2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR

mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15851S2
    Revefenacin-d3 Antagonist
    Revefenacin-d3 (TD-4208-d3) 是氘代标记的 Revefenacin. Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为0.18 nM。
    Revefenacin-d<sub>3</sub>
  • HY-B0527R
    Amitriptyline (Standard) Inhibitor
    Amitriptyline (Standard) 是 Amitriptyline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki
    Amitriptyline (Standard)
  • HY-76772R
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate (Standard)

    盐酸西维美林半水合物 (Standard)

    		Agonist
    Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydra
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate (Standard)
  • HY-B1585A
    Caramiphen hydrochloride Antagonist
    Caramiphen hydrochloride 是一种 muscarinic 拮抗剂。Caramiphen hydrochloride 具有抗惊厥特性。Caramiphen hydrochloride 对 Soman 诱发的癫痫发作和神经病理具有部分保护作用。
    Caramiphen hydrochloride
  • HY-118356
    WIN 62,577 Antagonist
    WIN 62,577 是一种靶向大鼠但非人类的 NK1 受体拮抗剂。WIN 62,577 可与 M1-M4 mAChR 相互作用，是靶向 M3 受体的、具有乙酰胆碱亲和力的变构增强剂。
    WIN 62,577
  • HY-13204AR
    Biperiden (Standard)

    比哌立登(Standard)

    		Inhibitor
    Biperiden (Standard)是 Biperiden 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
    Biperiden (Standard)
  • HY-B0267CS
    (R)-Oxybutynin-d10

    (R)-奥昔布宁-d10

    		Antagonist
    (R)-Oxybutynin-d10 (Aroxybutynin-d10) 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin。(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin)，是 Oxybutynin 的外消旋异构体，也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性，竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
    (R)-Oxybutynin-d<sub>10</sub>
  • HY-B0662A
    Imidafenacin hydrochloride

    咪达那新盐酸盐

    		Inhibitor
    Imidafenacin hydrochloride 是一种有效的 M3 receptors 选择性抑制剂，Kb 为 0.317 nM。
    Imidafenacin hydrochloride
  • HY-112076R
    Atropine methyl bromide (Standard)

    甲溴阿托品 (Standard)

    		Antagonist
    Atropine methyl (bromide) (Standard) 是 Atropine methyl (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atropine methyl bromide，是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂，是阿托品的季铵盐，是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性，被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
    Atropine methyl bromide (Standard)
  • HY-B0549AS
    Flavoxate-d4 hydrochloride

    盐酸黄酮哌酯 d4 (盐酸盐)

    		Antagonist
    Flavoxate-d4 (hydrochloride) 是 Flavoxate hydrochloride 的氘代物。Flavoxate(DW-61)盐酸盐是毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM。
    Flavoxate-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-101086R
    Acetylcholine iodide (Standard)

    碘化乙酰胆碱 (Standard)

    Acetylcholine (iodide) (Standard)是 Acetylcholine (iodide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetylcholine iodide (ACh iodide) 是在中枢和外周神经系统中常见的神经递质。
    Acetylcholine iodide (Standard)
  • HY-B1547AR
    Benzetimide hydrochloride (Standard)

    盐酸苄替米特 (Standard)

    		Antagonist
    Benzetimide (hydrochloride) (Standard) 是 Benzetimide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzetimide hydrochloride 是一种乙酰胆碱受体拮抗剂, 有较强的中枢和外周抗胆碱能作用, 可用于抗精神病活性分子引起的巴金森氏综合症的研究。
    Benzetimide hydrochloride (Standard)
  • HY-107650A
    Milameline hydroiodide Agonist
    Milameline (CI 979) hydroiodide 是一种改善认知的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 激动剂。
    Milameline hydroiodide
  • HY-121773
    Metoquizine
    Metoquizine 是一种抗胆碱能剂。
    Metoquizine
  • HY-13340R
    VU0152100 (Standard) Modulator
    VU0152100 (Standard） 是 VU0152100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面，具有较好的研究潜力。
    VU0152100 (Standard)
  • HY-B0781R
    Promethazine hydrochloride (Standard)

    盐酸异丙嗪 (Standard)

    		Antagonist
    Promethazine (hydrochloride) (Standard) 是 Promethazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
    Promethazine hydrochloride (Standard)
  • HY-A0083R
    Methacholine chloride (Standard)

    醋甲胆碱 (Standard)

    		Agonist
    Methacholine (chloride) (Standard) 是 Methacholine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助。
    Methacholine chloride (Standard)
  • HY-B0327A
    Irsogladine maleate

    马来酸伊索拉定

    		Inhibitor
    Irsogladine马来酸盐是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
    Irsogladine maleate
  • HY-B1621AR
    Cyclopentolate hydrochloride (Standard)

    盐酸环喷托酯 (Standard)

    		Antagonist
    Cyclopentolate (hydrochloride) (Standard) 是 Cyclopentolate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。Cyclopentolate hydrochloride 是眼科常用的抗毒蕈碱剂。
    Cyclopentolate hydrochloride (Standard)
  • HY-A0139
    Thiothixene Antagonist
    Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
    Thiothixene
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mAChR Isoform Comparison

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