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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-103457
    Y134

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
    Y134
  • HY-18295
    Erteberel
    2 篇文献验证

    LY500307

    		 Estrogen Receptor/ERR Neurological Disease
    Erteberel (LY500307) 是有效，选择性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，Ki 和 EC50 分别为1.54 nM，3.61 nM。Erteberel 与抗肿瘤活性。
    Erteberel
  • HY-173474
    ERβ agonist-1

    		Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Cancer
    ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
    ERβ agonist-1
  • HY-169941
    ERα/ERβ antagonist-1

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    ERα/ERβ antagonist-1 (Compound 10) 是 ERα 和 ERβ 的部分拮抗剂。ERα/ERβ antagonist-1 在 HepG2 肝细胞中以剂量依赖性方式降低 ERα 和 ERβ 活性。
    ERα/ERβ antagonist-1
  • HY-49537
    ER ligand-10

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER ligand-10 (Compound 11a) 是一种弱 ERa 和 ERβ 配体，具有较弱的雌激素活性。
    ER ligand-10
  • HY-19822B
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride

    RAD1901 S enantiomer dihydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
    Elacestrant S enantiomer dihydrochloride
  • HY-19822D
    Elacestrant (S enantiomer)

    RAD1901 S enantiomer

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
    Elacestrant (S enantiomer)
  • HY-18295A
    rel-Erteberel

    rel-LY500307

    		 Estrogen Receptor/ERR Neurological Disease
    rel-Erteberel 是 Erteberel (HY-18295) 的 rel 异构体。Erteberel 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，具有 Ki 和 EC50 分别为 1.54 nM 和 3.61 nM。Erteberel 具有抗肿瘤活性。
    rel-Erteberel
  • HY-N15473
    Isopaucifloral F

    (±)-Isopaucifloral F

    		 Estrogen Receptor/ERR Drug Derivative Inflammation/Immunology
    Isopaucifloral F ((±)-Isopaucifloral F) 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 衍生的倍半萜。Isopaucifloral F 是一种具有口服活性的 ERβ 激动剂 (EC50: 46.96 μM)。Isopaucifloral F 具有抗骨质疏松活性。大鼠中 LD50: > 5 mg/kg。
    Isopaucifloral F
  • HY-N11973
    5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol

    		Others Cancer
    5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF-7 细胞系中的表达。
    5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol
  • HY-146742
    PPARγ agonist 2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ agonist 2 是一种有效的 PPARγ部分激动剂，可用于代谢疾病的研究。
    PPARγ agonist 2
  • HY-125263
    OP-1074

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074
  • HY-164726
    Estrogen receptor modulator 11

    		Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor modulator 11 (Compound 27) 是一种四氢异喹啉衍生物。Estrogen receptor modulator 11 与雌激素受体 (ER) 有一定亲和力，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 285 nM 和 421 nM。Estrogen receptor modulator 11 在 MCF-7 细胞试验中缺乏拮抗剂活性。
    Estrogen receptor modulator 11
  • HY-114367
    Delphinidin 3-rutinoside chloride
    1 篇文献验证

    Delphinidin 3-O-rutinoside chloride

    		 Apoptosis Cancer
    飞燕草素鼠李葡糖苷 Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是在Solanum melongena提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 2.3 μM。
    Delphinidin 3-rutinoside chloride
  • HY-B0723
    Ospemifene
    2 篇文献验证

    FC-1271a

    		 Estrogen Receptor/ERR Caspase Neurological Disease Endocrinology Cancer
    奥培米芬 Ospemifene (FC-1271a) 是一种口服活性非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Ki 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 抑制 caspase-3 活性。Ospemifene 抑制神经元变性、预防骨质流失、增加阴道重量和阴道上皮高度。Ospemifene 对乳腺癌具有抗癌活性。
    Ospemifene
  • HY-19822S3
    Elacestrant-d6

    RAD1901-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant-d6 (RAD1901-d6) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
    Elacestrant-d6
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-19822S
    Elacestrant-d4

    RAD1901-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant-d4 (RAD1901-d4) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
    Elacestrant-d4
  • HY-125091
    LY2066948

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM)。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM)，并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
    LY2066948
  • HY-125263B
    (R)-OP-1074

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    (R)-OP-1074
  • HY-114263
    NXT629
    3 篇文献验证

    		 PPAR Cancer
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
    NXT629
  • HY-15731
    Estetrol

    		Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite NO Synthase Cardiovascular Disease Cancer
    雌四醇 Estetrol 是一种口服雌激素，在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成，是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
    Estetrol
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride
    2 篇文献验证

    EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
    Acolbifene hydrochloride
  • HY-15731S1
    Estetrol-d4 (Major)

    		Isotope-Labeled Compounds NO Synthase Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Cardiovascular Disease
    Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素，在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成，是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
    Estetrol-d4 (Major)
  • HY-114631
    EM-800

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-126066
    (-)-Syringaresinol

    		Drug Isomer NO Synthase NF-κB TNF Receptor Interleukin Related IFNAR COX CD20 CDK Bcl-2 Family Apoptosis Akt p38 MAPK GSK-3 Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-丁香树脂酚 (-)-Syringaresinol 是一种可在 Annona Montana 中发现的具有口服活性的 Syringaresinol (HY-N8307) 异构体。(-)-Syringaresinol 具有抗氧化、抗炎和抗癌等活性。(-)-Syringaresinol 通过 PI3K-Akt/MAPK/Wnt 信号通路可以减轻溃疡性结肠炎。(-)-Syringaresinol 通过阻滞 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制 HL-60 细胞的增殖。(-)-Syringaresinol 通过下调 NF-kB p65 信号通路及其与 ERβ 的相互作用抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活，发挥抗神经炎症作用。
    (-)-Syringaresinol
  • HY-U00425
    PROTAC ERRα ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    PROTAC ERRα ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。PROTAC ERRα ligand 1 是一种口服有效的 ERRα 反向激动剂，其 IC50 值为 0.6 μM。PROTAC ERRα 配体 1 对其他核受体 (包括 ERαc、ERRγ、ERβ、PPARα、PPARγ、PPARδ 和 RXRα) 无显著活性。PROTAC ERRα ligand 1 在体内可增强胰岛素敏感性。PROTAC ERRα ligand 1 可用于代谢疾病的研究，例如 2 型糖尿病和肥胖症。
    PROTAC ERRα ligand 1
  • HY-108052
    Delphinidin 3-glucoside chloride
    1 篇文献验证

    Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride

    		 EGFR Apoptosis Akt Cardiovascular Disease Cancer
    氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR，IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
    Delphinidin 3-glucoside chloride
  • HY-108052R
    Delphinidin 3-glucoside chloride (Standard)

    Delphinidin 3-O-glucoside chloride (Standard); Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride (Standard)

    		 Reference Standards EGFR Apoptosis Akt Cardiovascular Disease Cancer
    氯化飞燕草素葡萄糖苷 (Standard) Delphinidin 3-glucoside (chloride) (Standard)是 Delphinidin 3-glucoside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B
    Delphinidin 3-glucoside chloride (Standard)
  • HY-113382R
    N-Methylhydantoin (Standard)

    1-Methylhydantoin (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite Others
    1-甲基乙内酰脲 (Standard) N-Methylhydantoin (Standard)是 N-Methylhydantoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Methylhydantoin 是细菌降解肌酸酐的产物。
    N-Methylhydantoin (Standard)

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