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CDK-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-13033
    CDK-IN-2
    1 篇文献验证

    CDK INhibitor II

    CDK Cancer
    CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂,IC50值为<8 nM。
    CDK-IN-2
  • HY-130709

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
  • HY-112462

    CDK Cancer
    Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin BCdk2/cyclin A 抑制剂,IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖,对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
    Cdk1/2 Inhibitor III
  • HY-103646

    NEKs CDK Others
    CK7,一种 Cdk2/9 抑制剂,可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
    CK7
  • HY-13266A
    BS-181 hydrochloride
    4 篇文献验证

    CDK Cancer
    BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
    BS-181 hydrochloride
  • HY-101212
    Fadraciclib
    5 篇文献验证

    CYC065

    CDK Cancer
    Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 和 26 nM。
    Fadraciclib
  • HY-146253

    CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
    CDK1/2/4-IN-1
  • HY-130981

    CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    FN-1501-propionic acid 是靶蛋白 CDK2/9 蛋白配体。FN-1501-propionic acid 与 CRBN 配体合成 CDK2/9 降解剂 (HY-130709)。
    FN-1501-propionic acid
  • HY-47733

    CDK Cancer
    WAY-643018 (Compound 2) 是一种吲哚甲酰胺衍生物,是 CDK1CDK2CDK4 的抑制剂。CDK1/2/4-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
    CDK1/2/4-IN-2
  • HY-159155

    CDK Microtubule/Tubulin Cancer
    CDK2/4-IN-1 (compound B-4a) 是一种 CDK2/4 抑制剂,同时也是一种微管蛋白聚合抑制剂。CDK2/4-IN-1 可用于癌症研究。
    CDK2/4-IN-1
  • HY-132914

    CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6HDAC6 抑制活性(IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM)。
    CDK/HDAC-IN-1
  • HY-172128

    AMPK CDK Neurological Disease Cancer
    NUAK1-IN-2 (Compound 24) 是 NUAK1IC50 为 3.162 nM)和CDK2/4/6 抑制剂。NUAK1-IN-2 可用于癌症、神经发育障碍和阿尔茨海默症研究。
    NUAK1-IN-2
  • HY-118310

    CDK Cancer
    Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂,抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性,IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外,Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
    Xylocydine
  • HY-148213

    CDK Cancer
    CDK2/4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK2/4/6 抑制剂,作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK2/4/6-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    CDK2/4/6-IN-1
  • HY-10542
    GW 5074
    5 篇以上引用文献

    Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
    GW 5074
  • HY-130713

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709)。
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH
  • HY-151898

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4CDK6 (CDK) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
    CDK4/6-IN-14
  • HY-149436

    CDK Cancer
    CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
    CDK2/Bcl2-IN-1
  • HY-163566

    Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50=0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
    Apoptosis inducer 18
  • HY-130712

    PROTAC Linkers Cancer
    NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
    NH2-C2-amido-C2-Boc
  • HY-176718

    Caspase CDK Telomerase VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-69 (Compound 5A) 是一种 VEGFR-2 和端粒酶 (Telomerase) 抑制剂,可上调 caspase 3caspase 8caspase 9 的表达,并下调 CDK-2CDK-4CDK-6。VEGFR-2-IN-69 对 HCT116 的 IC50 为 15.46 µM。
    VEGFR-2-IN-69
  • HY-156114

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
    EGFR/CDK2-IN-2
  • HY-156116

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
    EGFR/CDK2-IN-4
  • HY-156115

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
    EGFR/CDK2-IN-3
  • HY-151436

    CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis Cancer
    ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50=19.023 μM) 和 BuChE (IC50=2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
    ZLMT-12
  • HY-119715

    CDK Apoptosis Cancer
    AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性,Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。
    AG-012986
  • HY-111388A
    Romaciclib monohydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SEL120-34A monohydrochloride

    CDK Cancer
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
    Romaciclib monohydrochloride
  • HY-N8146

    STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK Infection Cancer
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivinc-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-112468

    CDK Cancer
    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
    PNU112455A hydrochloride
  • HY-18340A

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-18340

    CR8, (R)-Isomer

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-P5428

    CDK Others
    Cdc2 kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(天然肽 HATPPKKKRK 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 1 (CDC2;CDK1) 的底物。)
    Cdc2 kinase substrate
  • HY-10008
    SNS-032
    5 篇以上引用文献

    BMS-387032

    CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
    SNS-032
  • HY-10492
    Dinaciclib
    最多引用文献
    46 篇文献验证

    SCH 727965

    CDK Apoptosis Cancer
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2CDK5CDK1CDK9IC50 分别为 1 nM,1 nM,3 nM 和 4 nM。
    Dinaciclib
  • HY-116204

    Caspase CDK Apoptosis Bcl-2 Family PARP Others
    SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,可诱导人肝癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡。SKLB70326 参与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4 和 CDK6,同时还可激活 PARP、caspase-3、caspase-9 和 Bax,并下调Bcl-2。
    SKLB70326
  • HY-114177
    Ebvaciclib
    3 篇文献验证

    PF-06873600

    CDK Cancer
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
    Ebvaciclib
  • HY-10008R

    BMS-387032 (Standard)

    Reference Standards CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (Standard)是 SNS-032 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
    SNS-032 (Standard)
  • HY-115942

    CDK Cancer
    Anticancer agent 29 (Compd E/Z-6f) 是一种抗癌剂,对 CDK2、CDK1、CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 0.054 μM、0.127 μM、0.129 μM、0.396 μM。
    Anticancer agent 29
  • HY-169296

    VEGFR CDK Cancer
    IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物,是一种选择性 IMPDH2 抑制剂,Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
    IMPDH2-IN-4
  • HY-11001
    PHA-793887
    5 篇文献验证

    CDK Apoptosis Cancer
    PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。
    PHA-793887
  • HY-14372

    CDK Cancer
    BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9,IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
    BS-194
  • HY-110368

    CDK Cancer
    BS-181 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50=21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
    BS-181 dihydrochloride
  • HY-13266

    CDK Apoptosis Cancer
    BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
    BS-181
  • HY-112626

    CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-169670

    Pim CDK GSK-3 Src Cancer
    Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是蛋白激酶抑制剂,对 PIM-1、CDK-2、GSK-3 和 SRC 等激酶具有抑制作用。
    Protein kinase inhibitor 13
  • HY-161463

    CDK Cancer
    CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机,对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM),
    CDK2-IN-28
  • HY-W844558

    Pim CDK GSK-3 Src Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂,可抑制 PIM-1CDK-2GSK-3SRC 活性。Protein kinase inhibitor 11 有望用于癌症、免疫行疾病和神经退行性疾病的研究。
    Protein kinase inhibitor 11
  • HY-135366

    IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01

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