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Deubiquitinase

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By Targets:	Deubiquitinase (26) Apoptosis (2) Autophagy (2) Bacterial (3) Bcr-Abl (1) Caspase (1) CFTR (1) Cyclic GMP-AMP Synthase (1) DNA Methyltransferase (1) Fluorescent Dye (1) IFNAR (1) Interleukin Related (1) MDM-2/p53 (1) Mitophagy (2) NF-κB (1) PROTACs (1) Proteasome (1) Wee1 (4)
By Research Areas:	Cancer (26) Infection (3) Inflammation/Immunology (3) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: Deubiquitinase

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50737A

DUB-IN-2 最多引用文献 17 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
DUB-IN-2 是一种有效的 *deubiquitinase* 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC₅₀ 值为 0.28 μM。

HY-148482

USP7-IN-11	Deubiquitinase	Cancer
USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (*Deubiquitinase) 抑制剂，IC₅₀* 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。

HY-124855

STD1T 1 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
STD1T 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析中, IC₅₀ 为 3.3 μM。

HY-143345

EN523	Deubiquitinase	Cancer
EN523 是 OTUB1 招募者。EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。

HY-158774

TG2-179-1	Apoptosis	Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性，导致复制缺陷和细胞凋亡增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。

HY-141852

STAMBP-IN-1	Deubiquitinase	Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC₅₀ 为 0.33 mM。

HY-12471

VLX1570 2 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 约10 μM。

HY-120458

LCAHA 1 篇文献验证 LCA hydroxyamide	Deubiquitinase	Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC₅₀ 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G₀/G₁ 期阻滞。

HY-168220

FX-171-C	Deubiquitinase	Cancer
FX-171-C 是一种非竞争性 *Deubiquitinase* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 µM。

HY-176426

Subquinocin	Deubiquitinase NF-κB IFNAR	Cancer
Subquinocin 是一种 CYLD 抑制剂，可抑制 USP 家族的去泛素化酶 (DUB)。Subquinocin 通过抑制 CYLD 增强 NF-κB 和 IFN 通路的激活。Subquinocin 促进 RIG-I 介导的干扰素通路中 IRF3 和/或 IRF7 的激活。

HY-111408

EOAI3402143 5 篇以上引用文献	Deubiquitinase	Cancer
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。

HY-162966

MS7829	Cyclic GMP-AMP Synthase	Cancer
MS7829 是一种基于 cGAS 抑制剂的去泛素化酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，是一种靶蛋白稳定 (TPS) 技术。cGAS 是 cGAS-STING 通路中的关键组成部分。

HY-138978

MF-095	Mitophagy Deubiquitinase	Neurological Disease
MF-095 是一种 USP30 抑制剂。MF-095 可促进线粒体自噬。MF-095 可用于神经疾病相关研究。

HY-176416

USP7-IN-17	Deubiquitinase	Cancer
USP7-IN-17 (compound M15) 是一种有效的 USP7 抑制剂。USP7-IN-17 对 HepG2 细胞的活性有抑制作用，IC₅₀ 为 4.38 μM。

HY-143343

LEB-03-153	Wee1	Cancer
LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。

HY-169154

ChlaDUB1-IN-1	Bacterial	Infection
ChlaDUB1-IN-1 (Compound 8) 是衣原体去泛素化酶 1 (ChlaDUB1) 的抑制剂。ChlaDUB1-IN-1 可用于抗菌研究。

HY-D2188

IMP-2373	Fluorescent Dye Deubiquitinase	Cancer
IMP-2373 是第一个活性分子探针 (ABP)。IMP-2373 是一种共价偶联泛去泛素酶 (DUB) 的 ABP，用于监测活细胞中的 DUB 活性。

HY-143340

LEB-03-145	Wee1	Cancer
LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。

HY-164689

Cadmium pyrithione	Proteasome	Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。

HY-143344

NJH-2-056	PROTACs CFTR	Inflammation/Immunology
NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。

HY-141659

CMPD-39 3 篇文献验证	Mitophagy Deubiquitinase	Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC₅₀=~20 nM)，对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性，增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化，促进磷酸泛素积累，从而加速线粒体自噬 (mitophagy) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy)。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。

HY-13264

Degrasyn 最多引用文献 17 篇文献验证 WP1130	Deubiquitinase Bcr-Abl Autophagy Apoptosis	Cancer
Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

HY-122883

BC-1471	Deubiquitinase Interleukin Related Caspase	Inflammation/Immunology
BC-1471 是一种 STAMBP 去泛素酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 μM。BC-1471 能抑制 NALP7 炎症小体的活性。BC-1471 具有抗炎活性，可用于炎症性疾病的研究。

HY-114383

ST-539	Deubiquitinase Autophagy	Neurological Disease
ST-539 是去泛素化酶 USP30 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.37 μM。ST-539 促进线粒体蛋白的泛素化，诱导线粒体自噬 (autophagy)，从而调节线粒体稳态。ST-539 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-172220

ChlaDUB1-IN-2	Deubiquitinase Bacterial	Infection
ChlaDUB1-IN-2 (Compound 27a) 是沙眼衣原体 Chlamydia trachomatis 去泛素化酶 ChlaDUB1 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.97 μM。ChlaDUB1-IN-2 可抑制沙眼衣原体包涵体的形成，IIC₅₀ 为 25.6 μg/mL。

HY-172969

ZHAWOC8655	Deubiquitinase	Cancer
ZHAWOC8655 是一种 USP18 抑制剂。ZHAWOC8655 破坏细胞 USP18/ISG15 结合并抑制 USP18 蛋白酶活性。

HY-163769

DUB-IN-8	Deubiquitinase Bacterial	Infection
DUB-IN-8 (Compound 8q) 是衣原体去泛素化酶 1 (DUB1) 的抑制剂，IC₅₀ 为 7.7 μM。DUB-IN-8 具有抗菌活性，可抑制衣原体包裹体，IIC₅₀ (the concentration to induce 50% inclusion inhibition) 为 8.5 μg/mL。

HY-149901

USP8-IN-2	Deubiquitinase	Cancer
USP8-IN-2 (Compd U52) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 H1957 细胞的增殖，GI₅₀ 为 24.93 μM。

HY-144999

LEB-03-146	Wee1	Cancer
LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-149902

USP8-IN-3	Deubiquitinase	Cancer
USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI₅₀ 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。

HY-143342

LEB-03-144	Wee1	Cancer
LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-153627

GK13S	Deubiquitinase	Cancer
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-148481

USP7-IN-10	Deubiquitinase	Cancer
USP7-IN-10 (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂，其 IC₅₀ 为13.39 nM。

HY-D1726

8RK59	Deubiquitinase	Cancer
8RK59 是一种 Bodipy 探针，是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂，IC₅₀ 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。

HY-174301

USP7-IN-18	Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53	Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。 USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖。 USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性，优于其他 8 种去泛素化酶。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合，K_D值为4.9 μM。

Cat. No.	Product Name

HY-L050

泛素化化合物库	368 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。 MCE 提供 368 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

泛素化化合物库

368 compounds

蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。

MCE 提供 368 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D2188

IMP-2373	Fluorescent Dyes/Probes
IMP-2373 是第一个活性分子探针 (ABP)。IMP-2373 是一种共价偶联泛去泛素酶 (DUB) 的 ABP，用于监测活细胞中的 DUB 活性。

HY-D1726

8RK59	Fluorescent Dyes/Probes
8RK59 是一种 Bodipy 探针，是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂，IC₅₀ 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。

Recombinant Proteins Recommended:

Deubiquitinase

Species:	Human (3)
Tag:	His (2) SUMO (1) Tag Free (1)
Source:	E. coli (3)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P72107

	BRCC36 Protein, Human (His-SUMO) BRCA1-A complex subunit BRCC36; BRCA1/BRCA2 containing complex subunit 3; BRCA1/BRCA2 containing complex subunit 36; BRCA1/BRCA2-containing complex subunit 3; BRCA1/BRCA2-containing complex subunit 36; Brcc3; BRCC3_HUMAN; BRCC36; BRISC complex subunit BRCC36; C6.1A ; Chromosome X open reading frame 53; CXorf53; Lys-63-specific Deubiquitinase BRCC36; OTTHUMP00000061450	Human	E. coli
	BRCC36 蛋白 BRCC36 是一种金属蛋白酶，在 DNA 损伤反应期间选择性裂解“Lys-63”连接的多聚泛素链，尤其是 BRCA1-A 复合物中的组蛋白 H2A 和 H2AX。作为 BRISC 复合物的催化亚基，它还靶向各种底物中“Lys-63”连接的泛素，影响有丝分裂纺锤体组装和干扰素信号传导。BRCC36 Protein, Human (His-SUMO) 是重组的 BRCC36 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His, N-SUMO 标签。

HY-P701456

	ALG13 Protein, Human ALG13; Putative bifunctional UDP-N-acetylglucosamine transferase and Deubiquitinase ALG13; Asparagine-linked glycosylation 13 homolog; Glycosyltransferase 28 domain-containing protein 1; UDP-N-acetylglucosamine transferase subunit ALG13 homolog	Human	E. coli
	ALG13 蛋白 ALG13 蛋白被认为是一种具有糖基转移酶和去泛素酶活性的多功能酶，在蛋白质 N-糖基化的多醇连接寡糖途径的第二步中发挥作用。这意味着 ALG13 参与重要的细胞过程、桥接糖基化和去泛素化活性，并强调其在调节蛋白质修饰和细胞途径中的潜在重要性。ALG13 Protein, Human 是重组的 ALG13 蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。

HY-P701457

	ALG13 Protein, Human (His) ALG13; Putative bifunctional UDP-N-acetylglucosamine transferase and Deubiquitinase ALG13; Asparagine-linked glycosylation 13 homolog; Glycosyltransferase 28 domain-containing protein 1; UDP-N-acetylglucosamine transferase subunit ALG13 homolog	Human	E. coli
	ALG13 蛋白 ALG13 蛋白被认为是一种具有糖基转移酶和去泛素酶活性的多功能酶，在蛋白质 N-糖基化的多醇连接寡糖途径的第二步中发挥作用。这意味着 ALG13 参与重要的细胞过程、桥接糖基化和去泛素化活性，并强调其在调节蛋白质修饰和细胞途径中的潜在重要性。ALG13 Protein, Human (His) 是重组的 ALG13 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-153627

GK13S		炔烃
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。