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KRAS(G12D)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144661

    Ras Apoptosis Cancer
    KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 14
  • HY-148260

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 16
  • HY-160445

    Others Cancer
    KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 19
  • HY-139894

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 5 是一种潜在的胰腺癌研究的 KRAS G12D 抑制剂。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 5
  • HY-147595

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力,例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1,化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 15
  • HY-153555

    Ras Cancer
    KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂,对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。
    <em>KRAS G12</em>D modulator-1
  • HY-115880

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 3
  • HY-143604

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 52)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 11
  • HY-143606

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 134)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor <em>12</em>
  • HY-143602

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 20)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 9
  • HY-143603

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 34)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 10
  • HY-143607

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 142)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 13
  • HY-143599

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1,化合物 2)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 8
  • HY-134811

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂,其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 1
  • HY-139911

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 7 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683,compound 114)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 7
  • HY-115880A

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 3 TFA
  • HY-156819

    KRAS G12D inhibitor 18

    Ras Cancer
    RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。具有口服有效性。可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导并且诱导细胞凋亡。
    RMC-9805
  • HY-139910

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 6 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683A1,compound 112)。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 6
  • HY-162366

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。
    <em>KRAS G12</em>D inhibitor 20
  • HY-157029S

    Ras Cancer
    KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG<em>12</em>D-IN-1
  • HY-157031S

    Ras Cancer
    KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG<em>12</em>D-IN-2
  • HY-148273

    KRAS G12D inhibitor 17

    PROTACs Ras Cancer
    Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物,可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 是一种 PTOTAC
    Setidegrasib
  • HY-145962

    Ras Cancer
    MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRASKRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D)IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185
  • HY-161176

    PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂,DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    PROTAC <em>KRAS G12</em>D degrader 1
  • HY-145962A

    Ras Cancer
    MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRASKRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D)IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185 formic
  • HY-153663

    Ras Cancer
    TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
    TH-Z827
  • HY-161177

    PROTACs Ras Infection
    PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
    PROTAC <em>KRAS G12</em>D degrader 2
  • HY-158008

    Ras Cancer
    (R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体,可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
    (R)-G<em>12</em>Di-7
  • HY-146243

    Ras Apoptosis Cancer
    TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
    TH-Z835
  • HY-134813
    MRTX1133
    3 篇文献验证

    Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133
  • HY-153662

    Ras Cancer
    TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂,IC50 为 14 μM,可用于癌症研究。
    TH-Z816
  • HY-162112

    Ras Cancer
    KRB-456 是一种小分子,可结合 KRAS G12D 开关 I/II 区域内的动态变构结合袋。KRB-456 抑制体内 P-MEK、P-AKT 和 P-S6 水平,并抑制癌症的生长。KRB-456 可用于胰腺癌的研究。
    KRB-456
  • HY-122914

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    <em>KRAS</em> inhibitor-3
  • HY-P2265

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-158007

    Ras Cancer
    (RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。
    (RS)-G<em>12</em>Di-1
  • HY-P2265A

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-126247

    Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B

    Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-156002

    Ras Cancer
    LUNA18 是一种具有口服活性的 KRAS 抑制剂,对 KRASG12D-SOS 的 IC50 为 <2 nM。LUNA18 可用于癌症研究。
    LUNA18
  • HY-137497

    Ras Apoptosis Cancer
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
    <em>KRAS</em> inhibitor-9

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