2. PROTAC Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage
  3. PROTACs Aurora Kinase
  4. JB170

JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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JB170 Chemical Structure

JB170 Chemical Structure

CAS No. : 2705844-82-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥8480
In-stock
1 mg ￥2181
In-stock
5 mg ￥4800
In-stock
10 mg ￥8000
In-stock
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JB170 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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Aurora Kinase Aurora A Aurora B Aurora C

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JB170 is a potent and highly specific PROTAC-mediated AURORA-A (Aurora Kinase) degrader (DC50=28 nM) by linking Alisertib, to the Cereblon-binding molecule Thalidomide. JB170 preferentially binds AURORA-A (EC50=193 nM) over AURORA-B (EC50=1.4 µM). JB170-mediated S-phase arrest is caused specifically by AURORA-A depletion. JB170 has excellent ability to inhibit non-catalytic function of AURORA-A kinase[1].

IC50 & Target[1]

Aurora A

28 nM (DC50)

Aurora A

99 nM (Kd)

Aurora A

193 nM (EC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

JB170 (1 μM；24-72 小时；MV4-11 细胞) 介导抑制癌细胞存活的 Aurora-A 耗竭[1]。
JB170 (0.01-10 μM；6 小时；MV4-11 细胞) 降低 AURORA-A 水平[1]。
JB170 (0.5 μM；12 小时；MV4-11 细胞) 延迟/阻止 S 期进展[1]。
JB170 (0.5 μM；0-72 小时；MV4-11 细胞) 诱导细胞凋亡完全由靶向 AURORA-A[1]引起。
JB170 (0.1 μM；0-9 小时；IMR5 细胞) 显示 AURORA-A 快速耗尽。JB170 (0~1 μM；6 小时；MV4-11 细胞) 相对于 AURORA-A 在突变体中强烈减弱。JB170 (0.1 μM；18 小时；MV4-11 细胞) 不激活 AURORA-A。JB170 (0~1 μM；24 小时；IMR5 细胞) 在很大程度上消除 AURORA-AT217D 耗竭。JB170 (1 μM；4 天；IMR5 细胞) 介导抑制癌细胞存活的 Aurora-A 耗竭。JB170 (IMR5 细胞) 通过降低 AURORA-A mRNA 水平来降低 AURORA-A 水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JB170 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 24-72 hours
Result: After 72 hours, the number of viable cells was 32% of control levels.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.01~10 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Substantial degradation was observed at 100 nM and 1 µM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.5 µM
Incubation Time: 0~72 hours
Result: Apoptosis was exclusively caused by targeting AURORA-A.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.5 µM
Incubation Time: 12 hours
Result: Delayed or arrested S-phase progression.
分子量

963.36

Formula

C48H44ClFN8O11
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (103.80 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0380 mL 5.1902 mL 10.3803 mL
5 mM 0.2076 mL 1.0380 mL 2.0761 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

JB170 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0380 mL 5.1902 mL 10.3803 mL 25.9508 mL
5 mM 0.2076 mL 1.0380 mL 2.0761 mL 5.1902 mL
10 mM 0.1038 mL 0.5190 mL 1.0380 mL 2.5951 mL
15 mM 0.0692 mL 0.3460 mL 0.6920 mL 1.7301 mL
20 mM 0.0519 mL 0.2595 mL 0.5190 mL 1.2975 mL
25 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4152 mL 1.0380 mL
30 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3460 mL 0.8650 mL
40 mM 0.0260 mL 0.1298 mL 0.2595 mL 0.6488 mL
50 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2076 mL 0.5190 mL
60 mM 0.0173 mL 0.0865 mL 0.1730 mL 0.4325 mL
80 mM 0.0130 mL 0.0649 mL 0.1298 mL 0.3244 mL
100 mM 0.0104 mL 0.0519 mL 0.1038 mL 0.2595 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JB1702705844-82-0JB 170JB-170PROTACsAurora KinaseAlisertibPROTACNon-catalyticMV4-11IMR5CancerAntitumorInhibitorinhibitorinhibit

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JB170
目录号：
HY-141512
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