1. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  2. CCR
  3. JNJ-27141491

JNJ-27141491 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的人 CCR2 的功能性拮抗剂。

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JNJ-27141491

JNJ-27141491 Chemical Structure

CAS No. : 871313-59-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥4890
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-27141491 is a selective, noncompetitive and orally active functional antagonist of human CCR2[1].

IC50 & Target[1]

hCCR2

 

体外研究
(In Vitro)

JNJ-27141491 抑制 MCP-1 诱导的 [35S]GTPγS 与 hCCR2-CHO 细胞膜的结合 (IC50=38±9 nM),并减少 MCP-1 诱导的 Ca2+ 动员,在 hCCR2-CHO 细胞的 IC50 为 13±1 nM,在 THP-1 细胞的 IC50 为 13±2 nM 和在人血单核细胞的 IC50 为 43±4 nM。JNJ-27141491 也抑制人 PBMC 对 MCP-1 的趋化作用,其 IC50 值为 97±16 nM[1]
JNJ-27141491 与 MCP-1 和 hCCR2 的结合竞争,并作为 CCR2 受体的非竞争性拮抗剂[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JNJ-27141491 (5-40 mg/kg; oral; once or twice daily) 抑制单核细胞和中性粒细胞招募到转基因 hCCR2 敲入小鼠的肺泡空气空间[1]
JNJ-27141491 (20 mg/kg; oral; daily for 16 days) 在转基因 CCR2 小鼠中延迟实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Transgenic mCCR2 knockout/hCCR2 knockin C57BL/6 mice[1]
Dosage: 5, 10, 20, or 40 mg/kg
Administration: Oral, once or twice daily
Result: Once-daily oral treatment with 40, 20, 10, or 5 mg/kg inhibited the monocyte influx with 77, 57, 49, and 27%, respectively, compared with vehicle treatment, whereas this value was 74 and 22% after twice-daily oral treatment with 20 or 5 mg/kg. The neutrophil influx was also reduced; neutrophil numbers were decreased, with 56, 45, 20, and 8% after 40, 20, 10, or 5 mg/kg q.d. treatments and with 45 and 20% after 20 and 5 mg/kg b.i.d. treatments.
分子量

379.38

Formula

C17H15F2N3O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (131.79 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6359 mL 13.1794 mL 26.3588 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6359 mL 5.2718 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6359 mL 13.1794 mL 26.3588 mL 65.8970 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6359 mL 5.2718 mL 13.1794 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3179 mL 2.6359 mL 6.5897 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8786 mL 1.7573 mL 4.3931 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6590 mL 1.3179 mL 3.2948 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5272 mL 1.0544 mL 2.6359 mL
30 mM 0.0879 mL 0.4393 mL 0.8786 mL 2.1966 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3295 mL 0.6590 mL 1.6474 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL 1.3179 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4393 mL 1.0983 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3295 mL 0.8237 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2636 mL 0.6590 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
JNJ-27141491
目录号:
HY-110132
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