2. Stem Cell/Wnt
  3. YAP
  4. LATS1/2-IN-1

LATS1/2-IN-1 是一种高效且选择性的 LATS1 和 LATS2 抑制剂。LATS1/2-IN-1 在 r33P 功能实验中对 LATS1 和 LATS2 表现出强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得 LATS1/2-IN-1 的细胞 IC50 值为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 可降低小鼠肝脏中 YAP1 的磷酸化水平。LATS1/2-IN-1 在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中表现出促进创伤愈合的活性。LATS1/2-IN-1 可用于再生医学相关适应症的研究，例如创伤愈合。

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LATS1/2-IN-1

LATS1/2-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 3024011-99-9

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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LATS1/2-IN-1 相关抗体

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YAP/TAZ YAP/TAZ-TEAD TEAD YAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

LATS1/2-IN-1 is a potent and selective LATS1 and LATS2 inhibitor. LATS1/2-IN-1 exhibits potent inhibitory activity against LATS1 and LATS2 with IC50 values of 4.4 nM and 5.5 nM as determined via r33P functional assay. LATS1/2-IN-1 displays cellular IC50 values of 136 nM for LATS1 and 36.0 nM for LATS2 as determined via NanoBRET assay. LATS1/2-IN-1 reduces phosphorylation of YAP1 in mouse liver. LATS1/2-IN-1 demonstrates wound healing activity in HT-1080 scratch assay and in vivo SKH1 mouse punch biopsy model. LATS1/2-IN-1 can be used for the study of regenerative medicine indications such as wound healing[1].

IC50 & Target[1]

YAP1

 

LATS1

4.4 nM (IC50, r33P functional assay)

LATS2

5.5 nM (IC50, r33P functional assay)

LATS1

136 nM (IC50, NanoBRET assay)

LATS2

36 nM (IC50, NanoBRET assay)

LATS1

2.5 nM (Kd)

LATS2

1.7 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

LATS1/2-IN-1 (Compound 27) 对 LATS1 和 LATS2 表现出显著的抑制活性, 其 IC50 值分别为 4.4 nM 和 5.5 nM (通过 r33P 功能实验测定)[1]。
LATS1/2-IN-1 在细胞水平上对 LATS1 和 LATS2 的 IC50 值分别为 136 nM 和 36.0 nM (通过 NanoBRET 实验测定)[1]。
LATS1/2-IN-1 与 LATS1 和 LATS2 的结合亲和力较高, 其 Kd 值分别为 2.5 nM 和 1.7 nM (通过 TR-FRET 实验测定)[1]。
LATS1/2-IN-1 (1 μM, 处理 4 小时) 在 HepG2 细胞中可诱导 CYR61 mRNA 表达量增加 24.8 倍[1]。
LATS1/2-IN-1 (4–500 nM, 处理 16 小时) 能够加速 HepG2 细胞的伤口愈合[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LATS1/2-IN-1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LATS1/2-IN-1 (Compound 27) (30 mg/kg，腹腔注射,，单次给药) 可显著降低小鼠肝脏匀浆中 YAP1 在丝氨酸 397 位点的磷酸化水平 (p-YAP1 S397)[1]。
LATS1/2-IN-1 (0.01–1.0 mg/mL，溶于 0.1 mL PF-127 水凝胶，局部给药，每隔一天一次，持续最多 3 周) 能加速无毛 SKH1 小鼠皮肤伤口的愈合[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hairless SKH1 mice were used to establish a full-thickness punch biopsy wound model[1]
Dosage: 0.01 mg/mL or 1.0 mg/mL in 0.1 mL PF-127 hydrogel
Administration: topical, every other day for up to 3 weeks
Result: Accelerated wound closure at both tested concentrations.
Shortened time to complete wound healing.
Showed consistent efficacy across concentrations.
分子量

503.60

Formula

C26H31F2N3O3S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

LATS1/2-IN-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LATS1/2-IN-13024011-99-9YAPYes-associated proteinwound healingLATS1LATS2YAP1HT-1080Inhibitorinhibitorinhibit

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LATS1/2-IN-1
目录号：
HY-175649
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