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ERα Inhibitor

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By Targets:	Androgen Receptor (1) Apoptosis (10) Bacterial (1) Caspase (1) Cytochrome P450 (2) Deubiquitinase (2) Estrogen Receptor/ERR (46) FATP (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) HSP (1) Isotope-Labeled Compounds (4) LDLR (1) Microtubule/Tubulin (1) NF-κB (1) Phospholipase (1) Potassium Channel (1) PROTACs (5) Reference Standards (2) RET (1) Smo (1) SNIPERs (1) Src (1)
By Research Areas:	Cancer (47) Endocrinology (5) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

多肽产品

天然产物

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150505

DC-U4106	Deubiquitinase Apoptosis	Cancer
DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 K_d 值为 4.7 μM，IC₅₀ 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 *Erα* 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长，具有较小毒性，可用于乳腺癌研究。

HY-131404

TPBM 1 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
TPBM 是一种有效的*雌激素受体 α (ERα)* 抑制剂，对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC₅₀ 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒，不影响非雌激素依赖性细胞生长。

HY-149081

ERα degrader 6	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450	Cancer
ERα degrader 6 (Compound 31q) 是一种 *ERα* 降解剂（K_I：75 nM）。ERα degrader 6 还抑制 ARO，IC₅₀ 为 37.7 nM。ERα degrader 6 抑制 MCF-7 肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。ERα degrader 6 可用于乳腺癌研究。

HY-137144

Fulvestrant-3-boronic acid ZB716	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Fulvestrant-3-boronic acid 是一种有口服活性的 *ERα* 抑制剂，可与 ERα 竞争性结合 (IC₅₀ = 4.1 nM)，并有效降解乳腺癌细胞中的 ERα。

HY-129619

SNIPER(ER)-87	SNIPERs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 *ERα* 蛋白 (IC₅₀=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。

HY-163679

PROTAC ERα Degrader-9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (*ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα* Degrader-9 与 ERα 结合时的 K_i 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC₅₀ 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC₅₀=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7^EGFR (IC₅₀=0.075 μM)、MCF-7^D538G (IC₅₀=0.31 μM)、MCF-7^Y537S (IC₅₀=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))

HY-168869

Tamoxifen-PEG-Clozapine	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (*ERα) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα* inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))

HY-146424

OBHS	Estrogen Receptor/ERR	Neurological Disease Cancer
OBHS 是一种雌激素受体 α (*ERα*) 的抑制剂。OBHS 也可用作发泡剂。

HY-126932

TTC-352	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 *ERα* 从细胞核移至细胞外部位。

HY-164924

ERD-12310A	PROTACs	Cancer
ERD-12310A 是一种靶向*雌激素受体 α (ERα)* 的 PROTAC，其 ED₅₀ 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)（红色部分）、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)（蓝色部分）组成。

HY-12825

BHPI	Estrogen Receptor/ERR Phospholipase	Cancer
BHPI是核内受体 *ERα* 抑制剂。BHPI 可激活 PLCγ 和 UPR。BHPI 对乳腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌具有抗肿瘤活性。

HY-103457

Y134	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 *ERα* 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (K_i=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (K_i=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。

HY-150601

Estrogen receptor-IN-1 1 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Metabolic Disease
Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是一种有效的雌激素受体estrogen receptor (ER) 抑制剂，对 ERα 和 Erβ 的 IC₅₀ 值分别为 13 和 5µM。

HY-168644

Erα-IN-1	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Erα-IN-1 (compound 3c) 是雌激素受体α (*ERα*) 的抑制剂，在 MCF7/ERE-LUC 细胞中阻断 ERa 活性。

HY-111484A

GDC-0927 Racemate SRN-927 Racemate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂，能够有效抑制 ER-α 的活性，IC₅₀ 值为 0.2 nM，可用于雌激素受体有关的疾病。

HY-19498

WAY-204688 SIM-688	NF-κB	Inflammation/Immunology
WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的，口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中，作用于NF-κB-Luc 荧光素酶，IC₅₀ 为 122 ± 30 nM。

HY-15483

DY131 3 篇文献验证 GSK 9089	Estrogen Receptor/ERR Smo	Endocrinology Cancer
DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

HY-N4121

Isocurcumenol 1 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到，是 *ERα* 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC₅₀ 分别为 99.1 μg/mL 和 178.2 μg/mL。

HY-19822

Elacestrant 最多引用文献 13 篇文献验证 RAD1901	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822A

Elacestrant dihydrochloride 最多引用文献 13 篇文献验证 RAD1901 dihydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-18719

Endoxifen (Z-isomer) 3 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel	Cancer
Z-因多昔芬 Endoxifen Z-isomer 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 *ERα* 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer 抑制 hERG，这种作用具有浓度依赖性，IC₅₀ 值为 1.6 μM。

HY-125263

OP-1074	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC₅₀ 分别为 1.6 和 3.2 nM。

HY-159957

BAY-184	Histone Acetyltransferase Estrogen Receptor/ERR
BAY-184 是一种选择性的口服 KAT6A 和 KAT6B 抑制剂。BAY-184 抑制 KAT6A/KAT6B 活性，IC₅₀ 分别为 71 nM 和 83 nM。BAY-184 抑制 *ERα* 转录活性。BAY-184 抑制多种乳腺癌亚型的细胞增殖，并抑制肿瘤生长。

HY-19822S2

Elacestrant-d10 RAD1901-d₁₀	Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds	Cancer
Elacestrant-d₁₀ 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-P10843

R4K1	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
R4K1 是一种细胞可渗透的钉合肽。R4K1 能够高亲和力结合雌激素受体 (ER) α ，并抑制其与共激活因子的相互作用。R4K1 可进入乳腺癌细胞中调控基因转录和抑制细胞增殖。R4K1 可用于肿瘤的研究。

HY-126109

(±)-8-Prenylnaringenin	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Metabolic Disease Endocrinology Cancer
外消旋8-异戊二烯基柚皮素 (±)-8-Prenylnaringenin 是一种天然异戊二烯化类黄酮，是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringenin 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) (Estrogen Receptor/ERR)，可抑制 *ERα* 和 ERβ，IC₅₀ 分别为 57 nM 和 68 nM。(±)-8-Prenylnaringenin 具有抗癌作用，可用于骨质疏松研究。

HY-163766

Antiproliferative agent-51	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (*ERα) 介导的转录具有抑制作用，IC₅₀* 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖，IC₅₀ 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-A0036

Bazedoxifene acetate 最多引用文献 13 篇文献验证 TSE-424 acetate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031

Bazedoxifene 最多引用文献 13 篇文献验证 TSE-424	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-149480

ERD-3111	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC *ERα* 降解剂 (DC₅₀: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。

HY-103450

G36	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Cancer
G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂，通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC₅₀=112 nM)。G-36 有望用于癌症领域研究。

HY-162312

LLK203	Deubiquitinase Apoptosis	Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。

HY-A0031A

Bazedoxifene hydrochloride TSE-424 hydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-19822S3

Elacestrant-d6 RAD1901-d₆	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant-d₆ (RAD1901-d₆) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-B0723

Ospemifene 2 篇文献验证 FC-1271a	Estrogen Receptor/ERR Caspase	Neurological Disease Endocrinology Cancer
奥培米芬 Ospemifene (FC-1271a) 是一种口服活性非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 *α (ERα)* 和 ERβ 的 K_i 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 抑制 caspase-3 活性。Ospemifene 抑制神经元变性、预防骨质流失、增加阴道重量和阴道上皮高度。Ospemifene 对乳腺癌具有抗癌活性。

HY-N0401A

(Z)-Ligustilide 4 篇文献验证	Bacterial Estrogen Receptor/ERR FATP	Infection Metabolic Disease
藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。

HY-16023A

Acolbifene 2 篇文献验证 EM-652; SCH 57068	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC₅₀ = 2 nM) 和 ERβ (IC₅₀ = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。

HY-19822S

Elacestrant-d4 RAD1901-d₄	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Elacestrant-d₄ (RAD1901-d₄) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-125263B

(R)-OP-1074	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC₅₀ 分别为 1.6 和 3.2 nM。

HY-A0031S

Bazedoxifene-d4 TSE-424-d₄	Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬-d₄ Bazedoxifene-d₄ 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031S2

Bazedoxifene-d4 acetate TSE-424-d₄ acetate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬-d₄ Bazedoxifene-d₄ (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031R

Bazedoxifene (Standard) TSE-424 (Standard)	Reference Standards Estrogen Receptor/ERR	Cancer
巴多昔芬(Standard) Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-170382

ER covalent antagonist-1	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (*ERα) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα* 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC₅₀ 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-A0036R

Bazedoxifene acetate (Standard) TSE-424 acetate (Standard)	Reference Standards Estrogen Receptor/ERR	Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard) Bazedoxifene (acetate) (Standard)是 Bazedoxifene (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-168205

HSP90-IN-33	HSP Apoptosis	Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。

HY-110193

SPP-86 2 篇文献验证	RET	Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。

HY-16023

Acolbifene hydrochloride 2 篇文献验证 EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC₅₀ = 2 nM) 和 ERβ (IC₅₀ = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。

HY-155197

ER degrader 7	Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 *ERα* 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC₅₀s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。

HY-146440

LSD1/ER-IN-1	Histone Demethylase Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂，其IC₅₀ 为 1.55 μM (LSD1)。LSD1/ER-IN-1 对 *ERα* 蛋白有高亲和力选择性，α/β 比为7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性，其 IC₅₀ 为8.79 μM。

HY-114631

EM-800	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (*ERα) 和 β (ERβ*) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10843

R4K1	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
R4K1 是一种细胞可渗透的钉合肽。R4K1 能够高亲和力结合雌激素受体 (ER) α ，并抑制其与共激活因子的相互作用。R4K1 可进入乳腺癌细胞中调控基因转录和抑制细胞增殖。R4K1 可用于肿瘤的研究。

HY-P10393

ERα17p ERα (295-311)	Apoptosis	Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N4121

Isocurcumenol 1 篇文献验证	Structural Classification other families Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到，是 *ERα* 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC₅₀ 分别为 99.1 μg/mL 和 178.2 μg/mL。

HY-N0401A

(Z)-Ligustilide 4 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Dicerothamnus rhinocerotis Umbelliferae Plants Disease Research Fields	Bacterial Estrogen Receptor/ERR FATP
藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-19822S2

Elacestrant-d10
Elacestrant-d₁₀ 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S3

Elacestrant-d6
Elacestrant-d₆ (RAD1901-d₆) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-19822S

Elacestrant-d4
Elacestrant-d₄ (RAD1901-d₄) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-A0031S

Bazedoxifene-d4

Bazedoxifene-d₄ 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031S2

Bazedoxifene-d4 acetate

Bazedoxifene-d₄ (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

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