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CDK inhibitor II

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By Targets:	CDK (34) Antibiotic (2) Apoptosis (13) Bcl-2 Family (1) Carbonic Anhydrase (3) DNA/RNA Synthesis (4) Drug Isomer (2) EGFR (1) Fungal (2) GSK-3 (3) IRE1 (2) PKD (1) Reference Standards (1) Src (2) Topoisomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (37) Infection (2)
Oligonucleotides:	核苷及其类似物 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Photosystem II CDK CD74

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13033

CDK-IN-2 1 篇文献验证 CDK inhibitor II	CDK	Cancer
CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。

HY-15004

AUZ 454 5 篇文献验证 K03861	CDK	Cancer
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，K_d 值是 8.2 nM。

HY-150570

*Carbonic anhydrase inhibitor* 14**	Carbonic Anhydrase CDK	Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 K_i 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2，其 IC₅₀ 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。

HY-162529

CDK4/6-IN-19	CDK	Cancer
CDK4/6-IN-19 (Compound II-7) 是一种 CDK4/CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.2, 5.0 nM。CDK4/6-IN-19 还抑制细胞增殖，可用于癌症的研究。

HY-162530

CDK4/6-IN-20	CDK	Cancer
CDK4/6-IN-20 (Compound II-5) 是一种 CDK4/CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.9, 14.2 nM。CDK4/6-IN-20 还抑制细胞增殖，可用于癌症的研究。

HY-112450

Olomoucine II	CDK	Cancer
Olomoucine II 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T, CDK2/cyclin E, CDK7/cyclin H, CDK1/cyclin B, CDK4/cyclin D1 的 IC₅₀ 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。Olomoucine II 具有抗增殖活性。

HY-151255

CDK8-IN-9	CDK	Cancer
CDK8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂, 其IC₅₀ 值为 48.6 nM。CDK8-IN-9 可以抑制肿瘤生长，用于结直肠癌研究。

HY-P3731

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II	CDK	Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。

HY-163856

CDK7-IN-30	Apoptosis CDK	Cancer
CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC₅₀ = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。

HY-150573

CDK2-IN-12	CDK Carbonic Anhydrase	Cancer
CDK2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 11.6 μM。CDK2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，K_I 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN-12 具有抗癌活性。

HY-100600

BGG463 K03859	CDK	Others
BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2 的抑制剂。

HY-153244

MFH290 1 篇文献验证	CDK	Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 *(CDK12/13)* 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。

HY-176484

CDK9-IN-39	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-39 (1-7a-B1) 是一种具有口服活性的周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂， IC₅₀ 值为 6.51 nM。CDK9-IN-39 通过抑制 RNA 聚合酶 II Ser2 位点的磷酸化诱导细胞 (apoptosis)，可用于结直肠癌的研究。

HY-145072

BSJ-01-175	CDK	Cancer
BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。

HY-112626

CDK12-IN-2	CDK	Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC₅₀=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。

HY-150572

CDK2-IN-11	CDK Carbonic Anhydrase	Cancer
CDK2-IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 K_I 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2-IN-11 可用于抗癌研究。

HY-161595

CDK5-IN-4	CDK GSK-3	Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC₅₀ 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2，IC₅₀ 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。

HY-150641

CDK-IN-9	CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 *CDK* 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC₅₀ 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-171786

CDK12-IN-8	CDK	Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性，高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化，干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究，如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。

HY-173059

CDK12/13-IN-3	CDK	Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 *CDK* 抑制剂，可抑制 CDK12 和 CDK13，IC₅₀ 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。

HY-156296

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC₅₀: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-143587

CDK7-IN-2	CDK	Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。

HY-101257

YKL-5-124 10 篇以上引用文献	CDK	Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-101257B

YKL-5-124 TFA 10 篇以上引用文献	CDK	Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC₅₀ 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

HY-173481

CDK9-IN-37	CDK	Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC₅₀: 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC₅₀: 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-11012

TDZD-8 最多引用文献 13 篇文献验证 GSK-3β inhibitor I; NP 01139	GSK-3	Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC₅₀ 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC₅₀ 值均 >100 μM。

HY-123034

CDKI-83	CDK Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂，对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 K_i 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，GI₅₀<1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化，并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。

HY-143584

AZ5576	CDK Apoptosis	Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC₅₀: <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化，从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。

HY-11012R

TDZD-8 (Standard)	GSK-3	Cancer
TDZD-8 (Standard）是 TDZD-8 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC₅₀ 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC₅₀ 值均 >100 μM。

HY-13941B

1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1 篇文献验证 1-NA-PP 1 hydrochloride	Src	Cancer
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC₅₀ 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。

HY-145867

EGFR-IN-45	Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC₅₀ 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-103019A

(±)-Enitociclib (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152	CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-103019

Enitociclib 2 篇文献验证 (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib	Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-103019B

(-)-Enitociclib (R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152	Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-13941

1-Naphthyl PP1 1 篇文献验证 1-NA-PP 1	Src PKD	Cancer
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC₅₀ 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。

HY-14392

5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 5 篇以上引用文献 DRB	CDK Apoptosis	Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。

HY-103248R

Toyocamycin (Standard) Vengicide (Standard)	Reference Standards IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK	Infection Cancer
丰加霉素 (Standard) Toyocamycin (Standard)是 Toyocamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不

HY-103248

Toyocamycin 5 篇以上引用文献 Vengicide	IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK	Infection Cancer
丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC₅₀ 为 79 nM。

Toyocamycin 5 篇以上引用文献 Vengicide	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Disease Research Fields Other Antibiotics	IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK
丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC₅₀ 为 79 nM。

Toyocamycin (Standard) Vengicide (Standard)	Structural Classification Microorganisms Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Other Antibiotics	Reference Standards IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK
丰加霉素 (Standard) Toyocamycin (Standard)是 Toyocamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-14392

5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 5 篇以上引用文献 DRB		核苷及其类似物
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。

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