2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. (+)-Bicuculline methochloride

(+)-Bicuculline methochloride  (Synonyms: (+)-荷包牡丹碱甲氯化物)

目录号: HY-100783A
产品使用指南 技术支持

(+)-Bicuculline methobromide 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。(+)-Bicuculline methobromide 改变膜特性和放电模式。(+)-Bicuculline methobromide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。(+)-Bicuculline methobromide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。

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(+)-Bicuculline methochloride

(+)-Bicuculline methochloride Chemical Structure

CAS No. : 53552-05-9

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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(+)-Bicuculline methochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(+)-Bicuculline methobromide is a potent GABAA blocker. (+)-Bicuculline methobromide alters membrane properties and firing pattern. (+)-Bicuculline methobromide reduces the Apamin-sensitive afterhyperpolarization, while Apamin is a toxin isolated from bee venom to block small conductance Ca2+ -activated K+ channels. (+)-Bicuculline methobromide facilitates burst firing via blocking apamin-sensitive Ca2+ -activated K+ current[1].

IC50 & Target

GABAA[1]
体外研究
(In Vitro)

(+)-Bicuculline methobromide (30 μM) 促进 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 刺激，促进多巴胺神经元的爆发性放电[1]。
研究表明，反奖励中枢外侧缰核 (LHb) 的簇状放电是抑郁症发生的充分条件。LHb 神经元常分为三类：沉默型 (silent), 强直放电型 (tonic-firing)，簇状放电型 (burst-firing)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

(+)-Bicuculline methochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

注意：
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。

(-)-Bicuculline methobromide (0.6 nmol/大鼠) 可减弱神经妥乐平的抗痛觉过敏作用[3]。
(-)-Bicuculline methobromide 可用于动物建模，构建癫痫模型，并可透过血脑屏障[4]。

1. 诱导癫痫[4]
致病原理
(-)-Bicuculline methobromide 可以抑制 GABA 的合成释放，并减弱 GABA 对 SN 网状部 (SNr) 神经元活动的抑制，从而导致癫痫。
具体造模方法：
大鼠：Sprague-Dawley (SD) • 雄性或雌性 • 2 周龄
给药方式：12.5, 25, 50 或 100 ng/0.25 μL • 通过植入双侧导管输注到 SN 或纹状体
Note
(1) 将 (-)-Bicuculline methobromide 溶解在蒸馏水中，并以 0.25 μL 的体积给药。
(2) 以 0.25 μL/min 的速率同时进行双侧输注，输注完成后内插管在原位多停留一分钟，以防止药物回流。
(3) 由于 (-)-Bicuculline methobromide 在 SN 中效果短暂，所以大鼠在完成输注 5 分钟后接受测试。
造模成功指标
行为观测: 缩短了癫痫发作的潜伏期，引起刻板行为如过度嗅闻或舔舐、咀嚼动作、头部抽搐和缓慢或偶尔的绕圈。
相关产品： Muscimol (HY-N2313)
拮抗产品： /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rat L5-SNL model[2]
Dosage: 0.6 nmol/rat
Administration: Intrathecal injection, 5 minutes before administration of Neurotropin (100 NU/kg, i.v.)
Result: Attenuated the antiallodynic effect of Neurotropin.
分子量

417.84

Formula

C21H20ClNO6
CAS 号
中文名称

(+)-荷包牡丹碱甲氯化物； (+)-比枯枯灵甲氯化物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

(+)-Bicuculline methochloride 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

(+)-Bicuculline methochloride53552-05-9(+)-荷包牡丹碱甲氯化物 (+)-比枯枯灵甲氯化物GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorBicucullinemethobromideGABA(A)afterhyperpolarizationsAHPsneuronsInhibitorinhibitorinhibit

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