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Aβ protein aggregation

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抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

13

多肽产品

5

天然产物

2

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159083
    DN5355

    		Amyloid-β Neurological Disease
    DN5355 是一种对淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 和高磷酸化 tau 蛋白的双功能靶向小分子化合物，能够抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集，并能够解聚已形成的 Aβ 和 tau 蛋白纤维。DN5355 可用于阿尔兹海默病的研究。
    DN5355
  • HY-153430
    Aβ/tau aggregation-IN-3

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ/tau aggregation-IN-3 是一种有效的淀粉样蛋白聚集抑制剂，通过 Aβ-硫黄素 T (Aβ-ThT) 功能聚集测定，IC50 为 0.85 μM。Aβ/tau aggregation-IN-3 具有抗淀粉样蛋白活性。
    Aβ/tau aggregation-IN-3
  • HY-W117986
    Aβ aggregation-IN-1

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ aggregation-IN-1 (Compound 1b) 是一种淀粉样蛋白- β (amyloid-beta) 前体蛋白抑制剂。Aβ aggregation-IN-1 抑制纤维形成的 amyloid-beta 聚集和分解，IC50 值分别为 3.92 和 7.19 M。Aβ aggregation-IN-1 也抑制神经元细胞中的丙二醛的形成，增加细胞内还原谷胱甘肽 (GSH) 水平，抑制 caspase 3 。
    Aβ aggregation-IN-1
  • HY-P1051A
    β-Amyloid (12-28) (TFA)

    Amyloid β-protein (12-28) (TFA); Amyloid Beta-Peptide (12-28) (human) TFA; β-Amyloid protein fragment(12-28) TFA

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (12-28) (TFA) (Amyloid β-Protein (12-28) (TFA)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质，是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) (TFA) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) (TFA) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
    β-Amyloid (12-28) (TFA)
  • HY-174272
    GSK-3β inhibitor 27

    		GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化，减少 Aβ 蛋白聚集，具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
    GSK-3β inhibitor 27
  • HY-173282
    Aβ aggregation-IN-2

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ aggregation-IN-2 (Compound 8i) 是一种淀粉样 β 蛋白 (Aβ42) 聚集的抑制剂，在 25 μM 时对 Aβ42 聚集的抑制率约为 91%，同时还具有诱导 Aβ42 解聚作用及抗氧化活性。Aβ aggregation-IN-2 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
    Aβ aggregation-IN-2
  • HY-P10534
    ccβ

    		Prion Protein Infection Neurological Disease
    ccβ 是一种在研究中设计的简单 17 个氨基酸残基的肽。ccβ 能够模拟蛋白质从 α-螺旋 (α-helix) 到 β-折叠 (β-sheet) 的构象转变，这种转变在许多与疾病相关的蛋白质聚集过程中是关键步骤，例如阿尔茨海默病和朊病毒病。ccβ 可用于蛋白质聚集相关疾病的研究。
    ccβ
  • HY-P3845
    (Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42)

    		Amyloid-β Neurological Disease
    (Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白聚集。
    (Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42)
  • HY-P3846
    (Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42)

    		Amyloid-β Neurological Disease
    (Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向，从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
    (Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42)
  • HY-P1051
    β-Amyloid (12-28)

    Amyloid β-protein (12-28)

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (12-28) (Amyloid β-Protein (12-28)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质，是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
    β-Amyloid (12-28)
  • HY-155365
    hAChE-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂，IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用，IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合，从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB)，具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
    hAChE-IN-5
  • HY-134894A
    Glycerophosphorylethanolamine sodium

    GroPEtn sodium

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    Glycerophosphorylethanolamine (GroPEtn) sodium 是 Phosphatidylethanolamine (HY-W250118) 的活性磷酸二酯代谢物。Glycerophosphorylethanolamine sodium 在体外促进了淀粉样 β 蛋白 (Aβ (1- 40)) 的聚集。Glycerophosphorylethanolamine sodium 可用于神经退行性疾病领域，如阿尔茨海默症的研究。
    Glycerophosphorylethanolamine sodium
  • HY-176439
    AChE-IN-88

    		Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-88 (Compound 26) 是一种新型哒嗪衍生物。AChE-IN-88 是一种具有口服活性的阿尔茨海默病 (AD) 多靶点配体，可同时抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 聚集 (pIC50: 7.16)。
    AChE-IN-88
  • HY-P4886A
    Amyloid β-Protein (3-42) TFA

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集，而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
    Amyloid β-Protein (3-42) TFA
  • HY-P5370
    Scrambled β-amyloid (1-40)

    		Amyloid-β Others
    Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
    Scrambled β-amyloid (1-40)
  • HY-P4886
    Amyloid β-Protein (3-42)

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Amyloid β-Protein (3-42) 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集，而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
    Amyloid β-Protein (3-42)
  • HY-162558
    NCGC00351170

    		Factor Xa Cardiovascular Disease
    NCGC00351170 是一种抗血小板药物，可破坏钙-整合素结合蛋白1 (CIB1)-αIIbβ3 的相互作用。NCGC00351170 抑制凝血素诱导的人血小板聚集。
    NCGC00351170
  • HY-P1189A
    Echistatin TFA

    		Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
    Echistatin TFA
  • HY-P1189
    Echistatin

    		Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
    Echistatin
  • HY-N12321
    2',3'-Dihydroxy-4',6'-dimethoxychalcone

    		Others Metabolic Disease
    2',3'-Dihydroxy-4',6'-dimethoxychalcone 可以抑制 β淀粉样蛋白 (Aβ42)纤维化和聚集。2',3'-Dihydroxy-4',6'-dimethoxychalcone 具有口服活性，可在大脑中检测到。
    2',3'-Dihydroxy-4',6'-dimethoxychalcone
  • HY-W010041R
    Scyllo-Inositol (Standard)

    		α-synuclein Amyloid-β Neurological Disease
    鲨肌醇 (Standard) Scyllo-Inositol (Standard) 是 Scyllo-Inositol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Scyllo-Inositol (Standard)
  • HY-W010041
    Scyllo-Inositol

    		α-synuclein Amyloid-β Neurological Disease
    鲨肌醇 Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein、Amyloid-β) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
    Scyllo-Inositol
  • HY-175658
    AChE/BChE-IN-29

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-29 是一种 AChE/BChE 抑制剂。AChE/BChE-IN-29 表现出平衡的双重胆碱酯酶抑制活性，对电鳗胆碱酯酶 (eeAChE) 的 IC50 值为 2.1 μM，对马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBChE) 的 IC50 值为 6.3 μM。AChE/BChE-IN-29 在 E. coli 细胞模型中有效抑制 amyloid-β (Aβ42) 聚集和 tau 蛋白聚集。AChE/BChE-IN-29 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    AChE/BChE-IN-29
  • HY-170417
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种能透过血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症的化合物。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和 GSK-3β (IC50: 51.42 nM) 的抑制剂。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 tau 蛋白和 Aβ 蛋白聚集的抑制剂。
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-155366
    hAChE-IN-6

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    hAChE-IN-6 (compound 51) 是一种可穿过血脑屏障的 AChE 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。hAChE-IN-6 还抑制 hBuChE 和 GSK3β，IC50 值分别为 0.69 μM 和 0.26 μM。hAChE-IN-6 抑制 tau 蛋白和 Aβ1-42 自聚集，可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    hAChE-IN-6
  • HY-W707693
    Scyllo-Inositol-d6

    		Isotope-Labeled Compounds Amyloid-β α-synuclein Neurological Disease
    鲨肌醇-d6 Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein、Amyloid-β) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
    Scyllo-Inositol-d6
  • HY-17406S
    Tolcapone-d7

    Ro 40-7592 d7

    		 Isotope-Labeled Compounds COMT Amyloid-β Neurological Disease
    托卡朋 d7 Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性，有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
    Tolcapone-d7
  • HY-105066
    Davunetide
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing)，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
    Davunetide
  • HY-P10824
    RI-OR2-TAT

    		Amyloid-β Neurological Disease
    RI-OR2-TAT 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) 寡聚化的脑渗透抑制剂，它是通过将 HIV 蛋白转导结构域 TAT 添加到 RI-OR2 中产生的。RI-OR2-TAT 结合 Aβ42 原纤维，Kd 值为 58-125 nM。RI-OR2-TAT 降低 Aβ 聚集和斑块水平，降低小胶质细胞活化和氧化损伤，增加齿状回的年轻神经元数量。
    RI-OR2-TAT
  • HY-150585
    BuChE-IN-5

    		Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Tau Protein Neurological Disease
    BuChE-IN-5 (compound 25b) 是一种有效的 BuChE 抑制剂，IC50 为 1.94 μM。BuChE-IN-5能有效抑制大肠杆菌中 Aβ 和 tau 蛋白聚集。BuChE-IN-5 还具有清除自由基的能力和抗氧化活性。BuChE-IN-5可用于研究阿尔茨海默病。
    BuChE-IN-5
  • HY-149273
    hBChE-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    hBChE-IN-1 (compound 4) 是一种喹啉基衍生物，是一种有效的 hBChE 抑制剂 (IC50=7 nM) 并且具有高选择性超过 hAChE。 hBChE-IN-1 对 tau 和 Aβ40 蛋白聚集具有抑制活性，IC50 值分别为 20 和 4.3 μM。 hBChE-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    hBChE-IN-1
  • HY-159945
    tau Protein/α-synuclein-IN-2

    		α-synuclein Neurological Disease
    tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构，剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中，tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中，Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外，tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
    tau Protein/α-synuclein-IN-2
  • HY-101855
    Emrusolmin

    Anle138b

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
    Emrusolmin
  • HY-158978
    Multitarget AD inhibitor-2

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂，作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE，IC50=0.14 μM)，丁酰胆碱酯酶 (BChE，IC50=11.6 μM)，单胺氧化酶B (MAO B，IC50=0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%)，并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
    Multitarget AD inhibitor-2
  • HY-159898
    AChE/BChE-IN-23

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Tau Protein NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-23 (Compound 6e) 是一个 AChE/BChE 抑制剂 (AChE，eqBChE 和 hBChE的 IC50 分别为 0.91 μM，1.19 μM 和 1.01 μM)。AChE/BChE-IN-23 有抗氧化功效，抑制 Aβ1-42 和 Tau 蛋白聚集。AChE/BChE-IN-23 也通过抑制活性氧释放和线粒体损伤抑制小胶质细胞激活。AChE/BChE-IN-23 还减少人小胶质细胞中的 NLRP3 炎性小体。其也可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆损伤。
    AChE/BChE-IN-23
  • HY-145858
    Chalcones A-N-5

    		Ferroptosis Cancer
    Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性，但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡，并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物，可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
    Chalcones A-N-5
  • HY-136500
    Prostaglandin H2

    PGH2

    		 Endogenous Metabolite Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Prostaglandin H2 (PGH2) 是一种内皮衍生的收缩因子。Prostaglandin H2 可引起血管收缩。Prostaglandin H2 是所有前列腺素 (PGs) 的共同前体，由多种表达环氧化酶的细胞产生。Prostaglandin H2 可通过与 PGD2 受体 CRTH2 和 DP 直接相互作用，或者经血浆蛋白催化转化生成 PGD2 后，激活受体。Prostaglandin H2 可诱导嗜酸性粒细胞迁移，并抑制血小板聚集。Prostaglandin H2 可加速 amyloid β1-42 二聚体及更高阶寡聚体的形成。Prostaglandin H2 可用于炎症和神经系统疾病，如阿尔茨海默病。
    Prostaglandin H2
  • HY-P5340
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY

    		Amyloid-β Others
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽，可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构，具有很少的肽间氢键，使得疏水相互作用更加重要，并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY
  • HY-D0914A
    Fast green FCF free acid

    		α-synuclein Neurological Disease
    Fast green FCF free acid 是耐酸性的染料。Fast Green FCF free acid 可抑制 α-synuclein 聚集，抑制 Aβ、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB。Fast Green FCF free acid 广泛用作染色剂，如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白，以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF free acid 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
    Fast green FCF free acid
  • HY-D0914
    Fast Green FCF

    FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053

    		 α-synuclein Neurological Disease
    固绿 FCF Fast Green FCF 是一种海绿色三芳基甲烷食用染料，最大吸收范围为 622 至 626 nm。Fast Green FCF 可抑制 α-synuclein 聚集，抑制 Aβ、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB。Fast Green FCF 广泛用作染色剂，如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白，以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
    Fast Green FCF
  • HY-162812
    H3R antagonist 4

    		Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
    H3R antagonist 4
  • HY-169103
    Neuroprotective agent 5

    		NO Synthase COX Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种脑渗透剂，具有抗神经炎，抗氧化损伤和神经保护作用。Neuroprotective agent 5 表现出强效的 NO 抑制作用 (EC50=0.49 μM)，可抑制促炎因子 PGE2 和 TNF-α 的释放，下调 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达，促进 BV-2 细胞由促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型极化。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 Aβ42 的聚集。Neuroprotective agent 5 可用于阿尔兹海默病的研究。
    Neuroprotective agent 5

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