2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. Bicuculline methiodide

Bicuculline methiodide  (Synonyms: (-)-Bicuculline methiodide)

目录号: HY-103474 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南 技术支持

Bicuculline methiodide ((-)-Bicuculline methiodide) 是一种有效的 GABAA 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Bicuculline methiodide

Bicuculline methiodide Chemical Structure

CAS No. : 40709-69-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥455
In-stock
5 mg ￥406
In-stock
10 mg ￥650
In-stock
25 mg ￥1400
In-stock
50 mg ￥2350
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Bicuculline methiodide:

Bicuculline methiodide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Bicuculline methiodide ((-)-Bicuculline methiodide) is a potent GABAA blocker. Bicuculline methiodide alters membrane properties and firing pattern. Bicuculline methiodide reduces the Apamin-sensitive afterhyperpolarization, while Apamin is a toxin isolated from bee venom to block small conductance Ca2+ -activated K+ channels. Bicuculline methiodide facilitates burst firing via blocking apamin-sensitive Ca2+ -activated K+ current[1].

体外研究
(In Vitro)

Bicuculline methiodide (30 μM) 促进 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 刺激，促进多巴胺神经元的爆发性放电[1]。
研究表明，反奖励中枢外侧缰核 (LHb) 的簇状放电是抑郁症发生的充分条件。LHb 神经元常分为三类：沉默型 (silent), 强直放电型 (tonic-firing)，簇状放电型 (burst-firing)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bicuculline methiodide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

注意：
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。

(-)-Bicuculline methobromide (0.6 nmol/大鼠) 可减弱神经妥乐平的抗痛觉过敏作用[3]。
(-)-Bicuculline methobromide 可用于动物建模，构建癫痫模型，并可透过血脑屏障[4]。

1. 诱导癫痫[4]
致病原理
(-)-Bicuculline methobromide 可以抑制 GABA 的合成释放，并减弱 GABA 对 SN 网状部 (SNr) 神经元活动的抑制，从而导致癫痫。
具体造模方法：
大鼠：Sprague-Dawley (SD) • 雄性或雌性 • 2 周龄
给药方式：12.5, 25, 50 或 100 ng/0.25 μL • 通过植入双侧导管输注到 SN 或纹状体
Note
(1) 将 (-)-Bicuculline methobromide 溶解在蒸馏水中，并以 0.25 μL 的体积给药。
(2) 以 0.25 μL/min 的速率同时进行双侧输注，输注完成后内插管在原位多停留一分钟，以防止药物回流。
(3) 由于 (-)-Bicuculline methobromide 在 SN 中效果短暂，所以大鼠在完成输注 5 分钟后接受测试。
造模成功指标
行为观测: 缩短了癫痫发作的潜伏期，引起刻板行为如过度嗅闻或舔舐、咀嚼动作、头部抽搐和缓慢或偶尔的绕圈。
相关产品： Muscimol (HY-N2313)
拮抗产品： /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

509.29

Formula

C21H20INO6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (294.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9635 mL 9.8176 mL 19.6352 mL
5 mM 0.3927 mL 1.9635 mL 3.9270 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (19.64 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Bicuculline methiodide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9635 mL 9.8176 mL 19.6352 mL 49.0879 mL
5 mM 0.3927 mL 1.9635 mL 3.9270 mL 9.8176 mL
10 mM 0.1964 mL 0.9818 mL 1.9635 mL 4.9088 mL
15 mM 0.1309 mL 0.6545 mL 1.3090 mL 3.2725 mL
20 mM 0.0982 mL 0.4909 mL 0.9818 mL 2.4544 mL
25 mM 0.0785 mL 0.3927 mL 0.7854 mL 1.9635 mL
30 mM 0.0655 mL 0.3273 mL 0.6545 mL 1.6363 mL
40 mM 0.0491 mL 0.2454 mL 0.4909 mL 1.2272 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1964 mL 0.3927 mL 0.9818 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1636 mL 0.3273 mL 0.8181 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1227 mL 0.2454 mL 0.6136 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0982 mL 0.1964 mL 0.4909 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bicuculline methiodide40709-69-1(-)-Bicuculline methiodideGABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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