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5-HT responses

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By Targets:	5-HT Receptor (24) Adrenergic Receptor (2) Androgen Receptor (1) COX (2) Dopamine Receptor (2) EGFR (1) Histamine Receptor (2) iGluR (1) Isotope-Labeled Compounds (1) mAChR (2) PKA (1) Reference Standards (2) Sigma Receptor (2) Sodium Channel (1) Transthyretin (TTR) (2)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (18)

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Targets Recommended: 5-HT Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15574

Piboserod 4 篇文献验证 SB-207266	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
哌波色罗 Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂，对人 5-HT4 受体的 K_i 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合，阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病（如膀胱过度活动症）和心血管疾病（如慢性心力衰竭）等领域的研究。

HY-160921

Capeserod SL65.0155 free base	5-HT Receptor	Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor) 激动剂，对 5-HT₄ receptor 的 K_i 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达，并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。

HY-100923

H-9 Dihydrochloride	PKA 5-HT Receptor EGFR	Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。

HY-111291

ICI 169369 free base	5-HT Receptor	Neurological Disease Endocrinology
ICI 169369 (free base) 是具有口服活性，选择性的，非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应，但对促肾上腺皮质激素 (ACTH)，泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用，并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。

HY-162423

CYB210010	5-HT Receptor Androgen Receptor	Neurological Disease
CYB210010 是具有口服生物利用度且长效的血清素 5-HT2 受体激动剂，可选择性靶向 5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC₅₀: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统，引起头部抽搐反应 (HTR)，且不容易在慢性给药过程中出现行为耐受性。

HY-115375

R 50595 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
R 50595 hydrochloride是一种选择性非竞争性cisapride拮抗剂，具有干扰cisapride和BRL 24924的活性。R 50595 hydrochloride在浓度高达3 X 10(-7) M时对电刺激的反应没有影响。R 50595 hydrochloride能够以非竞争的方式拮抗cisapride和BRL 24924的效果。R 50595 hydrochloride在浓度为3 X 10(-7) M时能完全消除5-HT的效应，并同样以非竞争的方式拮抗5-HT的作用。

HY-15574R

Piboserod (Standard)	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard) Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂，对人 5-HT4 受体的 K_i 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合，阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病（如膀胱过度活动症）和心血管疾病（如慢

HY-117063

LEK 8841 methanesulfonate	5-HT Receptor	Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂，具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂，分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin，使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示，LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。

HY-118775

LEK 8804	5-HT Receptor	Others
LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物，具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应，表现出完全的5-HT1A激动活性，在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应，可能是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。

HY-122303

4-hydroxy DiPT hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
4-hydroxy DiPT hydrochloride 是一种 5-HT_2A 激动剂，可诱导小鼠头抽搐反应 (HTR)，显示精神活性。

HY-13200A

BRL-15572 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

HY-13200B

BRL-15572	5-HT Receptor	Neurological Disease
BRL-15572 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

HY-13200

BRL-15572 dihydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
BRL-15572 dihydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。

HY-N0775

Isocorynoxeine 7-Isocorynoxeine	5-HT Receptor	Neurological Disease
异去氢钩藤碱 Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM。

HY-146232

F 13714 F 14679	5-HT Receptor	Others
F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT_1A 激动剂，pK_i 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca²⁺ 反应。

HY-100552

VUF10166	5-HT Receptor	Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT₃ 受体拮抗剂，其 K_i 值分别为 0.04 nM (5-HT₃A) 和 22 nM (5-HT₃AB)。在纳米摩尔浓度下，VUF10166 对 5-HT₃A 和 5-HT₃AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT₃ 受体下，较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂，其 EC₅₀ 为 5.2 μM。

HY-169446

ALEPH hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
ALEPH (hydrochloride) 是 h5-HT_2A 与 h5-HT_2B 部分激动剂，EC₅₀ 分别为 10.3 nM 和 19.2 nM。ALEPH (hydrochloride) 可导致小鼠头部抽搐 (ED₅₀: 0.80 mg/kg)。

HY-113866

E-55888	5-HT Receptor	Neurological Disease
E-55888 是一种选择性强效的 5-HT₇ receptor 和 5-HT_1A receptor 激动剂，其 K_i 值分别为 2.5 nM 和 700 nM，具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。

HY-A0139

Thiothixene NSC 108165; Navan; Navane	Sigma Receptor mAChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor	Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。

HY-103101

LP44 hydrochloride	5-HT Receptor	Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。

HY-N0775R

Isocorynoxeine (Standard) 7-Isocorynoxeine (Standard)	Reference Standards 5-HT Receptor	Neurological Disease
异去氢钩藤碱 (Standard) Isocorynoxeine (Standard)是 Isocorynoxeine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM。

HY-121704

SR 57227A free base	iGluR	Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物，可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂，在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用，同时减少孤立引起的攻击行为。

HY-W748758

(Z)-Thiothixene-d8 NSC 108165-d₈; Navan-d₈; Navane-d₈	Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sigma Receptor	Others
(Z)-Thiothixene-d₈ (NSC 108165-d₈; Navan-d₈; Navane-d₈) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。

HY-116680

LY53857	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT₂ 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外，LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。

HY-119820

Xaliproden free base SR57746A free base	5-HT Receptor	Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT_1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用，并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应，对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。

HY-N1957

Gamma-Mangostin 2 篇文献验证 γ-Mangostin	5-HT Receptor COX Transthyretin (TTR)	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
γ-倒捻子素 Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

HY-N1957R

Gamma-Mangostin (Standard) γ-Mangostin (Standard)	Reference Standards 5-HT Receptor COX Transthyretin (TTR)	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
γ-倒捻子素 (Standard) Gamma-Mangostin (Standard) 是 Gamma-Mangostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 μM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

HY-P1441A

Mambalgin 1 TFA	Sodium Channel	Neurological Disease
Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂（人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC₅₀ 值分别为 192 和 72 nM）。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1441A

Mambalgin 1 TFA	Sodium Channel	Neurological Disease
Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂（人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC₅₀ 值分别为 192 和 72 nM）。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0775

Isocorynoxeine 7-Isocorynoxeine	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Alkaloids Structural Classification Source classification Rubiaceae Plants Indole Alkaloids	5-HT Receptor
异去氢钩藤碱 Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM。

HY-N1957

Gamma-Mangostin 2 篇文献验证 γ-Mangostin	Structural Classification Xanthones Classification of Application Fields Guttiferae Phenols Polyphenols Garcinia mangostana Linn. Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	5-HT Receptor COX Transthyretin (TTR)
γ-倒捻子素 Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

HY-N0775R

Isocorynoxeine (Standard) 7-Isocorynoxeine (Standard)	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Alkaloids Structural Classification Source classification Rubiaceae Plants Indole Alkaloids	Reference Standards 5-HT Receptor
异去氢钩藤碱 (Standard) Isocorynoxeine (Standard)是 Isocorynoxeine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM。

HY-N1957R

Gamma-Mangostin (Standard) γ-Mangostin (Standard)	Structural Classification Xanthones Guttiferae Phenols Polyphenols Garcinia mangostana Linn. Plants	Reference Standards 5-HT Receptor COX Transthyretin (TTR)
γ-倒捻子素 (Standard) Gamma-Mangostin (Standard) 是 Gamma-Mangostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 μM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-W748758

(Z)-Thiothixene-d8
(Z)-Thiothixene-d₈ (NSC 108165-d₈; Navan-d₈; Navane-d₈) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。

(Z)-Thiothixene-d8

(Z)-Thiothixene-d₈ (NSC 108165-d₈; Navan-d₈; Navane-d₈) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。

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