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BTK PROTAC

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By Targets:	Btk (33) Ligands for Target Protein for PROTAC (11) PROTAC Linkers (7) PROTAC-Linker Conjugates for PAC (1) CDK (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (6) ERK (1) Itk (1) Ligands for E3 Ligase (3) MEK (1) Molecular Glues (1) NF-κB (1) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) (1) p38 MAPK (1) PIKfyve (1) PROTACs (28) RANKL/RANK (1) Reference Standards (1) Syk (1)
By Research Areas:	Cancer (48) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (6)
Click Chemistry:	炔烃 (2) PROTAC合成 (3)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers Btk PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147943

PROTAC BTK Degrader-1	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 **PROTAC BTK** 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC₅₀ 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

HY-159947

PROTAC BTK Degrader-11	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-11 是一种 *PROTAC* 降解剂，可降解 *BTK，DC₅₀* 为 1.7 nM。PROTAC BTK Degrader-11 可用于肿瘤研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-159956); Black: linker; Blue: E3 连接酶 (HY-150839))

HY-157763

PROTAC BTK Degrader-8	PROTAC-Linker Conjugates for PAC Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂，带有一个接头，可耦连 ADC 抗体而组成 PAC。

HY-153536

PROTAC BTK Degrader-3	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 *BTK* PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC₅₀ 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。

HY-122828

PROTAC BTK Degrader-2	PROTACs Btk	Others
PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 **BTK PROTAC** 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。

HY-162280

PROTAC BTK Degrader-9	PROTACs RANKL/RANK Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-9 (compound 23) 是一种有效靶向 BTK 的 PROTACs 降解剂。PROTAC BTK Degrader-9 可下调由 RANKL 激活的 BTK-PLCγ2-Ca²⁺-NFATc1 信号通路。从而，PROTAC BTK Degrader-9 能够抑制小鼠牙周炎模型中的破骨细胞生成并减弱牙槽骨吸收。

HY-168963

PROTAC BTK Degrader-13	PROTACs Btk Itk p38 MAPK	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 *BTK* PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 *BTK* 的活性，IC₅₀ 为 0.44 μM，抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK），IC₅₀ 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路，阻断 BCR（B 细胞受体）信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))

HY-149391

PROTAC BTK Degrader-6	PROTACs Btk	Inflammation/Immunology
PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 *PROTAC* *BTK* 降解剂 (DC₅₀: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。

HY-170413

PROTAC BTK Degrader-12	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-12 (EXAMPLE 19) 是一种基于*PROTAC* 的 *BTK* 降解剂（Pink & black：BTK 配体和连接子 (HY-170414)；Black：linker (HY-30105)；Blue：CRBN 配体 ( HY-W245311) )。

HY-155072

PROTAC BTK Degrader-5	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 *BTK* PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC₅₀ 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。

HY-160966

PROTAC BTK Degrader-10	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-10 (Example 1P) 是靶向 *BTK* 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-10 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-170758); Black: linker (HY-W392857); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W733176))

HY-159956

BTK-IN-39	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BTK-IN-39 (0204) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-11 (HY-159947)。

HY-133137

SJF620	PROTACs Btk	Cancer
SJF620 是一种由Cereblon配体和*Btk配体相连的PROTAC，DC₅₀* 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

HY-133137A

SJF620 hydrochloride	PROTACs Btk	Cancer
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和*Btk配体相连的PROTAC，DC₅₀* 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

HY-175541

TQ-3959	PROTACs Btk	Cancer
TQ-3959 是一种具有口服活性的 *BTK* PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 14.6 nM。TQ-3959 对野生型 *BTK* 和 C481S 突变体 *BTK* 细胞系均表现出抗增殖活性。TQ-3959 在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。TQ-3959 可以用于B 细胞恶性肿瘤如淋巴瘤的研究。(粉色：BTK 配体：(HY-175543)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W733888)，黑色：连接子 (HY-W061884)，E3 连接酶配体-连接子偶联物： (HY-175545))。

HY-122562

MT-802 3 篇文献验证	PROTACs Btk	Cancer
MT-802 是一种 *BTK* PROTAC 降解剂。MT-802 可降解野生型 *BTK* (DC₅₀ = 14.6 nM) 及 BTK 突变体，包括 E41K、C481S (DC₅₀ = 14.9 nM)、C481R、C481Y、C481T、C481F、L528W，并抑制它们的 Y223 磷酸化。BI-4732 可用于研究 Ibrutinib (HY-10997) 产生抵抗的的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色：BTK 配体：(HY-150885)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-141371)，E3 连接酶配体-连接子偶联物： (HY-176340))。

HY-153803

GBD-9	PROTACs Molecular Glues Btk	Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 *BTK* 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 *PROTAC* 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。 GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。

HY-160142

UBX-382	PROTACs Btk Syk MEK ERK	Cancer
UBX-382 是一种具有口服活性的 *BTK* PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 *BTK* 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 *BTK* 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。

HY-168965

BTK ligand 15	Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
BTK ligand 15 是 PROTAC BTK Degrader-13 (HY-168963) 的靶蛋白配体。PROTAC BTK Degrader-13 可选择性降解 *BTK* 。

HY-130982

Lenalidomide-PEG3-iodine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC₅₀ 为 7.9 nM。

HY-150885

BTK ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC Btk	Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (*Btk) 的配体。BTK* ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合，形成 *PROTAC。靶向 Btk* 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。

HY-130983

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	Btk Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 *BTK* 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC₅₀ 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC₅₀ 为 7.9 nM。

HY-49421

BTK ligand 12	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BTK ligand 12 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (*Ligands for Target Protein for PROTACs)。BTK* ligand 12 可以作为 NRX-0492 (HY-153357) 的靶蛋白配体的活性对照。

HY-173126

BTK ligand-14	Btk Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
BTK ligand-14 是一种靶向 *BTK* 的 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 FDU73 (HY-173125)。

HY-168292

BTK ligand 9	Ligands for Target Protein for PROTAC Btk	Cancer
BTK ligand 9 是 *BTK* 的靶蛋白配体，可用于合成 *PROTAC* DD-03-171 (HY-122830)。

HY-156746

DBt-10	PROTACs Btk	Cancer
DBt-10 是一种有效的 *BTK* *PROTAC* 降解剂 (DC₅₀: 137 nM)。蓝色: DCAF1 连接子 (HY-149934); 黑色: 连接子; 粉色: BTK 配体。

HY-136269A

A 410099.1, amine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
A 410099.1, amine-Boc 是一种 IAP 配体 (IAP ligand)，可用于 PROTAC 的合成，如针对 BTK 的 PROTACs (PROTACs 4 和 5)。

HY-136269

A 410099.1, amine-Boc hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
A 410099.1, amine-Boc hydrochloride 是一种 IAP 配体 (IAP ligand)，可用于 PROTAC 的合成，如针对 BTK 的 PROTACs (PROTACs 4 和 5)。

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid	PROTAC Linkers	Cancer
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-130504

Propargyl-PEG1-acid 1 篇文献验证	PROTAC Linkers	Cancer
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W209253

1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperidine	PROTAC Linkers	Others
1-(哌啶-4-基甲基)哌啶 1-(Piperidin-4-ylmethyl)piperidine 是一种 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC 分子，如 PROTAC BTK Degrader-9 (HY-162280)。

HY-W392857

(S)-NH2-Pyridine-piperazine(Me)-Boc	PROTAC Linkers	Others
(S)-5-(4-BOC-2-甲基-1-哌嗪基)吡啶-2-胺 (S)-NH2-Pyridine-piperazine(Me)-Boc 是一种 PROTAC Linker，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-10 (HY-160966)。

HY-168314

BTK ligand 11	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BTK ligand 11 是一种 *PROTAC* 靶蛋白配体，可用于合成 BCPyr (HY-142621)。

HY-142621

BCPyr	PROTACs Btk	Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 *BTK* 降解剂（DC₅₀ = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 (HY-168316)。

HY-153357

NRX-0492	PROTACs Btk	Cancer
NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 *BTK* 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC₅₀ ≤ 0.2 nM，DC₉₀ ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。

HY-139660

PROTAC PTK6 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC PTK6 ligand-1 是 BTK 激酶抑制剂合成的中间体。PROTAC PTK6 ligand-1 可用于 ARD-61 (HY-139659) 的合成。

HY-122830

DD-03-171	PROTACs Btk NF-κB	Cardiovascular Disease Cancer
DD-03-171 是一种 *PROTAC* *BTK* 降解剂。DD-03-171 可通过降解 *BTK、IKFZ1 和 IKFZ3 抑制套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞增殖 (IC₅₀* = 5.1 nM)，并延长淋巴瘤 PDX 模型小鼠的生存期。DD-03-171 还能抑制血小板功能和血栓形成。（粉色：BTK ligand 9 (HY-168292)；黑色：连接体 (HY-28875)；蓝色：Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717)）。

HY-133144

Lenalidomide-OH	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。

HY-153321

Bexobrutideg 1 篇文献验证 NX-5948; BTK-IN-24	PROTACs Btk	Inflammation/Immunology Cancer
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 *PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK* 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。

HY-W245311

E3 ligase Ligand 51	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 51 是 E3 连接酶 CRBN 的配体，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-12 (HY-170413)。

HY-168964

Ethanolamine-Thalidomide-4-OH	E1/E2/E3 Enzyme E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Ethanolamine-Thalidomide-4-OH 是一种 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，由 CRBN 配体 (HY-103596) 和一个连接子 (HY-Y0524) 组成，可用于合成 PROTACs (例如: PROTAC BTK Degrader-13 (HY-168963))。

HY-168297

Piperidine-C2-Pip-C-COOH	PROTAC Linkers	Cancer
Piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 *PROTAC* BTK Degrader-5 (HY-155072) 的连接子，显著改善代谢稳定性，可用于癌症研究。

HY-173125

FDU73	PROTACs Btk	Cancer
FDU73 是一种有效的和选择性的 **BTK PROTAC 降解剂，DC₅₀** 为 2.9 nM (JeKo-1 细胞)。FDU73 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。(Pink: BTK ligand-14 (HY-173126); Black: Linker (HY-168297); Blue: E3 ligase ligand 59 (HY-173378); E3 ligase ligand+Linker (HY-173127))

HY-153220A

(R)-NX-2127	PROTACs Btk	Inflammation/Immunology Cancer
(R)-NX-2127 ((R)-Compound 28) 是 **BTK PROTAC** 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))

HY-154860

PTD10	PROTACs Btk	Cancer
PTD10 是一种高效的 *PROTAC* *BTK* 降解剂 (DC₅₀: 0.5 nM，K_D: 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC₅₀s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。(Pink: Btk 配体 (HY-19834); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); Black: 连接子 (HY-Y0966); E3 连接酶配体 + linker (HY-131717))。

HY-W733176

E3 ligase Ligand 50	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 50 是 E3 连接酶 Cereblon 的配体。E3 ligase Ligand 50 可以用于合成 PROTAC BTK Degrader-10 (HY-160966)。

HY-W591307

P131	PROTAC Linkers	Cancer
P131 是一种 PROTAC 分子，由基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 IBT6A 组成，通过 PEG 连接子连接。P131 可以以纳摩尔效力降解野生型和 C481S 突变型 BTK。

HY-168298

Lenalidomide-6-F-piperidine-C2-Pip-C-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-6-F-piperidine-C2-Pip-C-COOH 是 *PROTAC* BTK Degrader-5 (HY-155072) 的连接子和 E3 连接酶配体，可用于恶性淋巴瘤研究。

HY-176381

BTK ligand 11-alcohol-PEG6-azido	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
BTK ligand 11-alcohol-PEG6-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，可用于合成 PROTAC，例如 TDP-43 degrader-1 (HY-122828)。

HY-133143

1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 1 篇文献验证	PROTAC Linkers	Cancer
1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 可用于合成 MT802 (HY-122562) 和 SJF620 (HY-133137)。MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂，DC₅₀ 分别为 1 和 7.9 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L129

靶蛋白配体库

67 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了67种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147943

PROTAC BTK Degrader-1		PROTAC合成
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 **PROTAC BTK** 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC₅₀ 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

HY-130481

Propargyl-PEG4-acid		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC₅₀ 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-130504

Propargyl-PEG1-acid 1 篇文献验证		炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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