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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12341
    ML355
    5 篇以上引用文献

    		 Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂，IC50值为 0.34 μM，对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性，具有较好的药物动力学特征。
    ML355
  • HY-12410
    GNE-9822

    		Itk Inflammation/Immunology
    GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，Ki=0.7 nM，EC50=354.5 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
    GNE-9822
  • HY-12522
    PF-06380101

    Aur0101; Auristatin-0101

    		 Microtubule/Tubulin ADC Payload Cancer
    PF-06380101 (Aur0101)，一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。
    PF-06380101
  • HY-106016
    HP 184

    		Cholinesterase (ChE) Others
    HP 184 是一种乙酰胆碱释 (ChE) 放刺激剂，可以通过将氢替换为氘来改变其 ADME 特性。
    HP 184
  • HY-157041
    MAGL-IN-10

    		MAGL Cancer
    MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
    MAGL-IN-10
  • HY-155103
    Antitrypanosomal agent 15

    		Proteasome Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome) 抑制剂，对克氏锥虫和人蛋白酶体的 pIC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性，可用于恰加斯病的研究。
    Antitrypanosomal agent 15
  • HY-149767
    CMX990

    		SARS-CoV Infection
    CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
    CMX990
  • HY-143295
    Pim-1 kinase inhibitor 1

    		Pim Apoptosis Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 1
  • HY-178168
    ARUK2010694

    		AMPK CDK Neurological Disease
    ARUK2010694 (Compound 20) 是一种强效且具有选择性的 NUAK1 抑制剂，其 pIC50 值为 8.7。ARUK2010694 还能抑制 CDK2、CDK4 和 CDK6 的活性，在 1 μM 浓度下的抑制率分别为 13%、63% 和 32%。ARUK2010694 可用于神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默病 (AD)。
    ARUK2010694
  • HY-178171
    ARUK2010489

    		AMPK CDK Neurological Disease
    ARUK2010489 (Compound 23) 是一种强效、选择性且能穿透血脑屏障的的 NUAK1 抑制剂，其pIC50为 8.7。ARUK2010489 还能抑制 CDK2、CDK4 和 CDK6 的活性，在 1 μM 浓度下的抑制率分别为 7%、39% 和 26%。ARUK2010489 可用于神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默病（AD）。
    ARUK2010489
  • HY-147549
    Antitrypanosomal agent 6

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
    Antitrypanosomal agent 6
  • HY-147550
    Antitrypanosomal agent 7

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC50 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
    Antitrypanosomal agent 7
  • HY-154630
    Polyoxypropylene stearyl ether

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Polyoxypropylene stearyl ether 可作为药用辅料，具有表面活性剂、软化剂、润滑、润湿、增塑、增溶、分散等性能。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
    Polyoxypropylene stearyl ether
  • HY-N1446C
    Sorbitan monooleate

    		Biochemical Assay Reagents Others
    司本80 Sorbitan monooleate 是一种具有独特分子结构的可再生多元醇，用于开发和设计具有多功能性和优异机械性能的生物基水性聚氨酯 (WPU)。Sorbitan monooleate 可用作药用辅料，如非离子表面活性剂、乳化剂。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
    Sorbitan monooleate
  • HY-133031A
    CSV0C018875 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Others
    CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
    CSV0C018875 hydrochloride
  • HY-174375
    NEDD4-IN-1

    		Others Cancer
    NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
    NEDD4-IN-1
  • HY-16622A
    GSK 1842799 TFA

    		LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA
  • HY-176287
    ARN25657

    		Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein Neurological Disease
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-W145516
    Guar gum

    		Biochemical Assay Reagents Others
    瓜尔胶 Guar gum 是一种用于药物输送应用的多功能聚合物。Guar gum 具有增稠、乳化、粘合和胶凝特性，在冷水中溶解快，pH 值稳定性广，成膜能力强，生物降解性强，在众多行业得到应用。Guar gum 可以从 Cyamopsis tetragonolobus 种子的粉状胚乳中分离出来。Guar gum 可用作增稠剂、助悬剂等药用辅料。药用辅料或药用助剂，是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分，能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程[3]。
    Guar gum

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