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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-156157

    GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50: 131 nM,hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55
    GPR55 agonist 4
  • HY-156107

    GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂(EC50: 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM,1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC50: 6.2 nM)。
    GPR55 agonist 3
  • HY-128121

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-120645
    BMS-986122
    1 篇文献验证

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA
    1 篇文献验证

    POL6326 TFA

    CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-117829
    UNC9994
    1 篇文献验证

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物,是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂,对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
    UNC9994
  • HY-123813

    Arrestin Cancer
    CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
    CCX-777
  • HY-141434

    Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology Cancer
    5-OxoETE methyl ester 是氧代二十烷酸受体 (oxoeicosanoid receptor 1OXER1)的激动剂。5-OxoETE methyl ester 与 OXER1 结合,并激活下游信号通路 β-arrestin 募集 (β-arrestin recruitment),EC50 为 1.54 µM。
    5-OxoETE methyl ester
  • HY-P1682

    POL6326

    CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-176446

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Inflammation/Immunology
    Mrgx2 antagonist-3 (Compound B-40) 是一种高选择性 MrgX2 receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.042-2.5 nM。Mrgx2 antagonist-3 阻断下游 G 蛋白信号传导和 β-阻滞蛋白募集,从而抑制 Mrgx2 受体介导的钙内流和细胞脱颗粒。Mrgx2 antagonist-3 有望用于炎症相关疾病和瘙痒症的研究,如慢性荨麻疹、过敏性哮喘。
    Mrgx2 antagonist-3
  • HY-159177

    mAChR Neurological Disease
    M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应,但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。
    M4 mAChR Modulator-1
  • HY-119486A

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-P10333

    CXCR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LIH383 是一种 ACKR3 (CXCR7) 的激动剂 (EC50=0.61 nM)。LIH383 能够高效地诱导 ACKR3 的 β-阻遏蛋白招募,但不会触发典型的G蛋白信号传导。
    LIH383
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2RKi 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-117295A

    Arrestin Inflammation/Immunology Cancer
    7-Fluorotryptamine hydrochloride 是 GPRC5A 的有效激动剂。7-Fluorotryptamine hydrochloride 诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-Fluorotryptamine hydrochloride 可用于免疫和癌症信号通路研究。
    7-Fluorotryptamine hydrochloride
  • HY-115615

    CXCR Endocrinology
    VUF11207 TFA (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂 (pKi 为 8.1),可诱导 CXCR7β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207 TFA
  • HY-P2197

    Apelin Receptor (APJ) Arrestin Inflammation/Immunology
    ELA-11(human),一种多肽,是人类 apelin 受体的完全激动剂,pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
    ELA-11(human)
  • HY-P10333A

    CXCR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LIH383 TFA 是一种 ACKR3 (CXCR7) 的激动剂 (EC50=0.61 nM)。LIH383 TFA 能够高效地诱导 ACKR3 的 β-阻遏蛋白招募,但不会触发典型的 G 蛋白信号传导。
    LIH383 TFA
  • HY-161717

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    MRS5663 (Compound 3a) 是一种 A3AR 激动剂,β-arrestin2 募集试验的 EC50 值为 5.62 nM。MRS5663 对骨骼肌缺血再灌注损伤/跛行模型具有细胞保护作用。
    MRS5663
  • HY-122197
    ML339
    2 篇文献验证

    CXCR Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cancer
    ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5CXCR4CXCR6Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
    ML339
  • HY-W664041

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Noncatechol agonist-1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol) 激动剂,在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路上均具有完全效能,其 D1R 介导的 cAMP 产生的 pEC50 值为 8.41,β-arrestin2 招募的 pEC50 值为 7.7。
    Noncatechol agonist-1
  • HY-169841

    5-HT Receptor Neurological Disease
    IHCH-7086 是一种 β-arrestin 偏向的 5-HT2A 血清素受体 激动剂 (Ki: 12.59 nM)。IHCH-7086 通过激活 5-HT2A 受体来募集 β-arrestin,从而消除致幻活性。IHCH-7086 可改善小鼠的抑郁样行为,且不产生致幻作用。
    IHCH-7086
  • HY-100677
    VUF11207
    2 篇文献验证

    CXCR Endocrinology
    VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207
  • HY-110302

    Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-P2249

    Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下,完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-150057

    Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4
  • HY-162728

    Opioid Receptor Neurological Disease
    RO-76 是一种 μ 阿片受体 (mu opioid receptor (μOR)) 选择性部分激动剂。RO-76 与 μOR-G-蛋白复合物结合,其 EC50 值为 454 nM。RO-76 可减少 β-Arrestin-1/2 募集。RO-76 具有镇痛作用。
    RO-76
  • HY-163277

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂,可以激活 G 蛋白信号通路,EC50 为 1.1 nM,并表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。PIPE-3297 诱导髓鞘形成并具有抗炎作用。
    PIPE-3297
  • HY-108742
    Abaloparatide
    1 篇文献验证

    BA 058; BIM 44058

    PTHR Arrestin Metabolic Disease Cancer
    阿巴洛肽 Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide
  • HY-138951

    Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
    AY77
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium
    4 篇文献验证

    GPR35 ERK Neurological Disease
    棕榈酸 二钠盐 Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35,并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-P1102
    TC14012
    2 篇文献验证

    CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012
  • HY-P2197A

    Apelin Receptor (APJ) Inflammation/Immunology
    ELA-11(human) TFA 是 apelin 受体 (APJ) 的高亲和力激动剂 (Ki=14 nM)。ELA-11(human) TFA 是 ELA-32 的生物活性片段,可在体外抑制 forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 的招募行为。
    ELA-11(human) TFA
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA
    1 篇文献验证

    BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

    Arrestin PTHR Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    阿巴洛肽三氟乙酸盐 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide TFA
  • HY-P1102A

    CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012 TFA
  • HY-155183

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    A3AR agonist 1 (Compound 12) 是一种 A3AR 激动剂 (Ki: 25.8 nM)。A3AR agonist 1 刺激 β-arrestin2 募集,EC50 值为 5.17 nM。A3AR agonist 1 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病等的研究。
    A3AR agonist 1
  • HY-162495

    CCR Inflammation/Immunology
    IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
    IDOR-1117-2520
  • HY-19835

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    LY2922470 是一种口服有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 选择性激动剂,可激活 GPR40 介导的 β-Arrestin 募集,EC50 分别为 7 nM(human GPR40)、1 nM(mouse GPR40)和 3 nM(rat GPR40)。LY2922470 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    LY2922470
  • HY-118140

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合,并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
    ZCZ011
  • HY-119234

    CXCR Inflammation/Immunology
    CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂,具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化,同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用,表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内,CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活,这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
    CX4338
  • HY-170342

    Opioid Receptor Others
    KOR agonist 3 (Compound 5) 是 κ 阿片受体 (κOR) 的激动剂,EC50 为 0.88 nM。KOR agonist 3 对 μOR 也有一定的激活作用,EC50 为 720 nM。KOR agonist 3 在浓度小于 1 μM 时,对 δOR 没有激动活性。KOR agonist 3 诱导 β-Arrestin-2 的募集能力低于 U50488 (HY-15997B)。
    KOR agonist 3
  • HY-174466

    5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    5-HT2AR ligand 1 (Compound 2 cis) 是一种 5-HT2AR 的配体,对 5-HT2AR 具有纳摩尔级亲和力 (Ki: 32 nM)。5-HT2AR ligand 1 能够诱导 β-arrestin2 招募。5-HT2AR ligand 1 可用于神经系统疾病的研究。
    5-HT2AR ligand 1
  • HY-173052

    CXCR Inflammation/Immunology
    SLW131 (Compound 10) 是 CCR7 的拮抗剂,对 CCR7 具有良好的亲和力,Ki 为 9.85 nM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的 Go 蛋白活化,IC50 为 29.4 μM;抑制 β-arrestin2 募集,IC50 为 6.0 μM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的原代 BMDC 细胞形态变化,以及 CCR7 介导的小鼠 CD4+ T 细胞迁移。
    SLW131
  • HY-171069

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 的激动剂,EC50 为 81 nM。FFA2 agonist-1 在 β-arrestin-2 募集试验和 cAMP 抑制试验中表现出活性,EC50 分别为 1.2 μM 和 0.53 μM。FFA2 agonist-1 可引发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应,抑制脂肪堆积、肠道功能和食物摄入,可用于肥胖研究。
    FFA2 agonist-1
  • HY-123534

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
    CYT-1010
  • HY-123534A

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
    CYT-1010 hydrochloride
  • HY-157425

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物,是一种选择性 5-HT2CR 部分激动剂 (Emax = 71.09%),EC50 值为 121.5 nM,未观察到针对 5-HT2AR 或 5-HT2BR 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性,并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
    5-HT2CR agonist 1
  • HY-155184

    Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    A3AR agonist 2 (Compound 19) 是一种选择性的 A3AR 激动剂 (Ki: 22.1 nM)。A3AR agonist 2 刺激 β-arrestin2 募集,EC50 值为 4.36 nM。A3AR agonist 2 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病和其他慢性疾病的研究。
    A3AR agonist 2
  • HY-P3346

    Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂,Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)
  • HY-108656A

    P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛,提高了机械灵敏度。
    MRS2365 trisodium

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