2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR
  3. mAChR p38 MAPK Akt
  4. Darifenacin

Darifenacin  (Synonyms: 达非那新; UK-88525)

目录号: HY-A0033 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南 技术支持

Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Darifenacin Chemical Structure

Darifenacin Chemical Structure

CAS No. : 133099-04-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥616
In-stock
5 mg ￥560
In-stock
10 mg ￥840
In-stock
25 mg ￥1680
In-stock
50 mg ￥2350
In-stock
100 mg ￥3550
In-stock
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Darifenacin 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Darifenacin (UK-88525) is a selective and orally active M3 muscarinic receptor (M3R) antagonist with a pKi of 8.9. Darifenacin binds >20-fold more specifically to M3R than to other muscarinic receptors. Darifenacin can be used in the study of urinary incontinence and other symptoms of overactive bladder. Darifenacin inhibits tumor growth in colorectal cancer cells and has anti-tumor effects[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[3]

mAChR3

 

ERK1

 

ERK2

 

MMP-1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
> 10 μM
Compound: 1
Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in GTPgamma35S binding by scintillation proximity assay
Agonist activity at human dopamine D2 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in GTPgamma35S binding by scintillation proximity assay
[PMID: 22932315]
HEK293 EC50
0.82 nM
Compound: 4
Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay
Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay
[PMID: 21310610]
HEK293 EC50
11 nM
Compound: 2
Antagonist activity at muscarinic M3 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells coexpressing EA tagged beta-arrestin2 assessed as inhibition of carbachol-induced beta-arrestin2 recruitment preincubated for 30 mins followed by carbachol addition a
Antagonist activity at muscarinic M3 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells coexpressing EA tagged beta-arrestin2 assessed as inhibition of carbachol-induced beta-arrestin2 recruitment preincubated for 30 mins followed by carbachol addition a
[PMID: 32202101]
HEK293 EC50
32 nM
Compound: 2
Agonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in IP1 accumulation incubated for 90 min by TR-HTRF assay
Agonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in IP1 accumulation incubated for 90 min by TR-HTRF assay
[PMID: 32202101]
HEK293 EC50
45 nM
Compound: 2
Antagonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 assessed as inhibition of carbachol-induced IP1 accumulation preincubated for 30 mins followed by carbachol addition and measured after 90 mins by TR-HTRF assay
Antagonist activity at human muscarinic M3 receptor expressed in HEK293 assessed as inhibition of carbachol-induced IP1 accumulation preincubated for 30 mins followed by carbachol addition and measured after 90 mins by TR-HTRF assay
[PMID: 32202101]
体外研究
(In Vitro)

Darifenacin (0.01-100 μM；5 分钟) 以浓度依赖的方式抑制 Kv 电流，其 IC50 为 0.34 μM， Hill 系数为 0.84[2]。
Darifenacin (0.01-10 μM；1-48 小时) 在结直肠癌细胞中抑制细胞的活力、侵袭和 MMP-1 表达，抑制毒蕈碱乙酰胆碱诱导的 p38、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Darifenacin 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HT-29 and SW480 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1 and 10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Reduced viability and proliferation at a concentration of 10 µM in both cell lines HT29 and SW480.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HT-29 cells
Concentration: 0.1, 1 and 10 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited the phosphorylation levels of p38, ERK1/2 and Akt.
体内研究
(In Vivo)

Darifenacin (2.5 mg/kg；腹腔注射；42 天) 在结直肠癌异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤的作用[3]。
Darifenacin (0.1 mg/kg；静脉注射；单剂量) 可降低雌性大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动[4]。
Darifenacin (3 mg/kg/day；皮下渗透泵；14 周) 会加重 Azoxymethane (HY-111375) 引起的肝损伤的严重程度[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HT-29 cells treated male BALB/cnu/nu nude mice aged 6-10 weeks old (20-25 g)[3]
Dosage: 2.5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); 42 days
Result: Reduced primary tumor volume and weight, as well as liver metastases.
Had no significant effect on the weight of mice.
Animal Model: Azoxymethane (HY-111375) treated male mice [genetic background: 129S6/SvEv X CF1 (50%:50%)][5]
Dosage: 3 mg/kg/day
Administration: Subcutaneous osmotic pump; 14 weeks
Result: Caused the mice weigh less, reduced liver-weight-to-body-weight ratios.
Increased liver nodularity and Ishak fibrosis scores.
Increased in ductular proliferation.
Clinical Trial
分子量

426.55

同用名

达非那新; UK-88525

Formula

C28H30N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

达非那新
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (234.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3444 mL 11.7220 mL 23.4439 mL
5 mM 0.4689 mL 2.3444 mL 4.6888 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

COA (286 KB) HNMR (277 KB) LCMS (90 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Darifenacin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3444 mL 11.7220 mL 23.4439 mL 58.6098 mL
5 mM 0.4689 mL 2.3444 mL 4.6888 mL 11.7220 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1722 mL 2.3444 mL 5.8610 mL
15 mM 0.1563 mL 0.7815 mL 1.5629 mL 3.9073 mL
20 mM 0.1172 mL 0.5861 mL 1.1722 mL 2.9305 mL
25 mM 0.0938 mL 0.4689 mL 0.9378 mL 2.3444 mL
30 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7815 mL 1.9537 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5861 mL 1.4652 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4689 mL 1.1722 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3907 mL 0.9768 mL
80 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2930 mL 0.7326 mL
100 mM 0.0234 mL 0.1172 mL 0.2344 mL 0.5861 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Darifenacin133099-04-4UK-88525达非那新UK88525UK 88525mAChRp38 MAPKAktMuscarinic acetylcholine receptorPKBProtein kinase BLiver damage modelColorectal cancer modelHT-29 cellsSW480 cellsCoronary arterial smooth muscle cellsM3 Muscarinic Receptor AntagonistInhibitorinhibitorinhibit

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Darifenacin
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