SCH 211803 有望用于心血管和神经系统疾病的研究。

mAChR Isoform Comparison

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