1. Epigenetics
  2. Histone Demethylase
  3. NSC636819

NSC636819 是一种竞争性和选择性的 KDM4A/KDM4B 抑制剂,IC50s 分别为 6.4 μM (KDM4A) 和 9.3 μM (KDM4B)。NSC636819 抑制 KDM4A/KDM4B 的去甲基活性,可竞争性结合 H33-17K9me3。KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。NSC636819 具有研究癌症疾病特别是前列腺癌的潜力。

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NSC636819 Chemical Structure

NSC636819 Chemical Structure

CAS No. : 1618672-71-1

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1 mg ¥1550
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In-stock
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生物活性

NSC636819 is a competitive and selective inhibitor of KDM4A/KDM4B. KDM4A/KDM4B are potential progression factors for prostate cancer. NSC636819 has the potential for the research of cancer diseases, especially prostate cancer[1][2].

IC50 & Target

KDM4

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LNCaP IC50
16.5 μM
Compound: 4, NSC636819
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTT assay
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTT assay
[PMID: 24971742]
体外研究
(In Vitro)

NSC636819 靶向 KDM4A 和 KDM4B 的 Ki 分别为 5.5 μM 和 3.0 μM[1]
NSC636819 (100 μM;30 min) 抑制 KDM4A and KDM4B 的去甲基化活性,并显著降低 LNCaP 细胞中 H3K9me3 的水平[1]
NSC636819 (5-20 μM;3 d) 具有细胞毒性 (LNCaP IC50=16.5 μM),并诱导 LNCaP 细胞凋亡[1]
NSC636819 (C-4) (10-20 μM;2 d) 在 TRATL 敏感细胞 (Calu-6 and MDA-MB231) 和耐性癌细胞 (A549 and H1299)中,均显著诱导 TRATL 及其受体 DR5 的表达[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Almost completely blocked the demethylating activity toward H3K9me3 at 5 μM.
Resulted the inhibition of KDM4A/KDM4B,that specifically inhibits the demethylating activity of H3K9me3 and strongly blocks cell growth.
体内研究
(In Vivo)

NSC636819 (C-4) (20 或 40 mg/kg;腹腔注射;每周 5 次;4 周) 强烈抑制 A549 肿瘤生长,并在小鼠模型中增强肿瘤对 TRAIL 诱导剂 ONC201 的敏感性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: A549 Lung cancer xenograft model in mice[2]
Dosage: 20 mg/kg, 40 mg/kg
Administration: ip; 5 times per weeks, 27 days; with or without ONC201 (i.p.; 25 mg/kg, 1 time a week).
Result: Dose-dependently inhibited the tumor growth, and sensitized tumors to TRAIL.
Induced tumor expression of TRAIL, DR5 and the level of cleaved caspase-7 and H3K9me3, whereas decreased the expression of KDM4A in xenograft tumors.
分子量

510.15

Formula

C22H12Cl4N2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5.1015 mg/mL (10.00 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9602 mL 9.8010 mL 19.6021 mL
5 mM 0.3920 mL 1.9602 mL 3.9204 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.9%

参考文献

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* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
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可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9602 mL 9.8010 mL 19.6021 mL 49.0052 mL
5 mM 0.3920 mL 1.9602 mL 3.9204 mL 9.8010 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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NSC636819
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HY-110154
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