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Aurora-A

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25

抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

1

重组蛋白

3

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-168440
    Aurora-A ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Aurora Kinase Cancer
    Aurora-A ligand 1 是一种高亲和力的和特异的 Aurora-A 抑制剂，其解离常数 (Kd) 值为 0.85 nM。Aurora-A ligand 1 可作为靶蛋白配体 (PROTAC 靶蛋白配体)，用于开发具有抗肿瘤活性的 PROTAC Aurora-A 降解剂。Aurora-A ligand 1 可用于合成 HLB-0532259 (HY-168439)。HLB-0532259 对神经母细胞瘤具有抗肿瘤活性。
    Aurora-A ligand 1
  • HY-141512
    JB170
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Aurora Kinase Cancer
    JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
    JB170
  • HY-171769
    dAurAB2

    		PROTACs Aurora Kinase Cancer
    dAurAB2 是一种双降解 PROTAC，可强效降解 Aurora-A 和 Aurora-B，DC50 分别为 59 nM 和 39 nM。dAurAB2 可降低 MYCN 扩增的 IMR32 神经母细胞瘤细胞中的 N-Myc 水平。dAurAB2 可用于神经母细胞瘤的研究。(粉色，Aurora 配体 (HY-10804)；蓝色，E3 配体 (HY-103597)；黑色，连接子 (HY-W105740))。
    dAurAB2
  • HY-12564
    Phthalazinone pyrazole

    		Aurora Kinase Apoptosis Mitosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-156378
    Aurora A inhibitor 3

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶，IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性，对 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞，GI50值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
    Aurora A inhibitor 3
  • HY-144307
    Aurora A/PKC-IN-1

    		Aurora Kinase PKC Cancer
    Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
    Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-146037
    Aurora A inhibitor 2

    		Apoptosis Aurora Kinase Cancer
    Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    Aurora A inhibitor 2
  • HY-169735
    Aurora A inhibitor 4

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora A inhibitor 4 (compound C9) 是 Aurora A 的有效抑制剂，在 DU 145 细胞和 HT-29 细胞中的 GI50 分别为 4.26 和 7.08 μM。
    Aurora A inhibitor 4
  • HY-143713
    Aurora A inhibitor 1

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1，化合物 49)。
    Aurora A inhibitor 1
  • HY-RS01267
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Aurora Kinase Others
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Aurka (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N1168
    Tenacigenin B

    		Aurora Kinase Cancer
    Tenacigenin B 是一种可以从海芋属 (Alocasia) 中分离出来的类固醇。Tenacigenin B 通过调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
    Tenacigenin B
  • HY-114258
    LY3295668
    2 篇文献验证

    AK-01

    		 Aurora Kinase Cancer
    LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
    LY3295668
  • HY-N12436
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B

    		Aurora Kinase Cancer
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是 Tenacigenin B (HY-N1168) 的酯衍生物，可从藤黄藤 (MTC) 中分离得到。Tenacigenin B 可调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B
  • HY-10329
    JNJ-7706621
    3 篇文献验证

    		 Aurora Kinase CDK Apoptosis Cancer
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
    JNJ-7706621
  • HY-156863
    GRK2 Inhibitor 2

    		Aurora Kinase G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    GRK2 Inhibitor 2 是一种口服有效的和选择性的 G 蛋白偶联受体激酶2 (GRK) 抑制剂，IC50 为 19 nM。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A ，IC50 为 137 nM。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。
    GRK2 Inhibitor 2
  • HY-125090
    PHA-680626

    		Aurora Kinase c-Myc Bcr-Abl Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PHA-680626 是 Aurora-A 和 N-Myc 之间相互作用的有效抑制剂。PHA-680626 抑制 AURKA 和 Bcr-Abl 的激酶活性，并诱导 N-Myc 降解。PHA-680626 降低 CrkL 和组蛋白 H3 的磷酸化。PHA-680626 对 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病细胞系和原代 CD34+ 细胞表现出抗增殖和促凋亡活性。
    PHA-680626
  • HY-126249
    AAPK-25

    		Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
    AAPK-25
  • HY-N3634
    Corylifol C

    		EGFR TAM Receptor Tie Cancer
    Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
    Corylifol C
  • HY-18161
    CCT241736

    		FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。
    CCT241736
  • HY-168439
    HLB-0532259

    		PROTACs Aurora Kinase Cancer
    HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Aurora-A 和 N-Myc。HLB-0532259 可在非 MYCN 扩增的 MCF-7 中降解 Aurora-A，DC50 为 20.2 nM；可在 MYCN 扩增的细胞 SK-N-BE 和 Kelly 中降解 N-Myc，DC50 为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-168440); Black: linker (HY-W007957); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-41547))
    HLB-0532259
  • HY-W231513
    MASTL/Aurora A-IN-1

    		MASTL Ser/Thr Protease Aurora Kinase Cancer
    MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
    MASTL/Aurora A-IN-1
  • HY-167114
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1

    		Aurora Kinase PKC Cancer
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有抗转移活性。
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-112355
    Aurora kinase inhibitor-2

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
    Aurora kinase inhibitor-2
  • HY-137377
    TAS-119

    		Aurora Kinase Cancer
    TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
    TAS-119
  • HY-10032
    PF 477736
    5 篇文献验证

    PF 00477736

    		 Checkpoint Kinase (Chk) VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK Cancer
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736

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