2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Ligands for Target Protein for PROTAC Estrogen Receptor/ERR
  4. PROTAC ERRα ligand 1

PROTAC ERRα ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。PROTAC ERRα ligand 1 是一种口服有效的 ERRα 反向激动剂，其 IC50 值为 0.6 μM。PROTAC ERRα 配体 1 对其他核受体 (包括 ERαc、ERRγ、ERβ、PPARα、PPARγ、PPARδ 和 RXRα) 无显著活性。PROTAC ERRα ligand 1 在体内可增强胰岛素敏感性。PROTAC ERRα ligand 1 可用于代谢疾病的研究，例如 2 型糖尿病和肥胖症。

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PROTAC ERRα ligand 1

PROTAC ERRα ligand 1 Chemical Structure

CAS No. : 1264754-13-3

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5 mg ￥680
In-stock
10 mg ￥1060
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥2960
In-stock
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PROTAC ERRα ligand 1 相关抗体

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Estrogen receptor ERα ERβ ERRα ERRβ ERRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC ERRα ligand 1 is a PROTAC target protein ligand. PROTAC ERRα ligand 1 is an orally active ERRα inverse agonist with IC50 values of 0.6 μM for ERRα. PROTAC ERRα ligand 1 shows no significant activity against a panel of other nuclear receptors, including ERαc, ERRγ, ERβ, PPARα, PPARγ, PPARδ, and RXRα. PROTAC ERRα ligand 1 can provide enhanced insulin sensitivity in vivo. PROTAC ERRα ligand 1 can be used for metabolic diseases research, such as type 2 diabetes and obesity[1].

IC50 & Target[1]

ERRα

0.04 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
1.6 μM
Compound: 29
Agonist activity at ZFP-fused ERRbeta LBD expressed in HEK293 cells by TR-FRET assay
Agonist activity at ZFP-fused ERRbeta LBD expressed in HEK293 cells by TR-FRET assay
[PMID: 21218783]
HEK293 IC50
0.6 μM
Compound: 29
Antagonist activity at ERRalpha LBD expressed in HEK293 cells assessed as Gal4-SRC2 interaction by two hybrid luciferase reporter gene assay
Antagonist activity at ERRalpha LBD expressed in HEK293 cells assessed as Gal4-SRC2 interaction by two hybrid luciferase reporter gene assay
[PMID: 21218783]
MCF7 EC50
> 15 μM
Compound: 29
Agonist activity at human ERalpha LBD in human MCF7 cells assessed as induction of cell proliferation after up to 6 days by celltiter-glo assay
Agonist activity at human ERalpha LBD in human MCF7 cells assessed as induction of cell proliferation after up to 6 days by celltiter-glo assay
[PMID: 21218783]
MCF7 IC50
> 15 μM
Compound: 29
Antagonist activity at human ERalpha LBD in human MCF7 cells assessed as inhibition of estradiol-induced cell proliferation after up to 6 days by celltiter-glo assay
Antagonist activity at human ERalpha LBD in human MCF7 cells assessed as inhibition of estradiol-induced cell proliferation after up to 6 days by celltiter-glo assay
[PMID: 21218783]
体外研究
(In Vitro)

PROTAC ERRα ligand 1 (compound 29) (24 小时) 在 HEK293 细胞的双杂交报告基因检测中抑制 ERRα，IC50 为 0.6 μM[1]。
PROTAC ERRα ligand 1 表现出明显的脱靶效应，对 CYP3A4、CYP2D6 和 51 种受体和离子通道均无显著抑制[1]。
PROTAC ERRα ligand 1(15 μM，24 小时) 在 HEK293 细胞中对 PPARα、PPARγ、PPARδ 和 RXRα 无功能活性[1]。
PROTAC ERRα ligand 1 (4-18 小时) 在抑制共激活肽与 ERRγ 结合方面效力较低 (选择性 >50 倍)，并且在高达 10 μM 的测试浓度下不与 PPARγ 配体竞争结合[1]。
PROTAC ERRα ligand 1 (15 μM，0-6 天) 在报告基因和 MCF-7 细胞增殖试验中未显示出功能性雌激素或抗雌激素活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC ERRα ligand 1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PROTAC ERRα ligand 1 (3、10 和 30 mg/kg，口服给药，一日两次持续 5 天，或一日一次持续 15 天) 可在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中恢复血清甘油三酯和胰岛素至正常水平，并改善葡萄糖耐量[1]。
PROTAC ERRα ligand 1 (0.08-10 mg/kg，口服给药，一日一次，持续 12 或 25 天) 能显著增强 ZDF 大鼠模型中的胰岛素敏感性，使葡萄糖水平恢复正常[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male AKR/J mice (8 weeks old) maintained on a high-fat diet for 5 weeks[1]
Dosage: 3 and 30 mg/kg
Administration: p.o., b.i.d. for 5 days
Result: Exhibited significant weight loss (5 %) and reductions in food intake (23 %) at the higher dose compared with vehicle-treated controls.
Reduced body weight with a selective decrease in body fat without a change in lean mass.
Reduced circulating insulin levels by 67 % without concomitant changes in fed glucose levels at 30 mg/kg, indicating an improvement of peripheral insulin sensitivity.
Reduced triglyceride levels by ∼50 %.
Exhibited trends toward lower FFA and higher ketone (3-hydroxybutyrate) levels at the higher dose.
Showed no apparent toxicities or adverse effects at either dose.
Animal Model: Male C57BL/6 mice (8 weeks old) maintained on a high-fat diet for 11 weeks[1]
Dosage: 10 and 30 mg/kg
Administration: p.o., q.d. for 15 days
Result: Equally effective reducing circulating insulin (~46 %), free fatty acid (~40 %), and triglyceride (~19 %) levels at both doses, compared to vehicle-treated animals on day 10.
Showed no changes in food intake, body weight, body composition.
Showed no apparent toxicities.
Revealed improved glucose handling in an OGTT test performed on day 14.
Increased liver weight (26 % at 30 mg/kg) and elevated liver triglyceride levels (2-fold and 3-fold at 10 and 30 mg/kg, respectively) in a dose-dependent manner, but without changes in AST/ALT levels or other clinical chemistries.
Animal Model: Male ZDF fa/fa rat (7 weeks old) maintained on a Purina 5008 diet[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: p.o., q.d. for 12 days
Result: Showed a marked decrease of plasma glucose levels in the insulin tolerance test (ITT) test, resulting in near normalization, indicating enhanced insulin sensitivity, with an effect comparable to Rosiglitazone (HY-17386).
Animal Model: Male ZDF fa/fa rat (7 weeks old) maintained on a Purina 5008 diet[1]
Dosage: 0.08, 0.4, 2, and 10 mg/kg
Administration: p.o., q.d. for 25 days
Result: Showed a dose-dependent reduction of fed glucose, triglycerides, and FFAs on day 14, reaching significance at 10 mg/kg.
Revealed a dose-dependent reduction in glucose excursion and significant reductions in glucose AUC values (-29 % at 0.4 mg/kg, -48 % at 2 mg/kg, and -52 % at 10 mg/kg) in an OGTT on day 22, indicating improved glucose tolerance at all test doses.
Exhibited no changes in weight or epididymal fat pad.
Exhibited no apparent toxicities or adverse effects.
Showed dose-linear exposures on day 22, with maximal efficacy in the OGTT achieved at a dose level of 2.0 mg/kg.
分子量

420.36

Formula

C19H11F3N2O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (237.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3789 mL 11.8946 mL 23.7891 mL
5 mM 0.4758 mL 2.3789 mL 4.7578 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC ERRα ligand 1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3789 mL 11.8946 mL 23.7891 mL 59.4728 mL
5 mM 0.4758 mL 2.3789 mL 4.7578 mL 11.8946 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1895 mL 2.3789 mL 5.9473 mL
15 mM 0.1586 mL 0.7930 mL 1.5859 mL 3.9649 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5947 mL 1.1895 mL 2.9736 mL
25 mM 0.0952 mL 0.4758 mL 0.9516 mL 2.3789 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3965 mL 0.7930 mL 1.9824 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2974 mL 0.5947 mL 1.4868 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4758 mL 1.1895 mL
60 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3965 mL 0.9912 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1487 mL 0.2974 mL 0.7434 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2379 mL 0.5947 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC ERRα ligand 11264754-13-3PROTAC ERRα ligand1PROTAC ERRα ligand-1Ligands for Target Protein for PROTACEstrogen Receptor/ERRTarget Protein-binding MoietyERRαmetabolic diseasestype 2 diabetesDIOZDFobesityInhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC ERRα ligand 1
目录号：
HY-U00425
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